Sertotsef

-       цефалоспоринлар ва пенициллинларга маълум юқори сезувчанлик;

-       чўкинди кўринишида цефтриаксон натрийни ҳосил бўлиш ҳавфи борлиги сабабли, кальций сақловчи инфузиялар билан бир вақтда қўллаш;

-       гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқлар;

-       41 ҳафталиккача бўлган чала туғилган чақалоқлар (ҳомиладорлик ҳафталарда + ҳаёти ҳафталарда);

-       сариқлик, гипоальбуминемия ёки ацидоз билан туғилган 28 кунликкача бўлган янги туғилган чақалоқлар.

Эритувчи сифатида лидокаин қўлланганида (мушак ичига инъекция қилинганида) лидокаин учун қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларни ҳам ҳисобга олиш керак.

Сертоцеф цефалоспоринлар қаторининг учинчи авлодига мансуб, кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотикдир. Бактерияларнинг ҳужайра мембраналари синтезини сусайтириши ҳисобига бактерицид таъсир кўрсатади. Кўпчилик грамманфий, граммусбат қўзғатувчилар ва баъзи анаэроб бактерияларга нисбатан фаолдир. Бактериялар ишлаб чиқарадиган бета-лактамазанинг таъсирига чидамлидир.

Препаратга сезгир аэроб грамманфий бактериялар: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (баъзи штаммлари чидамли), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (шу жумладан, Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (баъзи штаммлари чидамли), Salmonella spp. (шу жумладан, S. typhi), Serratia spp. (шу жумладан, S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (шу жумладан, V. cholerae), Yersinia spp. (шу жумладан, Y. enterocolitica).

Бошқа антибиотиклар, масалан, пенициллинлар, биринчи ва иккинчи авлод цефалоспоринлари ва аминогликозидлар таъсирида жадал кўпаядиган юқорида санаб ўтилган микроорганизмларнинг кўпчилик штаммлари Сертоцефга сезувчандир. Клиник маълумотларга кўра, бирламчи ва иккиламчи сифилисда препаратнинг ижобий самарадорлиги кузатилади.

Сертоцефга сезувчан аэроб граммусбат бактериялар: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарадиган штаммлари), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Staphylococcus spp., метициллинга чидамлидир, цефалоспоринларга, шу жумладан Сертоцефга ҳам резистентдир. Enterococcus spp. нинг кўпчилик штаммлари (масалан, Streptococcus faecalis) ҳам препаратга чидамлидир.

Сертоцефга сезувчан бўлган анаэроб қўзғатувчилар: Bacteroides spp., Clostridium spp. (Cl. difficile дан ташқари), Fusobacterium spp. (F. mortiferum ва F. varium дан ташқари), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.. Бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган Bacteroides spp. нинг баъзи штаммлари (масалан, В. fragilis), Сертоцефга чидамлидир.

Мушак ичига / вена ичига юборилганида Сертоцеф организмнинг тўқималари ва суюқликларига яхши ўтади. Мушак ичига юборилганида биокираолишлиги 100% ни ташкил этади. Мушак ичига юборилганида плазмадаги максимал концентрациясига 2-3 соатда эришилади. Плазма альбуминлари билан 85-95% га қайтар боғланади, ва бу боғланиш унинг қондаги концентрациясига тескари пропорционал.

Сертоцеф интерстициал суюқликка диффузия йўли билан тез ўтади, у ерда унга сезувчан бўлган микроорганизмларга нисбатан бактерицид таъсири 24 соат давомида сақланиб туради. Ярим чиқарилиш даври давомли, ва катталарда тахминан 8 соатни ташкил этади, 75 ёшдан ошган кекса ёшдаги одамларда тахминан 2 мартага узаяди, янги туғилган чақалоқларда 6,5-8 кунни ташкил этади.

Катталарда 50-60% Сертоцеф сийдик билан ўзгармаган ҳолда, 40-50% сафро билан чиқарилади. Янги туғилган чақалоқларда Сертоцефнинг юборилган дозасини тахминан 70% буйраклар орқали чиқарилади. Катталарда жигар ва буйраклар фаолияти бузилганида Сертоцефнинг фармакокинетикаси, қайта тақсимланиш фаолияти туфайли, деярли ўзгармайди (ярим чиқарилиш даври аҳамиятсиз даражада узайиши мумкин): агар буйраклар фаолияти бузилган бўлса, сафро билан чиқарилиши кўпаяди, агар жигарда патология бўлса, буйраклар орқали чиқарилиши кучаяди.

Цефтриаксон гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади.     

Сертоцеф мушак ичига ва вена ичига оқим билан ва томчилаб юборилади.

