Simekar

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SIMEKAR

SIMEKARUM

Preparatning savdo nomi: Simekar

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Simvastatin

Dori shakli: Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

faol moddalar: Simvastatin 10 mg, 20 mg, 40 mg va 80 mg, askorbin kislotasi 2,5 mg 5 mg, 10 mg va 20 mg.

yordamchi moddalar: laktoza monogidrat, butilgidroksianizol, suvsiz limon kislotasi, natriy kroskarmelloza, mikrokristallik sellyuloza, qayta jelatinlangan kraxmal, magniy stearat;

qobiq tarkibi: gipromelloza, gidroksipropil sellyuloza, titan dioksidi, qizil temir oksidi, sariq temir oksidi, sariq bo‘yoq moddasi, indigo-karmin laki.

Ta‘rifi: Pushti rangli, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomoni chiziqli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Gipolipidemik vositalar.

Farmakologik hususiyatlari

Spergillis terreus fermentasiyasi mahsulotidan sintetik yo‘l bilan olinadigan gipolipidemik preparat. Ta‘sir mexanizmi GMG-KOAdan mevalonatni hosil bo‘lishini boshlang‘ich reaksiyasini tezlashtiruvchi GMG-KOA-reduktaza-fermentini ingibirlanishi bilan bog‘liq. Chunki GMG-KOA ni mevalonatga aylanishi xolesterin sintezining erta bosqichi bo‘lib, simvastatinni qo‘llash organizmda potensial toksik sterollarni to‘planishini chaqirmaydi. GMG-KOA asetil-GMG-KOA gacha oson metabolizmga uchraydi, u organizmda ko‘pgina sintez jarayonlarida ishtirok etadi. Preparat qon plazmasida trigliseridlar (TG), past zichlikdagi lipoproteidlar (PZLP), juda past zichlikdagi lipoproteidlar (JPZLP), va umumiy xolesterin (Xs) miqdorini

(giperxolesterinemiyani geterozigot oilaviy va oilaviy bo‘lmagan xolatlari, shuningdek, Xs miqdorini oshishi xavf omili hisoblangandagi aralash giperlipidemiya holatlarida) pasayishini chaqiradi.

Yuqori zichlikdagi lipoproteidlar (YUZLP) miqdorini oshiradi va PZLP/YUZLP nisbatini, umumiy Xs/YUZLP kamaytiradi.

Samarani namoyon bo‘lishiga qabul boshlangandan 2 haftadan keyin, maksimal terapevtik samaraga esa 4-6 haftadan keyin erishiladi. Ta‘siri davolash davom ettirilganda saqlanadi, davolash to‘xtatilganda xolesterin miqdori  asta-sekin dastlabki darajasiga qaytadi.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul qilinganidan keyin, u me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Qonda maksimal konsentrasiyaga (Cmax) 1-2 soatdan keyin erishiladi. Simvastatin nofaol lakton bo‘lib, GMG-KOA reduktazaning kuchli ingibitori hisoblangan faol β-gidroksikislotali metabolitgacha oson gidrolizlanadi. Simvastatin ham, β-gidroksikislotali metaboliti ham, plazma oqsillari bilan oson (95% gacha) bog‘lanadi.

Faol metabolitining qon plazmasidagi konsentrasiyasi past bo‘lib, qabul qilingan dozaning 5% dan kamni tashkil qiladi. Faol gidroksikislotali metabolitining plazmadagi yarim chiqarilish davri (T ½) 1,9 soatni tashkil qiladi.

Ikkala modda jigardan «birinchi o‘tish» da metabolizmga uchraydi, keyinchalik esa safro bilan va buyraklar orqali nofaol metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Birlamchi giperxolesterinemiya (IIa va IIb turlari), hamda kam miqdorda xolesterin saqlovchi parhezning samarasizligi aniqlangandagi giperxolesterinemiya va gipertrigliseridemiyada qo‘llanadi.

Preparat parhez bilan parallel quyidagi kasalliklarda, agar ular yuqorida sanab o‘tilgan giperlipidemiyalar bilan birga kechganida buyuriladi:

– yurak tomirlarining, bosh miya va periferik tomirlarning (birlamchi va ikkilamchi profilaktika vositasi sifatida) aterosklerozi;

– yurakni ishemik kasalligi (turg‘un va noturg‘un stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti);

– arterial gipertenziya;

– qandli diabet (insulinga qaram (I tur), va insulinga qaram bo‘lmagan (II tur));

– metabolik sindrom;

– semirish;

– yurak yetishmovchiligi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga. Preparat ovqatlanish vaqtida yoki ovqatlanishdan oldin qabul qilinadi.

