REPRAZ

рабспразол ёки алмашинган бензимидазолларга ута юкори сезувчанлик;

хомиладорлик ва лактация даври: болаларда куллаш мумкин эмас.

Буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши булган беморларда эхрпиёткорлик билан кулланади.

Протон насоси ингибиторлари (Н'/К'-АТФ-аза) гурухига мансуб меъда ва ун икки бармок ичак ярасига карши восита. Меъданинг париетал хужайраларида метаболизмга учрайди ва фаол сульфонамид хосилаларини хосил килади, улар Н’/К’-АТФ-аза сульфгидрил гуруХларини фаоЛсизлантаради. Таъсирловчининг табиатидан катьий назар, базал ва рагбатлантирилган секреция микдорини пасайтириб, хлорид кислотасининг секрециясини якуний боскичини блоклайди. Юкори липофилликка эга, меъданинг париетал хужайраларига енгил киради ва цитопротектор таъсир курсатиб ва гидрокарбонатнинг секрециясини ошириб, уларда тупланади ,20 мг перорал кабул килинганидан кейин антисекретор самараси 1 соат давомида юз беради ва 2-4 соат утгач максимумга етади; биринчи доза кабул килинганидан кейин кислотани базал ва овкат билан рагбатлантирилган секрециясини сусайиши мувофик 62 ва 82% ни-ташкил килади, таъсир давомийлиги - 48 соат. Препаратни кабул килиш тухтатилганидан кейин секретор фаоллик 2-3 кун давомида нормаллашади. Даволашнинг биринчи 2-8 хафтаси давомида кон эардобида гастриннинг концентрацияси ошади ва бекор килинганидан кейин 1 -2 хафта давомида дастлабки даражаларига кайтади.

Helicobacter pylori га карши фаолликка эга: МПК 4-16 мкг/мл. Катор антибиотикларнинг антихеликобактер фаоллигини намоён булишини тезлаштиради. Марказий нерв тизимига, юрак кон-томир ва нафас тизимига таъсир килмайди. Препарат калконсимон бези фаолиятига, углеводларнинг метаболизмига, кондаги паратиреоид гормони, кортизол, эстроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, фолликулостимулловчи гормон, лютеинловчи гормон, ренин, альдостерон ва соматотроп гормонининг концентрациясига таъсир килмайди.

Сурилиши

Рабепразол ичакдан тез сурилади, доза кабул килинганидан кейин плазмадаги максимал концентрациясига (TC_ra) эришиш вакди тахминан 3,5 соатни ташкил килади. 10 дан 40 мг гача дозалар диапазонида плазмадаги рабепразолнинг максимал концентрациясининг эгри чизиги (С^) ва фармакокинетик эгри чизик остидаги майдони (АиС)нинг кийматларп орасидаги Егоглнк бир текис характерга эга. Рабепразолни сурилиши овкат кабул килиш ёки препаратни кабул килиш вакгига караб узгармайди. Препарат жигарда цитохром CYP2C9 ва CYP3A изоферментлари иштирокида метаболизмга учрайди. 20 мг перорал кабул килинганидан кейин биокираолишлиги асосан жигар оркали биринчи утиш> метаболизми туфайли, тахминан 52% ни ташкил килади. Бундан ташкари, рабепразол куп марта кабул килинганида биокираолишлиги узгармайди.

Тацсимланиши, метаболизма ва чицарилиши

Рабепразолнинг плазма оксиллари билан богланиш даражаси тахминан 97% ни ташкил килади. Асосий метаболит тиоэфири (Ml) ва карбон кислотасидир (Мб), паст концентрацияларда мавжуд булган иккинчи даражали метаболитлари эса, сульфон (М2), деметилтиоэфири (М4) ва меркаптур кислотасининг конъюгатидан (М5) иборат. Факат диметил метаболита (М3) кучсиз антисекретор фаолликка эга, лекин у плазмада топилган эмас. 20 мг нишонланган ^|4С рабепразол бир марта кабул килинганидан кейин препаратни узгармаган холда сийдик билан чикарилиши аникданмаган. Рабепразолнинг тахминан 90% сийдик билан икки метаболита меркаптур кислотаси конъюгата (М5) ва карбон кислотаси (Мб) куринишида ва тахминан 10% - ахдат билан чикарилади.

