Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): — лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита; — длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов; — симптоматическое лечение ГЭРБ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori: — язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Пациенты, длительно принимающие НПВС: — с целью заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС; — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска. Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в введения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез); Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной
— одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром; — детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности); — детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ; — наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам. С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (опыт применения ограничен). Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Эманера возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин. В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода. В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отриц
Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+/К+-АТФазы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке Эффект развивается уже в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг
эзомепразола. При повторном приёме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приёма препарата).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень pH содержимого желудка выше 4,0 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень pH желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76 %, 54 % и 24 %, а для эзомепразола 40 мг/сут - 97 %, 92 % и 56 %.
Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой "концентрация-время".
Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78 % пациентов через 4 недели и у 93 % пациентов - через 8 недель терапии.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с приводит к успешной эрадикации
Helicobacter pylori у 90% пациентов.
При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии
(продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты
На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.
У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества
энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.
При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается в желудке, присутствующей в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ) в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.
Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты
(НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.
Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Всасывание и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R -изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз/сут. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно. Vd в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови - 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения. Метаболизм и выведение Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. Общий плазменный клиренс после приема препарата в однократной дозе составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч - после многоразового приема. T1/2 составляет 1.3 ч при длительном приеме препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть - через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Фармакокинетика в особых клинических случаях Примерно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение Cmax при этом увеличивается примерно на 60%. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется. После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата. Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг. Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболит, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется. После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.
Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+-К+-АТФ-азы. Подавляет как базалъную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Влияние на секрецию кислоты в желудке Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут - 97%, 92% и 56%. Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC. Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов. При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты. У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови. При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер. Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС , в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином. Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.
При наличии каких-либо тревожных симптомов(например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота,дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или приподозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественногоновообразования, поскольку лечение препаратом Эманера® может привести ксглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат Эманера® втечение длительного периода (особенно более года), должны находиться подрегулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «потребованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своимврачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебанияконцентрации эзомепразола в плазме крови при назначении эзомепразола в режиметерапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственнымисредствами. У пациентов, длительное время получавшихэзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL)клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов,принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени,чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Этиявления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибированиясекреции кислоты и носят обратимый характер. Снижение кислотности желудочного сока любымипутями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий,обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонногонасоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций,таких как Salmonella и Campylobacter. При назначении препарата Эманера® для эрадикации Helicobacter pylori должнаучитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентовтройной терапии. Кларитромицин - мощный ингибитор CYP3A4, следовательно, должны рассматриваться всепротивопоказания и взаимодействия кларитромицина в случае применения упациентов, принимающих другие лекарства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4(например, цизаприд). Эманера® содержит сахарозу. Пациенты с наследственнойнепереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией илисахаразо–изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рH Cнижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции. Ингибиторы протонового насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19 Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эз
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко - депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов; редко - стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - изменение вкуса.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны лабораторных показателей: редко - гипонатриемия.
Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - потливость; очень редко - слабость (недомогание).
* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную. ** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов. *** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Препарат Эманера производится в стране Словения производителем КРКА, д.д., Ново место, АО.
Отзывы Эманера
Рейтинг 4.4 на основе 7 отзывов
Ирада
14.01.2020 04:11
5
Принимаю энамеру в комплексной терапии вот уже несколько лет. Радуюсь безмерно. Пью ее за 30 минут до еды. Я делаю это перед завтраком, мне так удобнее. 1 капсула 40 мг. Гастроэнтеролог прописал мне их от проблем с повышенной кислотностью. Сказал даже, что если я решу немного выпить алкоголя. то ничего страшного, но не “до четырех костей”))). У меня курс месяц. Этого хватает, чтобы победить изжогу и перестать так мучаться. Если врач вам назначил энамеру, то не волнуйтесь, все будет хорошо. Это действенные капсулы. Дозировка там максимальная, так что как рукой снимет. Всем ремиссии и здорового желудка!
Адиз
18.09.2020 02:24
5
Скажу сразу, у меня болит желудок не из-за какого-то там неправильно питания или стрессов. Глотал трубку, делал тест. Желудок больной (у меня гастрит) из-за бактерий пилори. Гастроэнтеролог сказал, что у меня их довольно много. Решили подойти к их уничтожению комплексно. Не знаю, как Эманера работает отдельно, но вместе с остальными лекарствами она оказалась эффективной. Очень хорошо все. так что если идете к врачу, то поговорите с ним о возможности комплексной терапии. Так вернее.
Нисохон
18.04.2021 00:41
3
Не могу сказать, что я совсем недовольна, но и этих “волшебных пилюль” оказалась темная сторона. На постоянной основе моя дозировка – 20 мг, а в межсезонье она повышается до 40 мг. И похоже это пожизненно. Пыталась прекратить прием, но сделала себе только хуже. Боли адские, все вернулось, кислота забрасывается в каких-то диких количествах. Я как-то совсем не ожидала такого отката. Ведь таблетки показали себя замечательно. Жила и радовалась, а слезть теперь с них не могу. Врач предлагает аналоги, но я не хочу опять на таблетках сидеть. Мне не так много лет, чтобы круглыми сутками их глотать. Короче, впечатления от энамеры неоднозначные. С одной стороны она помогла, с другой к себе привязала.
Холбуви
24.06.2020 19:22
3
У кого проблемы с ЖКТ знают, что каждую осень и весну наступают обострения, и вылезает весь этот букет. Я не исключение. Желудок болит так, что иногда приходится обезболивающие пить. Гастроэнтеролог выписала мне Энамеру в максимальной дозировке 40 мг. Режим у меня 2 раза в день. Но у вас может быть другой, все зависит от назначения врача. Цена у них вполне приемлимая. Где-то полторы недели я пропила ее. Все было нормально. Закончила через месяц. Побочных не было совсем. Единственное, что слезать с этой дозировки надо постепенно. А то я такая молодец бросила, как легче стало и в ту же ночь чуть не выла от боли. Изжога такая была, чокнешься. Но если постепенно снижать дозировку, то нормально.
Гуломжон
12.04.2021 10:43
5
энамера меня спасла. раньше везде был пораспихан гевискон, а теперь с утра 20 мг и в путь. вообще красота. омез кстати так и не помог, не знаю почему. я его из-за этого пить бросил. но проблемы с желудком у меня очень давно, может просто привык. но энамера нормальный препарат, советую.
Валентина
01.01.2021 17:36
5
Если вы читаете этот отзыв, значит у вас тоже есть проблемы с ЖКТ. Меня изматывает постоянная изжога. Кашляешь желудком, спать невозможно. Поэтому после гастроскопии и теста на хеликобактер я принимаю ингибиторы протонного насоса вот уже год. Думаю, вы и так знаете, что это за зверь. Эманера помогает мне контролировать работу того самого кольца или створок, которые защищают пищевод от кислоты желудка. Они у меня не смыкаются, и вся эта кислая каша попадает наверх. Ощущения мерзкие. Еще и больно. Эманера недорогая и эффективная. Мне понравились таблетки. Прием простой, функции, заявленные в инструкции, выполняют.
Феруза
27.05.2021 12:39
5
У меня диагностирован ГЭРБ. А это кто знает, не самое приятное заболевание. Самое плохое время – ночь. Бессонница, боли в груди. Врач прописала Энамеру на ночь, по одной капсуле. Они небольшие, легко проглатываются, без ярко выраженного привкуса. Отзыв я пишу уже после прохождения курса лечения и схода с ИПП. Могу похвалить Энамеру. Хороший препарат. В течение лечения и уже после ничего не болит. Сплю нормально. Контрольное ФГДС показало, что слизистая заживает. Прошло две недели, самочувствием довольна.