Xolesterinni pasaytirish uchun pasientlarga preparatni qabul qilishdan oldin va qabul qilish vaqtida standart parhez buyuriladi.

Giperxolesterinemiyada: Tavsiya qilinadigan boshlang‘ich doza kuniga 1 marta, kechqurun 5-10 mg ni tashkil qiladi. Keyinchalik, zarurati bo‘lganida dozani 4 haftalik interval bilan oshiriladi. Maksimal sutkalik doza – 40 mg. Preparat PZLP Xs miqdori 190 mg/dl (4,9 mmol/l dan kam) bo‘lgan parhezdagi pasientlarga va keksa yoshdagi pasientlarga, sutkada 5 mg ga teng boshlang‘ich dozada, PZLP Xs miqdori 190 mg/dl (4,9 mmol/l) dan ko‘p bo‘lgan bemorlarga esa – sutkada 10 mg dan buyuriladi. Keksa yoshdagi pasientlarga PZLP Xs maksimal pasayishiga sutkalik 20 mg yoki kamroq dozani buyurish bilan erishish mumkin. PZLP Xs darajasini 75 mg/dl (1,94 mmol/l) dan kamga yoki plazmadagi umumiy xolesterinning miqdori 140 mg/dl (3,6 mmol/l) dan kamga pasaygan hollarda, preparatning dozasini pasaytirish tavsiya qilinadi.

Yurak yetishmovchiligida: Preparat 20 mg dan boshlang‘ich dozada sutkada 1 marta, kechqurun buyuriladi. Dozani to‘g‘rilashni yuqorida ko‘rsatilgandek amalga oshirish mumkin. Preparat bilan bir qatorda immunodepressiv dori vositalarini olayotgan bemorlarga tavsiya qilinadigan maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Preparatning siydik bilan chiqariladigan miqdori unchalik katta bo‘lmaganligi sababli, buyraklar faoliyatining o‘rtacha buzilishlarida bemorlarda dozani to‘g‘rilashning zarurati yo‘q. Buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarda boshlang‘ich doza sutkada 5 mg ni tashkil qilishi kerak. Shuningdek  preparatni 10 mg dan ortiq dozada buyurishni maqsadga muvofiqligini sinchiklab baholash lozim.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, meteorizm, gepatit, sariqlik, jigar transaminazalari faolligini oshishi, kam – o‘tkir pankreatit kuzatilishi mumkin.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: astenik sindrom, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, tirishishlar, paresteziyalar, periferik nevropatiya, ko‘rishni noaniqligi, ta‘m bilish hissini buzilishi, toliqish, alohida hollarda depressiya, periferik nevropatiya.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: miopatiya, mialgiya, mushak zaifligi, mushakda og‘riq, kam – rabdomioliz, rigidlik, qonda  kreatinfosfokinaza (KFK) darajasini oshishi.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: proteinuriya, buyraklar faoliyatini yomonlashishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (rabdomioliz oqibatida).

Qon yaratish tizimi tomonidan: trombositopeniya, anemiya.

Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, revmatik polimialgiya, vaskulit, artrit, artralgiya, eshakemi, yuguriksimon sindrom, isitma, ECHT oshishi, eozinofiliya.

Dermatologik reaksiyalar: fotosensibilizasiya, terini qizarishi, alopesiya, teri toshmasi, dermatomiozit, ekzema.

Boshqalar: oqib kelishlar, xansirash, yurakni urishi, potensiyani pasayishi.

Simekar odatda tavsiya  qilingan terapevtik dozalarda qo‘llanganda yaxshi o‘zlashtiriladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

– jigar yetishmovchiligi, jigarni o‘tkir kasallikllari, jigar fermentlari faolligini noaniq genezli oshishi,

– homiladorlik,

– laktasiya (emizish) davri.

– 18 yoshgacha bo‘lgan pasientlar ( samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan),

– simvastatinga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik,

– anamnezida statin qatori boshqa preparatlariga (GMG-KOA- reduktaza ingibitorlariga) yuqori sezuvchanlik.

