ЭФФЕРАЛГАН 0,15 суппозитории ректальные N12

Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связь с белками плазмы низкая, 10 - 25%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гспатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде

метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. Период полувыведсния составляет 4-5 часов.

Возможны диарея, боль в животе, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение

артериального давления (как симптом анафилаксии), печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.

Отпускается без рецепта

При применении препарата более недели необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.

Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган и других препаратов, содержащих парацетамол.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина более или равным 10 мл/мин. Не применяйте препарат, если у Вашего ребенка диарея (понос).



Ранний грудной возраст (до 3 мес.);

Недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения).

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности. Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола. Следует проводить мониторинг междуниродного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.