РАБЕЛОК лиофилизат 20мг

Состав 1 флакон содержит: Рабепразола натрия - 20 мг; Форма выпуска: стеклянный флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора, укупоренный резиновой крышкой и зеленой отламывающейся металлической крышкой из алюминия и пластмассы. 1 флакон упакован в единичную картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы)

Рабепразол - ингибитор протонного насоса, производное замещенного бензимидазола. Угнетение активности фермента Н+-К+-АТФазы в париетальных клетках желудка приводит к ингибированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с протонной помпой париетальных клеток с помощью ковалентной связи, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразовавшимися протонными помпами. Таким образом, кинетика -рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы крови. Большое клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 ч), а не период полувыведения рабепразола. Максимальный уровень снижения секреции можно получить в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достигнуть внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активизированная под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола. Активное вещество препарата - рабепразол быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфонамидной группы. Взаимодействует с цистеинами протонной помпы. Антисекреторный эффект проявляется в течение одного часа, максимальное уменьшение pН среды желудка регистрируется через 2-4 часа после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61%. Среднее значение pН в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pН сохраняется на уровне более 3-55,8 ч. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через З дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента. Применение препарата в дозе 20 мг в сутки на протяжении 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг (флаконы)

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитхрома Р450 (СYР450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами системы СYР450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Рабепразол натрия вызывает сильное и продолжительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, рабепразол натрия, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя РН желудочного содержимого: снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме крови и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют указанные препараты одновременно с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости корректирования дозы. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном применении увеличивается на 24 и 500/0 соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации Н. pyioгi. В клинических испытаниях пациенты одновременно с рабепразолом, по необходимости, принимали антациды; в специальном исследовании не выявлено взаимодействия рабепразола с антацидами, которые принимали в виде жидкости. Кроме того, не установлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами системы СYР450 (СYР2С9 и СYРЗА). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол обладает низкой способностью к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен другим ингибиторам протонной помпы. Несовместимость. Рабепразол можно растворять только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе (0,9 % раствор натрия хлорида). Нельзя использовать никакие другие растворы вместе с рабепразолом для инъекций.

Внутривенное назначение рекомендовано лишь в тех случаях, когда пероральное введение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, внутривенное применение следует отменить. Рекомендованная доза составляет 20 мг рабепразола 1 раз в сутки. Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно. Для введения в виде инъекции содержимое флакона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно на протяжении 5—15 мин. Для введения в виде инфузии содержимое флакона сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, добавляют к инфузионному раствору (0,9 % раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15—30 мин. Готовый к применению раствор должен быть использован в течение 4 ч после приготовления. Перед применением раствор необходимо проверить на наличие осадка, изменения цвета или любых других изменений. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без видимых включений. Неиспользованный раствор следует утилизировать. Препарат нельзя вводить внутримышечно!