Preparatni alkogolni haddan ziyod ist‘emol qiladigan va/yoki anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan pasientlarga, a‘zolari ko‘chirib o‘tkazilgandan keyin  immunodepressantlar bilan davolash o‘tkazilganda (rabdomioliz va buyrak yetishmovchiligini paydo bo‘lishini yuqori xavfi sababli), buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlarini rivojlanishiga olib keluvchi holatlarda, arterial gipotenziyada, og‘ir kechuvchi o‘tkir infeksion kasalliklarda, yaqqol metabolik va endokrin buzilishlarida, suv-elektrolit muvozanatini buzilishlarida, jarrohlik aralashuvlarida (shu jumladan stomatologik) yoki jarohatlarda, skelet mushaklarini tonusini noaniq etiologiyali pasayishi yoki oshishi bo‘lgan pasientlarga, tutqanoqda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparat bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llaganida oxirgining ta‘siri kuchayishi mumkin, immunodepressantlar, nikotin kislotasi, fibrat kislotasining xosilalari, zamburug‘larga qarshi preparatlar, azol hosilalari yoki eritromisin bilan esa miopatiyani rivojlanish xavfi oshadi. Digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oxirgining qon plazmasidagi konsentrasiyasi biroz oshishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar faoliyatini nazoratini davolashdan oldin va davolash jarayonida muntazam (jigar transaminazalari faolligini har 6 haftada birinchi 3 oy davomida, keyin bir yil davomida va keyin yarim yilda har 8 haftada qolgan 1 marta aniqlash), shuningdek preparatning dozasi oshirilganida o‘tkazish lozim. Dozani 80 mg gacha oshirilganida jigar faoliyatini har 3 oyda nazorat qilish kerak. Jigar transaminazalari faolligini barqaror oshishida (me‘yorning  yuqori chegarasidan 3 marta yuqori) Simekarni qabul qilishni to‘xtatish lozim.

Simekarni GMG-KOA-reduktazani ingibitorlari kabi, rabdomioliz va buyrak yetishmovchiligini rivojlanishini yuqori xavfida (og‘ir o‘tkir infeksiya fonida, arterial gipotenziyada, katta jarrohlik aralashuvlari rejalashtirilganda, og‘ir metabolik buzilishlarda) qo‘llanmaydi.

Preparatni mialgiya, miasteniya va/yoki KFK faolligini yaqqol oshishi  bo‘lgan pasientlarda bekor qilish lozim.

Pasientlarga mushaklardagi tushuntirib bo‘lmaydigan og‘riqlar, bo‘shashish yoki holsizlik, ayniqsa agar bu lohaslik yoki isitma bilan kechsa, bu haqida shifokorga darhol xabar qilish kerakligini tavsiya qilinadi.

Simekarni Fredrikson tasnifi bo‘yicha gipertrigliseridemiyaning I, IV va V turlari bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin emas.

Simekar monoterapiya ko‘rinishida ham, o‘t kislotalarining sekvestrantlari bilan birga ham samaralidir.

Navbatdagi dozani o‘tkazib yuborish hollarida preparatni iloji boricha tezroq qabul qilish lozim. Agar keyingi dozani qabul qilish vaqti boshlangan bo‘lsa, dozani ikki barobar oshirib qabul qilmang.

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarni davolashni buyrak faoliyatini nazorati ostida o‘tkaziladi.

Homiladorlik va emizishda qo‘llanilishii.

Simekar homiladorlik va laktasiya (emizish) davrida qo‘llanmaydi.

GMG-KOA ingibitorlari Xs sintezini tormozlashi sababli, Xs va uning sintezini boshqa mahsulotlari esa homilani rivojlanishida, shu jumladan steroidlar va ho‘jayra membranalarini sintezida sezilarli rol o‘ynashi tufayli, simvastatin homilaga noxush ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Homiladorlikda Simvastatinni qabul qilgan onalarning chaqaloqlarida anomaliyani rivojlanishi to‘g‘risida xabarlar bor.

Simvastatinni qabul qilayotgan tug‘ruq yoshidagi ayollar homilador bo‘lishidan saqlanishlari  kerak. Agar davolash jarayonida homiladorlik boshlangan bo‘lsa, u holda Simekarni bekor qilish, pasientlarni homila uchun mumkin bo‘lgan xavf to‘g‘risida ogohlantirish lozim.

Homiladorlikda gipolipidemik vositalarni bekor qilish birlamchi giperxolesterinemiyani uzoq davolash natijalariga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Ta‘riflangan nojo‘ya ta‘siri belgilari kuchayishi mumkin.

Davolash: qusishni chaqirish, faollashtirilgan ko‘mirni buyurish lozim, zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Jigar va buyraklarning faoliyatini, qon zardobida KFK konsentrasiyasini nazorat qilish lozim.

Chiqarilish shakli

«Simekar 10», qobiq bilan qoplangan tabletkalar10 mg dan, №28.

«Simekar 20», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 20 mg dan, №14 va №28.

«Simekar 40», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 40 mg dan, №14 va №28.

«Simekar 80», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 40 mg dan, №14 va №28.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.