ТРИМЕТАЗИДИН МВ 0,035 таблетки N60

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном срезе - ядро от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Состав ядра таблетки:

действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 157,0 мг; гипромеллоза - 50,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг; кросповидон - 2,5 мг; тальк - 2,0 мг; магния стеарат - 1,5 мг.

Состав оболочки таблетки: опадрай II розовый (85F34610) - 8,0 мг (поливиниловый спирт - 40,00%, титана диоксид - 24,24 %, макрогол 3350 - 20,20%, тальк - 14,80%, краситель железа оксид желтый - 0,37%, краситель железа оксид красный - 0,36%, краситель железа оксид черный - 0,03%).

Оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы). Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

-поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата;

-в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия;

-уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией;

-препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;

-не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

-увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

-ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

-снижает частоту развития приступов стенокардии и потребность в приеменитроглицерина короткого действия

-улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Всасывание:

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение:

Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая - около 16 % in vitro.

Выведение:

Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60 % - в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени - с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.

Особые группы Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ,

проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор, гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки; синдром «беспокойных ног» и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез. Аллергические реакции: неуточненной частоты - отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто - астения.

рецептурные

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин МВ пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови:

-При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»);

-У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»)

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

-Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног».

-Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

-Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью:

-пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);

-пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин МВ во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин МВ во время грудного вскармливания.

Не наблюдалось.