Эманера

Противоязвенные препараты и препараты длялечения гастроэзофагеального рефлюкса, протонового насоса ингибитор

• капсулы Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+-К+-АТФ-азы. Подавляет как базалъную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Влияние на секрецию кислоты в желудке Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут - 97%, 92% и 56%. Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC. Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов. При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты. У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови. При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер. Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС , в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином. Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Всасывание и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R -изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз/сут. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно. Vd в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови - 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения. Метаболизм и выведение Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. Общий плазменный клиренс после приема препарата в однократной дозе составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч - после многоразового приема. T1/2 составляет 1.3 ч при длительном приеме препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть - через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Фармакокинетика в особых клинических случаях Примерно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение Cmax при этом увеличивается примерно на 60%. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется. После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата. Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг. Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболит, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется. После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

При наличии каких-либо тревожных симптомов(например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота,дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или приподозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественногоновообразования, поскольку лечение препаратом Эманера® может привести ксглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат Эманера® втечение длительного периода (особенно более года), должны находиться подрегулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «потребованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своимврачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебанияконцентрации эзомепразола в плазме крови при назначении эзомепразола в режиметерапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственнымисредствами. У пациентов, длительное время получавшихэзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL)клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов,принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени,чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Этиявления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибированиясекреции кислоты и носят обратимый характер. Снижение кислотности желудочного сока любымипутями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий,обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонногонасоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций,таких как Salmonella и Campylobacter. При назначении препарата Эманера® для эрадикации Helicobacter pylori должнаучитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентовтройной терапии. Кларитромицин - мощный ингибитор CYP3A4, следовательно, должны рассматриваться всепротивопоказания и взаимодействия кларитромицина в случае применения упациентов, принимающих другие лекарства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4(например, цизаприд). Эманера® содержит сахарозу. Пациенты с наследственнойнепереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией илисахаразо–изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

• 1 капс. эзомепразол магния 20.645 мг, ?что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка* - 35.58 мг, повидон К30 - 7.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.9 мг. Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт - 9.376 мг, титана диоксид (E171) - 5.86 мг, макрогол 3000 - 4.735 мг, тальк - 3.469 мг) - 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) - 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** - 127.49 мг, тальк - 11.925 мг, макрогол 6000 - 3.825 мг, титана диоксид (Е171) - 3.825 мг, полисорбат 80 - 1.72 мг. 1 капс. эзомепразол магния 20.645 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка* - 35.58 мг, повидон К30 - 7.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.9 мг. Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт - 9.376 мг, титана диоксид (E171) - 5.86 мг, макрогол 3000 - 4.735 мг, тальк - 3.469 мг) - 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) - 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** - 127.49 мг, тальк - 11.925 мг, макрогол 6000 - 3.825 мг, титана диоксид (Е171) - 3.825 мг, полисорбат 80 - 1.72 мг. Желатиновая капсула - 48 мг. Состав пустых желатиновых капсул: корпус - краситель железа оксид красный (E172) - 0.014 мг, титана диоксид (E171) - 0.406 мг, желатин*** - 28.38 мг; крышечка - краситель железа оксид красный (E172) - 0.01 мг, титана диоксид (E171) - 0.271 мг, желатин*** - 18.92 мг. Эзомепразол 20мг; Вспомогательные вещества: сахарные гранулы(сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловаякислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

• 20 мг 40 мг

• Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рH Cнижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции. Ингибиторы протонового насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19 Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эз

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

эзомепразол магния
что соответствует содержанию эзомепразола

Вспомогательные вещества: сахарная крупка* - 35.58 мг, повидон К30 - 7.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.9 мг.

Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт - 9.376 мг, титана диоксид (E171) - 5.86 мг, макрогол 3000 - 4.735 мг, тальк - 3.469 мг) - 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) - 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** - 127.49 мг, тальк - 11.925 мг, макрогол 6000 - 3.825 мг, титана диоксид (Е171) - 3.825 мг, полисорбат 80 - 1.72 мг.
Желатиновая капсула - 48 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус - краситель железа оксид красный (E172) - 0.014 мг, титана диоксид (E171) - 0.406 мг, желатин*** - 28.38 мг; крышечка - краситель железа оксид красный (E172) - 0.01 мг, титана диоксид (E171) - 0.271 мг, желатин*** - 18.92 мг.

* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H⁺-K⁺-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.