Препаратни тайёрлаш ва юбориш қоидаси

Мушак ичига юбориш учун:

500 мг Сертоцеф 2 мл 1% ли лидокаин гидрохлорид эритмасида эритилади.

1 г Сертоцеф 3,5 мл 1% ли лидокаин гидрохлорид эритмасида эритилади.

Думба мушагига чуқур юборилади. Битта думба мушагига 1 г дан ортиқ юбориш тавсия этилмайди.

Вена ичига юбориш учун:

500 мг Сертоцеф 5 мл инъекция учун сувда эритилади.

1 г Сертоцеф 10 мл инъекция учун сувда эритилади.

Вена ичига секин 2-4 минут давомида юборилади.

Сертоцеф 0,5 г ёки 1 г ни тайёрланган инъекция учун эритмаси 2^оС-8^оС ҳароратда сақлаганида 24 соат давомида ёки 15^оС-25^оС ҳароратда сақланганида 6 соат давомида ишлатиш мумкин.

Янги туғилган чақалоқларга (2 ҳафтагача бўлган) Сертоцеф тана вазнига 20-50 мг/кг дозада суткада бир марта буюрилади. Янги туғилган чақалоқларда ферментлар тизими ривожланмаганлиги туфайли дозасини оширишга йўл қўйилмасин.

Кўкрак ёшидаги болалар ва 12 ёшгача бўлган болалар учун Сертоцефнинг суткалик дозаси суткада 1 марта тана вазнига 20-80 мг/кг ни ташкил этади. Тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ бўлган болаларга катталар учун қўлланадиган одатдаги дозалар қўлланади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: 1 г дан суткада бир марта (ҳар 24 соатда). Оғир ҳолатларда ёки қўзғатувчилари цефтриаксонга нисбатан ўртача сезувчанликка эга бўлган инфекцияларда суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил этади.

Даволашнинг давомийлиги касалликни характери ва оғирлигига боғлиқ. Бошқа антибиотиклар қўллангандаги каби, Сертоцефни тана ҳарорати нормал бўлганидан сўнг яна камида 3 кун давомида юборишни давом эттириш тавсия этилади.

Препаратни тана вазнига 50 мг/кг дан ортиқ дозада вена ичига томчилаб юбориш камида 30 минут давомида ўтказилиши керак.

Бактериал менингитда янги туғилган чақалоқлар ва болаларга тана вазнига 100 мг/кг бошланғич дозада суткада бир марта буюрилади. Максимал суткалик дозаси – 4 г. Қўзғатувчи аниқланганидан сўнг дозаси камайтирилиши мумкин.

Гонореяни даволашда Сертоцефни тавсия этилган дозаси мушак ичига бир марта 250 мг ни ташкил этади.

Жигар фаолияти нормал бўлган ҳолда буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда ва буйраклар фаолияти сақланган ҳолда жигар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда препаратнинг дозасини камайтириш зарурати йўқ. Яққол даражадаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси < 10 мл/минут) Сертоцефнинг дозаси суткада 2 г дан ошмаслиги керак.

Жигар ва буйраклар фаолияти бир вақтда бузилганида, шунингдек гемодиализдаги беморларда қон зардобида цефтриаксоннинг концентрациясини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

Жарроҳлик операцияларидан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун 1-2 г Сертоцеф препаратини операциядан 30-90 минут олдин бир марта юбориш тавсия этилади. Колоректал хирургияда 2 г препаратни анаэроб бактерияларга нисбатан фаол бўлган мувофиқ модда билан бирга юбориш керак.

Препаратнинг дозасини ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар мавжуд эмас.

Бошқа цефалоспоринлар қўллангандаги каби, Сертоцеф билан даволашда анафилактик реакциялар ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.

Препарат билан узоқ муддат даволашда периферик қон манзарасини мунтазам назорат қилиш керак.

Кам ҳолларда ультратовуш диагностикасида ўт пуфагида патологик соя пайдо бўлиши мумкин, препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади. Ҳатто агар бу кўриниш ўнг қовурға ости соҳасидаги оғриқлар билан кечса, симптоматик даволаш фонида препаратни қабул қилишни давом эттириш тавсия этилади.

Сертоцеф препаратининг ҳар бир граммида 3,6 ммоль натрий сақланади. Препарат тузларни чекланган парҳезга риоя қилувчи беморларга қўлланганида буни эътиборга олиш керак.

Автомобил ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига Сертоцефнинг таъсири юзасидан маълумотлар йўқ. Бироқ препарат билан даволашда бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлигини ёдда тутиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик вақтида она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳоллардагина Сертоцеф препаратини қўллаш мумкин (цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади).

