НОВОКСИКЛАВ порошок

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Характеризируется хорошим объемом распределения. Обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.).
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковый фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.
Период полувыведения (Т ½) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа.
Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.

Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Следует отметить, что амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз и не действует на микроорганизмы, их продуцирующие.
Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз. Присутствие клавулановой кислоты в различных лекарственных формах защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и эффективно расширяет спектр его активности.
Препарат в целом оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробам: Pertococcus spp., Pertostreptococcus spp., Clostridum spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelil.

Аллергические реакции:
- ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит;
- иногда – крапивница или кожная сыпь, кожный зуд;
- редко – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны пищеварительной системы:
- диарея, тошнота, рвота;
- редко - кандидоз кожи и слизистых оболочек, колит, ассоциированный с приёмом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит). Возможно умеренное повышение активности АСТ и/или АЛТ (клиническая значимость неизвестна);
- редко - гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения:
- редко – транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулацитоз), обратимые тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови:
- иногда – удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны ЦНС:
- очень редко – головокружение, головная боль, судороги, обратимая гиперактивность.

Со стороны мочевыделительной системы:
- редко – интерстициальный нефрит; очень редко – кристаллурия.

Местные реакции:
- возможен тромбофлебит в месте инъекции.

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль функции органов кроветворения, печени, почек.
В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи. Применение антибиотиков группы пенициллинов у таких пациентов не рекомендуется. Препарат содержит калий. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 1,2 г содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
При применении препарата в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Фоллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.
Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Лечение инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей (включая инфекции уха, горла и носа) например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae и Moraxella catarrhalis);
- инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, вызываемые бактериями семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и Enterococcus spp., а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae);
- инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides spp.;
- инфекции костей и суставов, (остеомиелит, вызываемый Streptococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии);
- другие инфекции (септический аборт, послеродовый сепсис, септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции и их профилактика, которые могут быть связаны с обширными хирургическими вмешательствами на ЖКТ, органах таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов).

- указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
- повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.

Пробенецид и ему подобные препараты (диуретики, фенилбутазон, НПВС) уменьшают канальцевую секрецию почек. Одновременно назначение этих препаратов не рекомендуется и может сопровождаться повышением концентрации и персистенцией в крови препарата. При этом почечная секреция клавулановой кислоты не замедляется. У пациентов, получающих препарат редко наблюдается удлинение протромбинового времени и поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции. В настоящее время в литературе нет об этом данных.
Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов (следует информировать об этом пациентов).
При одновременном применении препарат усиливает токсичность метотрексата.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Препарат не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Следует избегать смешивание препарата с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (так как в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.

Препарат вводят внутривенно (в/в). Доза препарата зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.
Взрослым и детям старше 12 лет — назначают по 1,2 г (1000 мг + 200 мг) через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг (в пересчете на весь Новоксиклав) - через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), до 3 мес (недоношенным и новорожденным) — 30 мг/кг (в пересчете на весь Новоксиклав) через 12 ч, от 0 до 3 мес — через 8 ч.
Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1,2 г, при вводном наркозе, при более продолжительных операциях по 1,2 г до 4 раз/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина.
Поскольку 85 % препарата удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончанию процедуры гемодиализа. При перитониальном диализе не требуется коррекция режима дозирования. Курс лечения составляет 5-14 дней.
Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций. Следует растворить содержимое флакона 1,2 г в 20 мл воды для инъекций. В/в вводить медленно (в течение 3–4 минут).
Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий. Следует растворить содержимое флакона 1,2 г в 100 мл инфузионного раствора. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях – судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.

Назначение препарата при беременности возможно только при наличии чётких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы препарата или увеличение интервалов между применениями препарата.