ДИКЛОФЕНАК АКОС раствор 3мл 0,025/мл N10

Состав на 1 мл:

Активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (спирт бензиловый) - 40 мг, пропиленгликоль - 200 мг, маннитол (маннит) - 6 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 3 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - 25 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.

Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко - 0,01-0.1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы:

- часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

- редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

- очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

- часто - головная боль, головокружение;

- редко - сонливость;

- очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

- часто - вертиго;

- очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

- очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения:

- очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;

- очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы:

- редко - бронхиальная астма (включая одышку);

- очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов:

- часто - кожная сыпь;

- редко - крапивница;

- очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при внутримышечном введении:

- жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

рецептурные

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;

- люмбаго, ишиас, невралгия;

- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т. ч. аднексит;

- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

- послеоперационная боль.

Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому другому лекарственному средству из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия; полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП); нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия); беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет; период после проведения аортокоронарного шунтирования; при повышенном риске возникновения артериальных тромбозов и тромбоэмболий; хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA; клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца; заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга; неконтролируемая артериальная гипертензия.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), отечный синдром, заболевания периферических артерий, дислипидемия, сахарный диабет, анемия, бронхиальная астма, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, заболевание печени в анамнезе, дивертикулит, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, курение, тяжелые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств, одновременный приём глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, гиперлипидемия, наличие инфекции Helicobacter pylori.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Замораживание не допускается.