ГЕМОСТАКС раствор для инъекций 5мл 25мг/мл N10

По рецепту врача.

Лекарственная форма: раствор для инъекции.

Состав:

Активное вещество: Транексамовая кислота - 50, 0 мг или  100,0 мг

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций 1,0 мл.

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоитов, меноррагии).

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл в крови не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет  1/10  от концентрации в плазме крови).

Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же конценрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме крови матери).

Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) около 3%. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови – до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты - N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95% выводится почками в неизменном виде в течение первых 12 ч (основной путь – гломерулярная фильтрация).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

5% раствор для инъекций. В ампулах бесцветного стекла, по 5 мл
10% раствор для инъекций. В ампулах бесцветного стекла по 5 мл или 10 мл.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (˃ 1/10), часто (˃ 1/100, ≤1/10), нечасто (˃ 1/1000, ≤ 1/100), редко (˃ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожны тканей: редко – кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко – артериальные и венозные тромбозы различной локации; частота неизвестна – острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение, судороги.

Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно!

Раствор транексамовой  кислоты вводится внутривенно очень медленно;

Судороги: Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного щунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения: При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения транексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.

Гематурия: Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соотвественно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Тромбоэмболические события: До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром): Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Применение у детей

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Беременность и период лактации

Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости, когда возможная польза превышает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Транексамовая кислота в редких случаях может вызвать головокружение и нарушения зрения, и соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным  фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше:

·               меноррагии и метроррагии;

·               другие акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа и т.д.);

·               желудочно-кишечные кровотечения;

·               кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

·               кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);

·               кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);

·               кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств;

·               кровотечения при злокачественных новообразованиях.

·               Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

·               Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции;

·               Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

·               Фибринолиз в следствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания «ДВС-синдром»);

·               Судороги в анамнезе;

·               Приобретенное нарушение цветового зрения;

·               Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

·               Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);

·               Возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).

С осторожностью:

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

- Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);

- Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);

- Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышением риском венозных тромбоэмболических осложнения и артериальных тромбозов);

- Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса;

 - Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий трнексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

·               Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

·               Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

·               Одновременно применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

·               Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

·               При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возмжна активация тромбообразования.

·                Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

·               Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

·               Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно!

Препарат вводится внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).

Взрослые пациенты:

·               Меноррагии и метроррагин, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения каждые 6-8 часов до его остановки;

·               Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения каждые 6-8 часов до его остановки;

·               Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения;

·               Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и других больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения;

·               Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения;

·               Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки;

·               Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года: Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов:

Нарушение функции почек: У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция  дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

Нарушение функции печени: У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст: У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или увеличение выраженности других побочных реакций.

Лечение симптоматическое.

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости, когда возможная польза превышает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.