Буйрак етишмовчилиги

Гемодиализга мухтож булган (креатинин клиренси минутига 5 мл дан кам) тургун терминал буйрак етишмовчилиги булган пациентларда рабепразолнинг ярим чикарилиш даври (Т,_л) гемодиализ вакгида 0,95 соатни ва гемодиализдан кейин 3,6 соатни ташкил килади. Соглом кунгиллилардагИ 0,82 соат билан солиштирганда, 0,82 соат. Бу пациентларда AUC ва С_т„ кийматлари соглом кунгиллилардагига Караганда тахминан 35% га паст.

Жигар етишмовчилиги

Сурункали жигар етишмовчилиги булган пациентларда 20 мг рабепразол бир марта кабул килинганидан кейин AUC киймати икки баробар ошади, Т,_л 2-3 марта ошади. Лекин рабепразолни суткада 20 мг дан 7 кун давомида кабул килинганидан кейин AUC факат 1,5 марта, С^, эса - 1,2 марта ошади. Жигар етишмовчилиги булган пациентларда рабепразолнинг Т_|Я, жигар фаолияти нормал булган пациентлардаги 2,1 соатга нисбатан 12,3 соатни ташкил килади. Фармакодинамик жавоб (меъдадаги pH назорати) иккала гурухда бир хил.

Кекса пациентлар

Кекса пациентларда рабепразолни чикарилиши секинлашган. Суткада 20 мг рабепразолни 7 кунлик кабул килишдан кейин кекса шахсларда AUC тахминан икки баробарга, С_т„ эса - 60% га ошади. Лекин рабепразолнинг кумуляциясини белгилари аникданмайди.

Ичга, таблеткани чайнамасдан вамайдаламасданбутунлигичаютилади.

Зурайиш боскичидаги.чеъда ваун икки бармок ичакяра касаллигида ичга 1 таблетка

(20 мг) дан суткада 1 марта эрталаб 4-6 хафта давомида кабул килиш тавсия этилади.

Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГЭРК) булган пациентларга 20 мг ли 1 таблеткадан суткада 1 марта 4-8 хафта давомида кабул килиш тавсия этилади.

ГЭРК да самарани бир маромда сацлаб турувчи даволаш учун препарат 10 мг ёки 20 мг дозада кунига 1 марта (пациентнинг жавобига караб) буюрилади.

Эзофагити булмаган пациентларда ГЭРК ни симптоматик даволаш учун препарат 10 мг дозада кунига 1 марта 4 хафта давомида буюрилади. Агар утказилган даволаш курсидан кейин симптомлар йуколмаса, пациентни кушимча текширувини утказиш керак.

Золлингер-Эллисон синдроми ва патологик гиперсекреция билан ифодаланувчи бошца холатларни даволаш учун доза шахсий равишда танланади. Бошлангич доза - кунига 60 мг, сунгра у оширилади ва бир марта кабул килишда препарат кунига 100 мг гача дозада ёки 60 мг дан кунига 2 марта буюрилади. Айрим пациентлар учун препаратни булиб дозалаш афзалрок хисобланади. Даволаш клиник заруратга караб, давом этиши керак. Золлингер-Эллисон синдроми булган айрим беморларда рабепразол билан даволашнинг давомийлиги бир йилгачани ташкил килган.

Helicobacter pylori билан инфекцияланиш билан боглик булган ун икки бармок ичак яра касаллиги ёки сурункали гастритни даволаш учун, шифокорнинг тавсияси буйича антибиотикларнинг мувофик мажмуасини ишлатиш оилан эрадикацияни оир нечаварианглари пшиишииш

Рабепразолнинг дозасини ошириб юборилишини симптомлари таърифланмаган, хозирги кунгача каеддан дозани ошириб юборилиш холлари хакида маълумотлар тушмаган.

Даволаш: Специфик антидоти номаълум. Рабепразол плазма оксиллари билан яхши богланади, шунинг учун диализ ёрдамида чикарилмайди. Симптоматик ва тутиб турувчи даволашни утказиш тавсия кил инади.

