МЕМАНТИН КАНОН таблетки 10 мг N30

таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на разрезе почти белого.

мемантина гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) 3 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) 136 мг; магния стеарат 1,6 мг; повидон 6 мг;

состав оболочки: Селекоат AQ–02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг; макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг; титана диоксид 1,2 мг.

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Мемантин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в том числе в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. На данный момент отсутствует доказательная база достоверно показывающая способность препарата замедлять или предотвращать прогрессивное течение болезни Альцгеймера.

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (абсолютная биодоступность около 100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–8 ч. Распределение: при приеме дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови 70–150 нг/мл. Объем распределения препарата составляет 10 л/кг, связь с белками плазмы — 45%. T1/2 препарата 60 — 80 часов.

Биотрансформация: примерно 80% мемантина находится в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N–3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо–3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.

Элиминация протекает однофазно, T1/2 составляет 60 — 100 часов, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, нарушение походки, судороги, сонливость, повышение внутричерепного давления.

Очень редко: эпилептические припадки.

Нечасто: повышенная утомляемость

Психические нарушения

Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: гипертензия

Нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: запор

Нечасто: тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, гриппоподобный синдром, диспноэ.

Со стороны мочевыделительной системы: Инфекции мочевого тракта

Со стороны кожных покровов: Редко: грибковые заболевания.

Со стороны иммунной системы: Часто: повышенная чувствительность к препарату

Общие реакции: Общая слабость

рецептурные

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающих лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пыо)

Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы

Беременность

Период грудного вскармливания

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе

Инфаркт миокарда в анамнезе

Сердечная недостаточность (III-IV классы но классификации NYHA)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов,

почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.)

Почечная недостаточность

Печеночная недостаточность

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность мемантина вызывать задержку внутриугробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.

Нет данных о выведении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата Мемантин Канон грудное вскармливание следует прекратить.

При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

• При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

• При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

• Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстрометорфаном.

• Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

• Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

• По опыту постмаркетингового применения мемантина были зарегистрированы отдельные случаи снижения МНО у пациентов одновременно принимающих Варфарин.

• В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина