Котрисеп – комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол – сульфаниламидный препарат и триметоприм – производное диаминопиримидина. Сочетание этих действующих веществ, каждое из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием Котрисеп на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.
Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных: большинство палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseriagonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii., грамположительных; стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans). Не действует на микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.