Даволашни бошлашдан олдин меъдани хавфли усмасини нстисно килиш керак (рабепразол билан даволаш фонидаги симптоматик яхшиланиш уз вактида ташхис куйишни кийинлаштириши мумкин).

Буйрак ва жигар фаолиятини бузилишлари булган пациентларда ва кекса пациентларда рабепразолни биринчи буюришда эхтисткорликка риоя килиш тавсия этилади.

Рабепразол билан бир вактдакетоконазол ёки дигоксин кабул килаётган пациентлар, кушимча кузатувга мухтождирлар (курсатилган препаратларнинг дозасига тузатиш кнритиш талиб кнлиниши мумкин).

Протон насосиниш ингибиторлари давомли кулланганида юкори дозалардаёки узок вает кабул килинганида сон, билак на умуртка погоналарини синиш хавфи булиши мумкин. Шифокор мумкинбулган хавфнингхисоби билан препаратпннгоптимал доч.теи ва даволаш курсинннгдавомийлигнни танлаши керак.

Препарат биринчи марта кабул цилинганда ёки у бекор килинганида таъсирини узш а хос хусусня гларига зга эмас. 20 мг рабепразол кабул килинганидан кейин антисекрстор Самара 1 соат давомида цайдо буладн ва 2-4 соат утгач максимум»! а етштн. Рабепразол натрийнинг кислота секрециясига ингибиция килувчи самарасн I таблетка препаратни хар купи кабул килиш жараённда бироз кучаядн,сскрецияни тургунсусайишша препаратни кабул килиш бошланганидан кейин 3 кун утгач зришиладп. Рабепразолни кабул килиш ту, аганидан кейин секретор фаоллик 2-3 кун уггач тикланади.

Бир дозани кабул килиш утказиб юбормлганида, препаратнииг навбагдаги дозасини бздтданган вактда кабул кидшп керак, лрепаратнинг икки баробар юкори дозасини кабул килиш керак эмас.

Домипадорлик ва эмизиш даврида цулланиши

Рабепразолни хомиладор аёлларга буюриш мумкин эмас. Препаратни хомиладорлик вактида куллаш окибатидаги таъсирини урганиш буйича гадкикотлар утказилмш'ан.

Даволаш вактида эмизишнитухтатиш керак. Рабепразолни кукрак сути билан чикарилиши номаълум. Эмизувчиаёллардамувофиктадкикотларутказилмаган. Транспорт воситаларини ва бошка механизмларни бошцариш црбилиятига таъсири

Даволаниш даврида диккатни юкори жамлашни ва психомотор реакциялар тезл игини талаб килувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шугулланишдан сакланиш керак.                                                                          

Рабепразол жигарда микросомал оксидланиш нули билан метаболизмга учрайдиган айрим дори препаратларини (диазепам, фенитоин, билвосита антикоагулянтлар) чикарилишини секинлаштиради.

Кетоконазолнинг концентрациясини 33% га, дигоксиннинг концентрациясини - 22% га пасайтиради.

Рабепразол ампициллин ва варфарин, фенитоин, теофиллин ва диазепам каби CYP450 тизими ферментлари томонидан метаболизмга учрайдиган бошка дорилар билан клиник ахамиятли узаро таъсирга киришмайди. Бир вактда кабул килинганида плазмада рабепразол ва кларитромициннинг фаол метаболита мувофик 24 ва 50% га ошади.

Тадкикотларда препаратни суюк антацид препаратлар билан узаро таъсири аникдан маган.

Рабепразолни овкат билан кл иник ахамиятли узаро таъсири аникданмаган.

Рецепт буйича.

Дори шакли: ичакдаэрувчанкобик билан коплангантаблеткалар.

Таркиби:

Х,ар бир таблетка куйидагиларни саклайди:

фаолмодда: 20 мг ёки 40 мграбепразолга эквивалент булган рабепразол натрий;

ёрдамчи моддалар: маннитол, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel - LF), натрий гидроксиди, кальций стеарати, этанол*, гидроксипропилметилцеллюлоза (Е-5), сахароза, полиэтиленгликоль 6000, тозаланган тальк, титан диоксиди, метакрил кислотаси сополимери С тури, триэтил цитрати, темир (Ш)-оксиди, темир (П-Ш)-оксиди, ацетон*, изопропил спирти*, тозаланган сув*.

