ХЕМОМИЦИН 0,5 лиофилизат N1

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или уплотненной в таблетку массы белого или почти белого цвета.

1 фл.

азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 110 мг, маннитол 146 мг, натрия гидроксид до рН 6.0-7.0.

Азитромицин - макролидный антибиотик группы азалидов. Обратимо связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидный, что

приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны: Streptococcus pneumoniae(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые), в т.ч. Staphylococcus aureus, резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам; анаэробы: Bacteroides fragilis.

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях.

У здоровых добровольцев, при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax препарата в плазме крови составляла 1.1 мкг/мл, при базовой концентрации 0.18 мкг/мл. Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (Cmax 3.6 мкг/мл, при базовой концентрации 0.2 мкг/мл).

T1/2 препарата составляет 65-72 ч.

Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при концентрации 0.02 мкг/мл, и 7% - при концентрации 2 мкг/мл. После в/в введения азитромицин распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Высокий уровень наблюдаемого Vd(в среднем 32 л/кг) и клиренса плазмы (10.8 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный T1/2 препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением. Легко проходит через гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В организме сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после введения последней дозы.

Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени. Выводится кишечником, в основном в неизменненом виде. Почками выводится незначительное количество препарата. Почками в первый день выводится 11%, и через 5 дней 14% от в/в введенной дозы.

Со стороны ЦНС: головокружение/вертиго, головная боль, сонливость судороги; парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и смазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, гастрит, изменение лабораторных показателей функции печени, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, нейтрофилия.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.

рецептурные

Не установлена безопасность применения и эффективность инъекционной формы препарата Хемомицин у детей до 16 лет.

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют использовать короткий режим дозирования.

Возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой) при лечении препаратом Хемомицин (как и при проведении любой антибиотикотерапии).

При использование препарата Хемомицин может развиться диарея/ псевдомембранозный колит, вызванные Clostridium difficile. В связи с этим, пациенты с диареей должны тщательно наблюдаться.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

— тяжелые нарушения функции печени и почек;

— детский возраст до 16 лет;

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью: при умеренных нарушениях функции печени и почек, больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, др. антикоагулянты кумаринового ряда) рекомендуется проводить пациентам тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Необходимо учитывать эти данные при совместном применении терфенадина и азитромицина.