Pantap

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PANTAP^®

PANTAPUM

Preparatning savdo nomi: Pantap^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): pantoprazol

Dori shakli: ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

faol modda: pantoprazol natriy seskvigidrati (40 mg pantoprazolga ekvivalent);

yordamchi moddalar: uch asosli fosfat natriy angidrati, izomalt, natriy karboksimetilsellyuloza, krospovidon, natriy stearil fumarati;

himoya qobig‘i: Sepisperse AP 3232 Jaune Yellow, gipromeloza, polivinilpirrolidon, propilenglikol;

ichakda eriydigan qobig‘i: eudragit, trietilsitrati, simetikon emulsiyasi.

Ta‘rifi: oval shakldagi, sarg‘ish – krem (och sariq) rangli ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasiga qarshi vositalar.

ATX kodi: A02BC02

Farmakologik xususiyatlari

Pantoprazol me‘da sekresiyasining blokatori bo‘lib, parietal hujayralardan xlorid kislotasi sekresiyasini final bosqichini kataliz qiluvchi ferment, N⁺, K⁺ ATF-aza proton nasosini, ingibisiya orqali xlorid kislotasi sekresiyasini ham kamaytiradi. Bunda preparat kislota ham asosiysini, ham rag‘batlantirilganini (rag‘batlantiruvchining tabiatidan qat‘iy nazar) ingibisiyaga olib keladi. Bir marta qabul qilingandan keyin kislota sekresiyasini ingibisiya qilinishi 24-72 soat davom etadi. Preparatni qabul qilish to‘xtatilganida, sekretor faollik asta-sekin o‘zining dastlabki holatiga 7 kundan keyin qaytadi. Pepsin sekresiyasini susaytirmaydi, gastrinning zardobdagi darajasini oshiradi, u odatda preparat bilan davolash to‘xtatilgandan keyin 1-2 hafta davomida dastlabki ko‘rsatkichga qaytadi. Antibiotiklarning antixelikobakter samarasini namoyon bo‘lishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin pantoprazol tez so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga (S_max) 20 mg yoki 40 mg li birinchi dozadan keyin erishiladi. O‘rtacha, 1,0-1,5 mkg/ml ga teng bo‘lgan 20 mg doza uchun S_max 2-2,5 soatdan keyin va 2,0-3,0 mkg/ml – 40 mg doza uchun 2,5 soatdan keyin erishiladi. Ushbu ko‘rsatkich bu preparatni ko‘p marta qo‘llagandan keyin doimiy bo‘lib qoladi.

Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,15 l/kg ni, klirensi – 0,1-l/soat/kg ni tashkil qiladi. Preparatning yarim chiqarilish davri (T_1/2)  – 1 soatni tashkil qiladi.

Preparatning farmakokinetikasi preparat bir marta qo‘llanganidan keyin ham va ko‘p marta qo‘llanganidan keyin ham bir xil.

Pantoprazolni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 98% ni tashkil qiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy chiqarilish yo‘li – buyraklar orqali (tahminan 80%) pantoprozolning metabolitlari ko‘rinishida, oz miqdorda ahlat bilan chiqariladi. Qon plazmasidagi va siydikdagi asosiy metaboliti sulfat bilan kon‘yugasiya qiluvchi desmetilpantoprazoldir.

Mutloq biokiraolishligi – 77% ni tashkil qiladi. Ularni ovqat bilan bir vaqtda qo‘llash “konsentrasiya-vaqt” egri chiziq ostidagi maydon (AUC) va S_max ga ta‘sir qilmaydi.

Preparatni buyraklar faoliyati cheklangan pasientlarda (shu jumladan gemodializdagi  pasientlarda) qo‘llanganda dozani pasaytirish talab qilinmaydi. Sog‘lom pasientlarda bo‘lgani kabi, pantoprazolning T_1/2 qisqadir. Preparatning juda oz qismigina dializlanadi. To‘planib qolish yuz bermaydi.

Jigar sirrozi (Child tasnifi bo‘yicha A va V sinflari) bo‘lgan pasientlarda T_1/2 ko‘rsatkichi, pantoprazolni 20 mg dozada qo‘llanganida 3-6 soatgacha va 40 mg dozada qo‘llanganida esa 7-9 soatgacha oshadi. AUC ko‘rsatkichi (20 mg doza uchun) 3-5 marta va (40 mg doza uchun) 5-7 marta oshadi. S_max sog‘lom pasientlarga nisbatan 1,3 marta (20 mg doza uchun) va 1,5 martaga (40 mg doza uchun) oshadi.

Keksa pasientlarda AUC va S_max ni biroz oshishi klinik ahamiyatga ega emas.

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasini, shu jumladan N₂-gistamin reseptorlarining antagonistlariga chidamli bo‘lgan, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan davolash oqibatida chaqirgan eroziv-yarali shikastlanishlar, reflyuks-ezofagit, Zollinger-Ellison sindromini davolash va oldini olish uchun qo‘llaniladi. Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi bo‘lgan pasientlarda Helicobacter pylori ni (antibiotiklar bilan majmuaviy) bartaraf etishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi, ovqatdan oldin (odatda ertalab), ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suyuqlik bilan ichiladi.

