LEVOFLOKSASIN eritma 100ml 0,5%

Ichga qabul qilinganda MIY dan tez va deyarli to'liq so'riladi. Ovqat qabul qilish absorbsiya tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi. Biokiraolishligi 99% ni tashkil qiladi. C_max ga 1-2 soatdan keyin erishiladi va 250 mg va 500 mg qabul qilinganda mos ravishda 2.8 va 5.2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 30-40%. Organlar va to'qimalarga yaxshi kirib boradi: o'pka, bronxlar shilliq qavati, balg'am, siydik-tanosil tizimi organlari, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglar. Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezasetillanadi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ini tashkil qiladi.

T _{- 6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavachalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning 5% dan kamrog'i metabolitlar ko'rinishida ekskretsiya qilinadi. Siydik bilan o'zgarmagan holda 24 soat ichida 70% va 48 soat ichida - 87% chiqariladi; axlatda 72 soat ichida ichga qabul qilingan dozaning 4% aniqlanadi. 500 mg 60 daqiqa davomida v/i infuziya qilingandan so'ng Cmax - 6.2 mkg/ml. V/i bir marta va ko'p marta yuborilganda o'sha doza yuborilgandan so'nggi taxminiy Vd 89-112 l ni, Cmax - 6.2 mkg/ml ni, T - 6.4 soatni tashkil qiladi.}

Ftorxinolon, keng ta'sir doirasiga ega mikroblarga qarshi bakteritsid vosita. DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK o'ta spirallanishini va uzilishlari tikilishini buzadi, DNK sintezini bostiradi, bakteriyalar sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi. Levofloksatsin in vivo va in vitro sharoitda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi va koagulazomanfiy metitsillinga sezgir/o'rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar); C va G guruh Streptococcus spp., Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir/o'rtacha sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, viridans guruhi Streptococcus spp. (penitsillinga sezgir/rezistent shtammlar). Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, EikeneIla corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinga sezgir/rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp, (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp. Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. O'rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi kontsentratsiya 4 mg/ml dan ortiq): Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (metitsillinga rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga rezistent shtammlar). Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia ceracia, Campylobacter jejuni, Campilobacter соli. Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides status, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Chidamli mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi kontsentratsiya 8 mg/ml dan ortiq): Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillinga rezident shtammlar), boshqa Staphylococcus spp, (koagulazomanfiy metitsillinga rezident shtammlar). Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans. Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, abdominal og‘riqlar, soxtamembranoz enterokolit, jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, tomir kollapsi, taxikardiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, terlash, qaltirash).

MNS va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziyalar, xavotirlik, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, talvasalar.

Sezgi a'zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta'm bilish va taktil sezuvchanlikning buzilishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarning uzilishi, mushak zaifligi, tendinit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombositopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.

Dermatologik reaksiyalar: fotosensibilizatsiya, qichishish, teri va shilliq qavatlar shishi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Allergik reaksiyalar: eshakemi, bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: porfiriyaning kuchayishi, rabdomioliz, turg‘un isitma, superinfektsiya rivojlanishi.

Keksa yoshdagi bemorlarga levofloksatsin ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi (yo'ldosh buyrak funktsiyasi pasayishi mavjudligi ehtimoli yuqori).

Harorat normallashgandan so'ng davolashni kamida 48-78 soat davom ettirish tavsiya etiladi. 500 mg (100 ml infuzion eritma) v/i quyish davomiyligi kamida 60 daqiqani tashkil qilishi kerak. Davolash vaqtida teri qoplamalari shikastlanishini (fotosenzibilizatsiya) oldini olish uchun quyosh va sun'iy UB nurlanishdan saqlanish kerak. Tendinit belgilari paydo bo'lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi. Shuni yodda tutish kerakki, anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og'ir travma) bo'lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida - gemoliz rivojlanish xavfi mavjud.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur.

Gipersezuvchanlik, epilepsiya, ilgari xinolonlar bilan davolashda paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.

Levofloksatsin siklosporin T _{ni oshiradi.}

Levofloksatsin samarasini ichak motorikasini susaytiruvchi preparatlar, sukralfat, magniy va alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar va temir tuzlari kamaytiradi (qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus zarur).

NYQPV, teofillin bilan bir vaqtda qo'llanilganda tirishishga tayyorgarlikni oshiradi, GKS - paylar uzilishi xavfini oshiradi.

Simetidin va naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari levofloksatsin chiqarilishini sekinlashtiradi.

Vena ichiga yuborish uchun levofloksatsin eritmasi 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, 2,5% dekstrozali Ringer eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi.

Vena ichiga yuborish uchun levofloksatsin eritmasini geparin va ishqoriy reaktsiyaga ega eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Preparat vena ichiga tomchilab yuboriladi. 500 mg levofloksatsin (100 ml infuzion eritma) vena ichiga quyish davomiyligi kamida 60 daqiqani tashkil qilishi kerak.

Dozalar infeksiyaning xususiyati va og'irligi, shuningdek taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi.

Buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga (kreatinin klirensi > 50 ml/min) preparatning quyidagi dozalash rejimi tavsiya etiladi:

- surunkali bronxit zo'rayganda: 250-500 mg levofloksatsin sutkasiga 1 marta 7-10 kun davomida;

- shifoxonadan tashqari pnevmoniya: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1-2 marta 7-14 kun davomida;

- o'tkir yuqori jag' sinusiti: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1 marta 10-14 kun davomida;

- siydik chiqarish yo'llarining asoratlanmagan infeksiyalari: 250 mg levofloksatsin sutkasiga 1 marta 3 kun davomida;

- siydik chiqarish yo'llarining asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan o'tkir pielonefrit): 250 mg levofloksatsin sutkasiga 1 marta 7-10 kun davomida;

- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 2 marta 7-14 kun davomida;

- septitsemiya/bakteriemiya: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1-2 marta 10-14 kun davomida;

- surunkali bakterial prostatit: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1 marta 28 kun davomida;

- intraabdominal infeksiya: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta'sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan kombinatsiyada);

- silning dori vositalariga chidamli shakllarini kompleks davolash: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1-2 marta 3 oygacha.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga (kreatinin klirensi < 50 ml/min) preparatning quyidagi dozalash rejimi tavsiya etiladi:

Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializ (DAPD) dan so'ng qo'shimcha dozalarni yuborish talab etilmaydi.

Jigar funksiyasi buzilganda dozani to'g'irlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin jigarda sezilmas darajada metabolizmga uchraydi.

Bemorning holatiga qarab bir necha kunlik davolashdan so'ng vena ichiga tomchilab yuborishdan ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan shakldagi preparatning xuddi shu dozasini qabul qilishga o'tish mumkin.