Цефтриаксон

Описание

Антибиотик-цефалоспорин.

Описание лекарственной формы

• Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г - 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей -0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30мл/мин-11,4 ч, 31-60мл/мин-12,4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Особые условия

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно .определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкций желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют. При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определёний глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Учитывая побочное действие цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

При беременности и кормлении

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

При нарушениях функции печени

У больных с тяжелыми нарушениями функций печени дозу препарата уменьшают.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Состав

• цефтриаксон натрия (в пересчете на активное вещество) – 1,0 г (1 г цефтриаксона соответствует 1,079 г цефтриаксона натрия)

Дозировка

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочные действия

• Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточ­ная болезнь, аллергический пневмонит.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспеп­сия, вздутие живота, псевдомёмбранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, "сладж- феномен" желчного пузыря, холелитиаз.
• Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровоте­чение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.
• Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.
• Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность, уплотнение по хо­ду вены; внутримышечное введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уп­лотнение в месте введения.
• Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повыше­ние активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.
• Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Антагонизм с хлорамфениколом in vitro. Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Условия хранения

Синонимы

• Азаран,Биотраксон,Ифицеф,Лендацин,Роцефин,

Передозировка

Симптомы:головокружение, парестезии, головная боль, судороги. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от почти белого до желтоватого или желтовато-оранжевого цвета, кристаллический, слегка гигроскопичен.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от почти белого до желтоватого или желтовато-оранжевого цвета, кристаллический, слегка гигроскопичен.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от почти белого до желтоватого или желтовато-оранжевого цвета, кристаллический, слегка гигроскопичен.

Фармокологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Особые условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре до 25º С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

При длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспепсических расстройств.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическое лечение. Возможно применение гемодиализа или перитонеального диализа.