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак, чунки цефтриаксон кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Препаратни болалар оломайдиган жойда сақлаш керак ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Ҳалқали диуретиклар (масалан, фуросемид) билан бир вақтда қўлланганида буйраклар фаолиятини бузилиши кузатилмайди.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва бошқа тромбоцитлар агрегациясини ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида қон кетиш эҳтимоли ошади.

Сертоцеф ва аминогликозидлар кўпчилик грамманфий бактерияларга нисбатан синергизм намоён қилади. Бундай мажмуа оғир даражадаги ва ҳаётга ҳавф туғдирувчи инфекцияларни (масалан, Pseudomonas aeruginosa каби қўзғатувчилар чақирган инфекцияларни) даволашда асослидир.

Сертоцеф препаратини бир флакон ёки шприцда бошқа антибиотиклар билан аралаштириш мумкин эмас.

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби

Сертоцеф 0,5 г

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: цефтриаксон (цефтриаксон натрий ҳолида) – 0,5 г.

Эритувчи (эритувчи билан мажмуада чиқариладиган шакли учун): 1% ли лидокаин гидрохлорид эритмаси – 2 мл.

Сертоцеф 1,0 г

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: цефтриаксон (цефтриаксон натрий ҳолида) – 1,0 г.

Эритувчи (эритувчи билан мажмуада чиқариладиган шакли учун): 1% ли лидокаин гидрохлорид эритмаси – 3,5 мл.

Сертоцеф 0,5 г ёки 1,0 г №1 эритувчи билан мажмуада

Инъекция қилишга эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г ёки 1,0 г дан флаконларда эритувчи билан мажмуада. Инъекция қилишга эритма тайёрлаш учун кукун бўлган 1 флакон ва эритувчи бўлган 1 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сертоцеф 0,5 г ёки 1,0 г №10

Инъекция қилишга эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г ёки 1,0 г флаконда. 10 флакон контур уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Кўпчилик ҳолларда Сертоцеф яхши ўзлаштирилади. Ножўя самаралари одатда қайтувчан ва препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, абдоминал оғриқлар, таъм билишни бузилиши, стоматит, глоссит, сохта мембраноз колит, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши (кам ҳолларда – ишқорий фосфатаза, билирубин, холестатик сариқлик), дисбактериоз. Цефтриаксонни юқори дозаларда қўллаш псевдохолелитиазни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Гематологик ўзгаришлар: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитик анемия, қон ивишини бузилиши, протромбин вақтини узайиши, кам ҳолларда – эозонофилия, жуда кам ҳолларда агранулоцитоз.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: глюкозурия, қон плазмасида мочевина ва креатининнинг миқдорини ошиши, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия.

Аллергик ва иммунопатологик реакциялар: эшакеми, эт увишиши ёки иситма, тошма, қичишиш, кам ҳоларда – бронхоспазм, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, зардоб касаллиги, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Маҳаллий реакциялар: препарат вена ичига юборилганидан сўнг флебит ривожланиши мумкин. Препаратни вена ичига секин (2-4 минут давомида) юбориб, уни олдини олиш мумкин; лидокаинсиз мушак ичига инъекция қилиш оғриқлидир, юборилган жойда инфильтрат ҳосил бўлиши мумкин.

Бошқалар: бош оғриғи, бош айланиши, бурундан қон кетиши, кандидоз.

Сертоцефга сезувчан бўлган бактерияларнинг штаммлари чақирган барча инфекцияларга нисбатан самаралидир:

-       сепсис;

-       бош мия пардасини яллиғланиши (бактериал менингит, шу жумладан, янги туғилган чақалоқларда);

-       қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекциялари (перитонит, сафро чиқариш йўллари инфекциялари, шу жумладан холангит, ўт пуфаги эмпиемаси ва меъда-ичак йўлларини бошқа инфекциялари);

-       суяк ва бўғимларнинг инфекциялари, юз-жағ соҳасининг инфекциялари;

-       тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, инфекцияланган жароҳатлар ва куйишлар;

-       иммунитети суст бўлган беморлардаги инфекциялар (шу жумладан, нейтропенияси ва онкологик касалликлари бўлган инфекциялар) ни олдини олиш ва даволаш;

-       буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган ва асоратланган, шу жумладан, пиелит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);

-       нафас йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали бронхит, пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, бронхоэктазлар ва бошқ.);

-       ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (мастоидит, ўрта қулоқ отити ва бошқ.);

-       жинсий йўл орқали юқадиган инфекциялар (шу жумладан, гонорея);

-       жарроҳлик аралашувларидан олдин инфекцияларни олдини олиш мақсадида қўлланади.