Цефтриаксон-АКОС

Активен в отношении: грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Также чувствительны отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa; анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. штаммы Bacteroides fragilis ), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., а также Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus spp., Bacteroides spp.

При парентеральном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при в/м введении составляет 100%, время достижения C_max при в/м введении составляет 2–3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость.

C_max при в/в введении в дозе 50 мг/кг в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в ликворе — 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с белками — 85%, T_1/2 — 5,8–8,7 ч, объем распределения — 5,78–13,5 л, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

У новорожденных до 8 дней и у пожилых старше 75 лет, T_1/2 увеличивается ~ в 2 раза. У взрослых 50–60% выделяется в активной форме с мочой в течение 48 ч. При почечной недостаточности выделение замедляется. От 30 до 50% препарата выводится с желчью. Под влиянием кишечной флоры превращается в неактивный метаболит. У новорожденных ~ 70% введенной дозы выделяется почками.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, холестаз, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: около 1% — крапивница, лихорадка, эозинофилия, сыпь, зуд, крапивница, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок.

Прочие: олигурия, гипокоагуляция, озноб; гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины; кандидомикоз и др. суперинфекции; при в/в введении — флебит, болезненность по ходу вены; при в/м — болезненность в месте введения.

Свежеприготовленные растворы стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Перитонит, сепсис, менингит; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания органов ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит); инфицированные раны, ожоги; профилактика послеоперационной инфекции, инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам), беременность (1 триместр).

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков. При применении с аминогликозидами усиливает (взаимно) активность в отношении многих грамотрицательных бактерий.

В/м (глубоко в ягодичную мышцу) или в/в (капельно в течение 30 мин или струйно, вводят медленно в течение 2–4 мин). Для в/м введения 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Для в/в введения содержимое 1 флакона разводят в 10 мл воды для инъекций. Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 0,45% растворе натрия хлорида, содержащем 2,5% глюкозы, в 5% растворе глюкозы, 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы или 6% растворе декстрана.

Взрослым и детям старше 12 лет (весом более 50 кг) — по 1–2 г 1 раз в сутки, в тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточную дозу увеличивают до 4 г (делят на 2 введения). Новорожденным (до 2 нед) — 20–50 мг/кг/сут, грудным детям и детям до 12 лет — 20–80 мг/кг/сут.

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность лечения зависит от характера заболевания.

При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста начальная доза — 0,1 г/кг 1 раз в сутки (максимальная доза — 4 г). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов возбудителей семейства Enterobacteriaceae.

Профилактика инфекционных заболеваний в пред- и послеоперационном периоде — за 30–90 мин до начала операции — 1–2 г (чаще в/в).

При лечении гонореи — в/м 0,25 г однократно.

При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза — не более 2 г (при нарушении функции почек и/или печени, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, т.к. понижается скорость его выведения).

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

• A02 Другие сальмонеллезные инфекции
• A03 Шигеллез
• A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A39 Менингококковая инфекция
• A40 Стрептококковая септицемия
• A41.9 Септицемия неуточненная
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54 Гонококковая инфекция
• A57 Шанкроид
• A69.2 Болезнь Лайма
• B99 Другие инфекционные болезни
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• G00.1 Пневмококковый менингит
• H70 Мастоидит и родственные состояния
• I33 Острый и подострый эндокардит
• J01 Острый синусит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]
• J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
• J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J36 Перитонзиллярный абсцесс
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J86 Пиоторакс
• K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная
• K65 Перитонит
• K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
• K80.3 Камни желчного протока с холангитом
• K81.0 Острый холецистит
• K83.0 Холангит
• K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• M86 Остеомиелит
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
• N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N61 Воспалительные болезни молочной железы
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• R09.1 Плеврит
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

С осторожностью — гипербилирубинемия (у новорожденных и недоношенных детей), язвенный колит.

При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечается затемнение, которое исчезает после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, необходимо продолжать лечение антибиотиком и назначить симптоматическую терапию)

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения.