Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd ) – 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выводится в основном в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% - почками.
Со стороны пищеварительной системы:
- возможны – тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы:
- головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы:
- вагинальный кандидомикоз, нефрит.
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул), период беременности и лактации.
Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmax в крови на 30%.
При одновременном применении препарат не влияет не концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гипергликемия, артралгия.
Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза - 3 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.
При заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.
При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5 дни.
Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmax в крови на 30 %.
При одновременном применении препарат не влияет не концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудной вскармливания.