*ишлаб чикариш цикли давомида парланиб кетади.

10 таблеткадан блистерда; 3 ёки 10 блистер куллаш буйича йурикномаси билан бирга картон кутигажойланган.

Меъда-ичак йулларининг аъзолари томонидан: диарея, кунгил айниши, кусиш, корни огриги, кабзият, метеоризм, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши. огиз бушлиги шиллик каватини курукдиги; кам лолларда- иштахани пасайиши, стоматит.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош огриги, бош айланиши, уйкучанлик, астения; кам - депрессия, куриш ва таъм лиссини бузилиши.

Юрак-томир тизими ва кон (кон яратилиши, гемостаз) томонидан: тромбоцитопения, лейкопения.

Таянч-уаракат аппарата томонидан: миалгия, болдир мушакларини тиришишлари, артралгия, узок муддат катта дозалар кабул килинганида сон, билак ва умуртка погоналарини синиши лавфи юцори булади.

Респиратор тизими томонидан: фарингит, ринит; кам лолларда - йутал, синусит.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси.

Бошцалар: оркада огрик, гриппсимон синдром, иситма; кам лолларда - тана вазнини ошиши, кучл и терлаш.

•    Зурайиш боскичидаги ун икки бармок ичак яра касаллиги.

•    Зурайиш боскичидаги меъда яра касаллиги.

•    Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГЭРК): эрозив рефлюкс эзофагит (даволаш), ГЭРК симптоматик даволаш (шу жумладан НЭРК - ноэрозив рефлюкс касаллиги).

•    Золлингер-Эллисон синдроми ёки патологик гиперсекреция билан ифодаланувчи бошка холатлар.

Антибактериал воситалар билан мажмуада куйидаги холатларда ишлатилади:

-    меъда яра касаллиги ёки сурункали гастрита булган пациентларда ЯеЛсобасТегру/ог: эрадикацияси;

-    Helicobacter pylori билан боглик булган яра касаллиги булган пациентларда яранинг кайталанишларини даволаш ва олдини олиш.

Ичга, таблеткани чайнамасдан вамайдаламасданбутунлигичаютилади.

Зурайиш боскичидаги.чеъда ваун икки бармок ичакяра касаллигида ичга 1 таблетка

(20 мг) дан суткада 1 марта эрталаб 4-6 хафта давомида кабул килиш тавсия этилади.

Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГЭРК) булган пациентларга 20 мг ли 1 таблеткадан суткада 1 марта 4-8 хафта давомида кабул килиш тавсия этилади.

ГЭРК да самарани бир маромда сацлаб турувчи даволаш учун препарат 10 мг ёки 20 мг дозада кунига 1 марта (пациентнинг жавобига караб) буюрилади.

Эзофагити булмаган пациентларда ГЭРК ни симптоматик даволаш учун препарат 10 мг дозада кунига 1 марта 4 хафта давомида буюрилади. Агар утказилган даволаш курсидан кейин симптомлар йуколмаса, пациентни кушимча текширувини утказиш керак.

Золлингер-Эллисон синдроми ва патологик гиперсекреция билан ифодаланувчи бошца холатларни даволаш учун доза шахсий равишда танланади. Бошлангич доза - кунига 60 мг, сунгра у оширилади ва бир марта кабул килишда препарат кунига 100 мг гача дозада ёки 60 мг дан кунига 2 марта буюрилади. Айрим пациентлар учун препаратни булиб дозалаш афзалрок хисобланади. Даволаш клиник заруратга караб, давом этиши керак. Золлингер-Эллисон синдроми булган айрим беморларда рабепразол билан даволашнинг давомийлиги бир йилгачани ташкил килган.

Helicobacter pylori билан инфекцияланиш билан боглик булган ун икки бармок ичак яра касаллиги ёки сурункали гастритни даволаш учун, шифокорнинг тавсияси буйича антибиотикларнинг мувофик мажмуасини ишлатиш оилан эрадикацияни оир нечаварианглари пшиишииш