Левофлоксацин раствор 0,5% 100 мл

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Левофлоксацин раствор 0,5% 100 мл

Рецептурный препарат
Категория: - Противовоспалительные
Cтрана происхождения: - Узбекистан
Активное вещество: - левофлоксацин
Производитель: - «Samarkand England Eco Medical» СП ООО


Подробная инфорамация о препарате


Форма выпуска

Раствор для инфузий
левофлоксацин

Состав и форма выпуска

Состав: 1 л раствора содержит: активное вещество: левоофлоксацин гемигидрат - 5 г вспомогательные вещества: натрия хлорид ; динатрия эдетат дигидрат; вода для инъекций. Форма выпуска Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковку с равным количеством инструкций по применению укладывают в ящики из гофрированного картона по 20 штук.

Фармокологическое действие

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен in vivo и in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, EikeneIla corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp, (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более4 мг/мл): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia ceracia, Campylobacter jejuni, Campilobacter соli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides status, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/мл): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезидентные штаммы), прочие Staphylococcus spp, (коагулазоотрицательные метициллинрезидентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T - 6.4 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Особые условия

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: - инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония); - острый верхнечелюстной синусит; - неосложненные инфекции мочевыводящих путей; - осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит); - инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); - септицемия/бактериемия; - хронический бактериальный простатит; - интраабдоминальная инфекция; - комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин увеличивает T циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Особые условия хранения

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25ºС. Не замораживать.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QT на кардиограмме, мерцательная аритмия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: иногда - эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия. Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции. Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Дозировка

Препарат вводят внутривенно капельно. Длительность внутривенного вливания 500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

- обострение хронического бронхита: по 250-500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

- внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

- острый верхнечелюстной синусит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит): по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

- инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

- септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней;

- хронический бактериальный простатит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 28 дней;

- интраабдоминальная инфекция: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки до 3-х месяцев.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

Клиренс креатинина, мл/мин

Дозы для внутривенного введения

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

Первоначальная доза 250 мг

Первоначальная доза 500 мг

Первоначальная доза 500 мг

50-20

Далее 125 мг/24 ч

Далее 250 мг/24 ч

Далее 250 мг/12 ч

≤19-10

Далее
125 мг/48 ч

Далее 125 мг/24 ч

Далее 125 мг/12 ч

<10 (в том числе при гемодиализе и постоянном амбулаторном
перитонеальном диализе)

Далее 125 мг/48 ч

Далее 125 мг/24 ч

Далее 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина. Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий: (особенно в пожилом возрасте). Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната). У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина. Сукральфат, соли железа и магний- или алюминийсодержащие антацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х часов). Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При беременности и кормлении

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Оставить отзыв

Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш отзыв будет опубликован после проверки модератором