ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ 0,005 таблетки N20

Таблетки

эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гипролоза, магния стеарат.

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Всасывание

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - менее 50%.

Метаболизм

Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью.

Выведение

Через 4 дня после начала приема T1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии редко - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко - загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) - депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах и расплывчатость зрения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипонатриемии, вкусовые изменения (реакции носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата)

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

рецептурные

С осторожностью назначать Эналаприл Гексал пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) из-за повышения риска внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.

Эналаприл нельзя назначать пациентам, находящимся на диализе с использованием полиакрилнитрильных мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек. Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата

До начала и во время лечения следует контролировать АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и у пациентов в возрасте старше 65 лет.

В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД). Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные реакции усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне приема ингибиторов АПФ;

— стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;

— заболевания почек;

— заболевания печени;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

При одновременном применении с аллопуринолом происходит уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) способны уменьшить гипотензивный эффект эналаприла.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными средствами происходит усиление гипотензивного эффекта эналаприла.

Средства для анестезии и агонисты опиоидных рецепторов при одновременном применении с эналаприлом усиливают снижение АД.

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства, например, гепарин при одновременном применении с эналаприлом способствуют повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль уменьшает антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении с препаратами лития происходит повышение концентрации лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).