Me‘da yarasini va reflyuks-ezofagitni simptomatik davolash: tavsiya qilinadigan doza 20-40 mg bo‘lib, 2-4 hafta davomida har kuni qabul qilinadi. Boshlang‘ich davolash kursidan so‘ng to‘liq sog‘aymagan va davolashni boshqa turlariga chidamli bo‘lgan pasientlar uchun preparatning dozasi kuniga 40 mg gacha oshiriladi va davolash yana 4 haftagacha davom ettiriladi. Davolash kursining davomiyligi ko‘rsatmaga ko‘ra tayinlanadi, lekin u 8 haftadan oshmasligi kerak.

Duodenal yarada: odatdagi doza 2 hafta davomida har kuni qabul qilinadigan 20-40 mg hisoblanadi. Boshlang‘ich davolash kursidan keyin to‘liq sog‘aymagan pasientlar uchun davolash yana keyingi 4 haftagacha uzaytiriladi. Yarani yomon bitishida boshlang‘ich doza 40 mg bo‘lib, 4 haftalik davolash davomiyligi tavsiya qilinadi.

Yarani qaytalanishi va reflyuks-ezofagitni oldini olish uchun kuniga 10-40 mg doza tavsiya qilinadi.

Preparat bilan uzoq vaqt uzluksiz davolash tavsiya etilmaydi.

Zollinger-Ellison sindromida: tavsiya qilinadigan boshlang‘ich doza 40 mg dan har kuni buyuriladi. Dozani shaxsiy ravishda kuniga 240 mg gacha oshirish mumkin (bunday holda uni 2 marta qabul qilishga bo‘linadi), davolash davomiyligi kasallik simptomlarining dinamikasiga bog‘liq.

Helicobacter pylori ga nisbatan bakterisid samaraga erishish uchun: preparat 40 mg dozada kuniga 2 marta, muvofiq antibiotiklar (amoksisillin, klaritromisin, tetrasiklin va boshqalar) bilan turli sxemalarda qabul qilinadi, ular 7 dan 14 kungacha davom etadi. Yaraning to‘liq tuzalishi uchun, ikkiyoqlama yoki uchyoqlama davolashdan keyin antasidlar bilan qo‘shimcha davolash kerak bo‘lishi mumkin.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatida chaqirilgan yaralarda: tavsiya qilinadigan doza kuniga 20-40 mg hisoblanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Ayrim hollarda (taxminan 1%) quyidagilar bo‘lishi mumkin:

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, lohaslik hissi, paresteziyalar, ayrim hollarda – depressiya va gallyusinasiyalar (moyilligi bo‘lgan pasientlarda).

Me‘da-ichak yo‘llari va jigar tomonidan: kolit, diareya, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, ta‘m sezishni o‘zgarishi, stomatit, bilirubin darajasini oshishi yoki oshmasligi bilan kechuvchi, jigar fermentlari faolligini oshishi, glikozuriya, giperbilirubinemiya.

Nafas tizimi tomonidan: laringit, kam hollarda – bronxospazm, astma.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklarni kuchsizligi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim xollarda – anemiya.

Teri reaksiyalari: teri toshmasi, eshakemi va/yoki qichishish, ko‘p shaklli eritema.

Boshqa reaksiyalar: alohida hollarda – periferik shishlar, ko‘rishni buzilishi, gematuriya, impotensiya, ter ajralib chiqishini kuchayishi, isitmalash, buyrak og‘riqlari.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga yuqori sezuvchanlik, nevrotik turdagi dispepsiya, me‘da-ichak yo‘llarini xavfli o‘sma kasalliklari, buyrak va jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari, homiladorlik, laktasiya, 12 gacha bo‘lgan pasientlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparat diazepam, varfarin va fenitoinni, shuningdek jigarda sitoxrom R₄₅₀ ishtirokida mikrosomal oksidlanishi orqali metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarini organizmdan chiqarilishini sekinlashtiradi.

Preparatni qabul qilish fonida me‘da shirasining rN biologik kira olishligida muhim  omil bo‘lgan ayrim dorilarni (masalan, ketokonazol, ampisillin va uni hosilalari, temir tuzlari) so‘rilishi pasayishi mumkin.

Preparatni antasidlar, metoprolol, teofillin, lidokain va xinidin bilan bir vaqtda qo‘llanganida dori vositalarining ta‘sirini o‘zgarishi kuzatilmasligi aniqlangan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Pantoprazolni homiladorlikda qo‘llash kerak bo‘lganida ona uchun kutiladigan foyda va homila uchun bo‘lgan potensial xavfni qiyoslash kerak. Laktasiya davrida preparatni qabul qilish zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak, chunki eksperimental tadqiqotlarda pantoprazolni ko‘krak suti bilan chiqarilishi aniqlangan.

Preparat bilan davolanish vaqtida transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish lozim.

Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Preparatni bir marta 400 mg gacha bo‘lgan dozada qabul qilish hech qanday havf soluvchi simptomlarni rivojlanishiga olib kelmaydi. Dozani bundan ham yuqoriroqga oshirib yuborish hollarda, mahsus antidoti yo‘qligi tufayli, me‘dani yuvish va simptomatik davolashni o‘tkazish kerak. Gemodializ bilan qonni preparatdan tozalash samarasiz.

Chiqarilish shakli

«Pantap^®», ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №14, №28.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.