АЗИТАБ таблетки 500мг N3

Хранить в сухом, прохладном месте, при температуре не выше 25°С.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) - 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, двуоксид титана, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, изопропиловый спирт, дихлорметан, двуокись титана.

Абсорбция
Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, из-за его стабильности в кислой среде и липофильности. После однократной пероральной дозы 500 мг значение Сmax азитромицина в плазме достигаются через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Поглощение пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от формы дозировки), с пищей увеличивается значение С мах на 31%, не изменяя AUC.
Распределение
Очевидный VD - 31.1 л / кг, связь с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и продолжительный ТI/2 из-за низкой связи азитромицина с белками крови, так же, как его способность проникнуть в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкими значением pH, лизосомы. Это, в свою очередь, определяет очевидный большой VD и высокий клиренс в плазме. Способность азитромицина накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для устранения внутриклеточных инфекционных агентов. Доказано, что фагоциты поставляют азитромицин к участкам инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в фокусах инфекции была значительно выше, чем в здоровых тканях (среднем 24-34%) и коррелировала с тяжестью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин незначительно оказывал влияние на их функцию. Азитромицин остается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Экскреция азитромицина из плазмы в двух фазах: Т1/2 - 14-20 ч в диапазоне 8 - 24 часов после приема дозирования и 41 час - в диапазоне 24 - 72 часов, что позволяет принимать лекарство 1 раз /сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме пациента, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Выводится, главным образом, через кишечник и частично почками (20%).
Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях
Смах в плазме азитромицина у женщин выше, но эти изменения незначительны и не требуют регулирования дозы.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) V D немного выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых составляет не выше 45 лет, но это клинически незначимо и не требует изменения дозировки.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл/минута), не требуется регулирование дозы.

Антибиотик (гр.макролидов)

Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов.
Азитромицин ингибирует синтез белка микробов в ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.
Активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: стрептококки группы С F и G, Streptococcus pneumoniae (чувствительные к пенициллину). Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila. Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Анаэробные бактерии: Prevotella штаммы. Clostridium perfringens. Fusobacterium виды. Porphyriomonas виды; and Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis. Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, которые могут развить резистентность к азигромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae).
Первоначально резистентные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus виды (резистентные к метициллину cтафилококки проявляют очень высокую степень резистентности к макролидам), Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

3 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Гемопоэтическая система: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. лимфопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Центральная и периферическая нервная система: иногда - головокружение, головная боль, сонливость, у детей - головная боль (при лечении среднего отита) гиперкинезия.
Органы чувств: редко - шум в ушах, пониженное чувство вкуса и запаха. Сердечно-сосудистая система: редко-боль в груди, понижение кровяного давления. Пищеварительная система: часто - тошнота, редко - рвота, диарея, боль в животе, иногда - метеоризм, запор, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, мелена, холестатическая желтуха, у детей - запор, анорексия.
Аллергические реакции: иногда – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия.
Прочие: повышенная утомляемость, у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

В случае пропуска одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с интервалом 24 час.
Лекарство должно приниматься за 1 час до или спустя 2 часа после приема антацидов. Использовать с осторожностью у больных с умеренной печеночной недостаточностью, из-за возможности молниеносного гепатита и тяжелой печёночной недостаточности у таких пациентов. При симптомах дисфункции печени (быстро увеличивающая усталость, желтуха, темная моча, тенденция к кровотечению, печеночная энцефалопатия), терапия азитромицином должна быть прекращена и необходимо исследовать функциональное состояние печени.
С умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.) использование азитромицина должно находиться под контролем функции почек.
Противопоказано использовать азитромицин с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении лекарственного средства, а также спустя 2-3 недели у больных после прекращения лечения может развиться диарея, вызванная Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточна отмена лечения и использование ионообменных смол (холестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показана компенсация потерянной жидкости, электролитов и белков, назначение ванкомицина, метронидазола или бацитрацина.
Так как возможно удлинение QT, у больных, леченных макролидами, включая азитромицин, должно быть предостережение у больных с известными факторами риска для удлинения QT: пожилой возраст, дисбалланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия). Врожденный синдром удлиненного QT, болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); сопутствующее использование препаратов, которые могут удлинить интервал QT (включая класс антиаритмических препаратов 1А и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР- органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит)
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными микроорганизмами)
инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, обыкновенные угри)
инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и цервицит)
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения на ранней стадии (erythema migrans)
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

яжелая печеночная недостаточность;
тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина меньше 40 мл / минута); кормление грудью;
дети младше 12 лет и весящие меньше, чем 45 кг;
повышенная чувствительность к азитромицину. другим антибиотикам макролидам или ингредиентам, используемым в готовой форме дозировки.
С осторожностью использовать у больных с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.), при аритмии или предрасположенности к аритмиям и пролонгированным QT.

Антациды (алюминий и магний) не затрагивают биодоступность, но уменьшают концентрацию азитромицина в крови на 30%, таким образом, интервал между дозами должен быть за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов.
При применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина может увеличиться токсичность (сосудистый спазм, дизестезия) последнего.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (обычная доза), у пациентов необходимо контролировать протромбиновое время.
Осторожность должна быть проявлена при комбинировании азитромицина и терфенадина, потому что совместное назначение терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. На основании этого нельзя исключить вышеупомянутые осложнения во время совместного назначения азитромицина и терфенадина.
При одновременном использовании с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При применении с дигоксином необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови (может увеличить абсорбцию дигоксина в кишечнике).
При применении с нелфинавиром может увеличиться частота побочных реакций азитромицина (потеря слуха, увеличенные трансаминазы печени).
При применении с зидовудином, азитромицин не оказывает влияние на фармакокинетику зидовудина в плазменной или почечной экскреции его метаболита и его глюкуронида, но увеличивает концентрацию активного метаболита фосфорилированного зидовудина в одноядерных клетках сосудов периферической крови. К
Клиническое значение этого факта не определено.
Должна рассматриваться возможность торможения изофермента CYP3A4 азитромицина при использовании с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином. астемизолом и другими препаратами, метаболизм, которых происходит с участием этого фермента.
Во время применения Азитромицин не оказывал влияние на концентрацию карбамазепина, тагамета, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

Белые, продолговатой формы, двояковыпуклые, таблетки покрытие пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Азитромицин принимают 1 раз в сутки, обязательно за 1час до еды или 2 часа после еды. Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1.5 г).
Инфекции, передаваемые половым путём (неосложнённый уретрит/цервицит) -1 г/сут.
однократно, Осложненный, продолжительный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - 1 г 3 раза с интервалом 7 дней.
Болезнь Лайма - для лечения I стадии (Erythema mi grans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2-ого по 5-ый день (курсовая доза – З г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
У детей от 12 месяцев до 12 лет лекарство применяется только в форме суспензии.
Детям назначается 10 мг/кг. 1 раз в день в течение 3 дней, или в первый день - 10 мг/кг, в последующие 4 дня - 5-10 мг/кг/день в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
Болезнь Лайма ранней стадии (erythema migrans) детская доза - 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг - со 2-ого до 5-ого дня.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение, промывание желудка, симптоматическое лечение.

Азитромицин пересекает плацентарный барьер. При беременности возможно применение только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости, использования азитромицина в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.