ЛЕВОФЛОКСАЦИН раствор 100мл 0,5%

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C_max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T _{- 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T - 6.4 ч.}

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Левофлоксацин увеличивает T _{циклоспорина.}

Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Препарат вводят внутривенно капельно. Длительность внутривенного вливания 500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

- обострение хронического бронхита: по 250-500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

- внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

- острый верхнечелюстной синусит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит): по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

- инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

- септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней;

- хронический бактериальный простатит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 28 дней;

- интраабдоминальная инфекция: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки до 3-х месяцев.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.