×
×

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

НЕКСИУМ 0,04 лиофилизат N10

Категория:
- Препараты от нарушения кислотности
Cтрана происхождения:
- Швеция/Россия
Активное вещество:
Эзомепразол
Количество в упаковке:
- 10
Производитель:
- АстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО
Код ATX:
- A02BC05 Эзомепразол
Сообщить о неточности

Похожие препараты

РАБЕЛОК 20 таблетки 20мг N10 «Кадила Фармасьютикалз Лимитед» Индия
ПОМПЕЗО порошок 40мг N1 Dr Sertus Ilac Sanayi ve Ticaret Limited Sirketi, Турция произведено: Mefar Ilac Sanayii A.S. Турция
от 64 500 сум
НОЛЬПАЗА таблетки 40мг N28 КРКА, д.д., Ново место, АО Словения
от 42 000 сум
РАБЕЛОК лиофилизат 20мг Cadila Pharmaceuticals Limited Индия
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40мг в стеклянном флаконе объёмом 5 мл - 10 шт в уп.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40мг в стеклянном флаконе объёмом 5 мл - 10 шт в уп.

Лиофилизат в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета.

1 флакон содержит:

эзомепразол натрия 42.5 мг, что соответствует содержанию эзомепразол 40 мг

Вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, натрия гидроксид, азот д/и, вода д/и.

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приема внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

На фоне в/в введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23.5 ч значение желудочного рН было выше 4 в течение, в среднем, 21 ч, и выше 6 - в течение 11-13 ч.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Излечение рефлюкс-эзофагита при применении эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии (при приеме внутрь).

Эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, получавших эзомепразол внутрь в течение длительного времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением содержания гастрина в плазме.

У пациентов, принимавших антисекреторные препараты внутрь в течение длительного времени, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Абсорбция и распределение

Кажущийся Vd при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола - основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч после повторных приемов препарата с интервалом в одни сутки. AUC увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозо- и времязависимым, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19.

При ежедневном приеме 1 раз/ эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приемами. Тенденции к кумуляции не отмечено.

При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг, средняя Cmax в плазме составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. При приеме внутрь в аналогичных дозах Cmax в плазме в среднем составляет 4.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола, по сравнению с приемом внутрь.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Основные метаболитов эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При приеме внутрь до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4 и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола 1 раз/ средняя AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения Cmax в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомерпазола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола значительно не изменяется.

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при в/в и пероральном применении Нексиума в ходе проведения клинических исследований. Ни один из перечисленных эффектов не зависел от дозы препарата.

Часто (>1/100,
Иногда (>1/1000,
Редко (>1/10 000,
Очень редко (
В отдельных случаях: необратимое нарушение зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении в высоких дозах, причинной связи с приемом препарата не установлено.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

— детский возраст (в связи с отсутствием данных о применении препарата у данной группы пациентов);

— одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность замещенным бензимидазолам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени

Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других препаратов, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Дозировка
В/в инъекции

Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в/в в течение не менее 3 мин.

Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в/в в течение не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы

Инфузии

Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин

Доза 20 мг: половину приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 80 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор эзомепразола вводятся в виде продленной в/в инфузии в течение 71.5 ч (8 мг/ч).
Передозировка
описанные при пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг, сопровождались общей слабостью и проявлениями со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и в/в введение 308 мг в течение 24 ч не вызывали каких-либо отрицательных последствий

Оставить отзыв
Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш комментарий будет опубликован после проверки модератором

Есть вопрос по продукту?

Оставить вопрос

Обсуждения

Зарегистрирован ли препарат НЕКСИУМ 0,04 лиофилизат N10 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата НЕКСИУМ 0,04 лиофилизат N10 и какая страна происхождения?
Препарат НЕКСИУМ 0,04 лиофилизат N10 производится в стране Швеция/Россия производителем АстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО.
НЕКСИУМ 0,04 лиофилизат N10 продается по рецепту?
НЕКСИУМ 0,04 лиофилизат N10 не является рецептурным препаратом.

Аналоги
ЭЗОМЕРА порошок 40мг N1
  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Scott-Edil Pharmacia Limited
  • Представитель: Farmalife
Цены: от 52 800 сум Подробнее
ЭЗОМИ порошок 40мг N1
ПРОТЕКС капсулы 40мг N14
  • Cтрана происхождения: Пакистан
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Allmed (Pvt.) Ltd
  • Представитель: Allmed PL
Цены: от 47 000 сум Подробнее
ПОМПЕЗО капсулы 40мг N28
  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Dr Sertus Ilac Sanayi ve Ticaret Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.
  • Представитель: Dr.Sertus
Цены: от 75 000 сум Подробнее
ПОМПЕЗО капсулы 20мг N28
  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Dr Sertus Ilac Sanayi ve Ticaret Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.
  • Представитель: Dr.Sertus
Цены: от 112 000 сум Подробнее
ЭМАНЕРА капсулы 20мг N14
  • Cтрана происхождения: Словения
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: КРКА д.д.
ЭСОСАН порошок 40мг N1
  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: SRS Pharmaceuticals Pvt. Ltd, Индия произведено: Immacule Lifesciences Pvt. Ltd
ПРОТЕКС капсулы 20мг N14
  • Cтрана происхождения: Пакистан
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Allmed (Pvt.) Ltd
  • Представитель: Allmed PL
ПОМПЕЗО порошок 40мг N1
  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Dr Sertus Ilac Sanayi ve Ticaret Limited Sirketi, Турция произведено: Mefar Ilac Sanayii A.S.
  • Представитель: Dr.Sertus
Цены: от 64 500 сум Подробнее
ЭМАНЕРА 0,04 капсулы N14
  • Cтрана происхождения: Словения
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: КРКА, д.д., Ново место, АО
ЭМАНЕРА 0,04 капсулы N28
  • Cтрана происхождения: Словения
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: КРКА, д.д., Ново место, АО
ЭМАНЕРА 0,02 капсулы N28
  • Cтрана происхождения: Словения
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: КРКА, д.д., Ново место, АО
Препараты от производителя
СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР порошок 160/4,5 мкг/доза 60 доз
Цены: от 221 500 сум Подробнее
БРИЛИНТА 0,09 таблетки N56
  • Cтрана происхождения: Швеция/Россия
  • Активное вещество: Тикагрелор Показать еще
  • Производитель: АстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО
Другие формы препарата
НЕКСИУМ 0,01 гранулы N28
  • Cтрана происхождения: Швеция
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Астра Зенека АБ
НЕКСИ раствор для инъекций 5мл 100мг/мл N5
  • Cтрана происхождения: Индия
  • Производитель: Zee Laboratories Ltd
НЕКСИУМ 0,04 таблетки N28
  • Cтрана происхождения: Швеция
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Астра Зенека АБ
НЕКСИУМ 0,02 таблетки N28
  • Cтрана происхождения: Швеция
  • Активное вещество: Эзомепразол Показать еще
  • Производитель: Астра Зенека АБ
  • А
  • Б
  • В
  • Г
  • Д
  • Е
  • Ё
  • Ж
  • З
  • И
  • Й
  • К
  • Л
  • М
  • Н
  • О
  • П
  • Р
  • С
  • Т
  • У
  • Ф
  • Х
  • Ц
  • Ч
  • Ш
  • Щ
  • Э
  • Ю
  • Я
  • A-Z
  • 0-9