Цефтриаксон
Формы выпуска Цефтриаксон







Инструкция Цефтриаксон
Показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит,' воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи й мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство.
- Профилактика послеоперационных инфекций.
- Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.
- С осторожностью:
- Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
- Беременность и лактация:
- При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
- Категория действия на плод по FDА - В.
- На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Состав
- цефтриаксон натрия (в пересчете на активное вещество) – 1,0 г (1 г цефтриаксона соответствует 1,079 г цефтриаксона натрия)
Фармакодинамика
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действи¬ем, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (какпенициллиназы, таки цефалоспориназы, продуцируемых боль¬шинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эф¬фективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грампопожительные
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пени- циллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Aeromonasspp, Alcaligenesspp., BranhameJa catarrh ahs, Citrobacter spp, Enterobacter spp (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxellaspp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabifis, Proteus vulgaris, Providencia spp , Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы ус¬тойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica).
Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устой¬чиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона
Анаэробные патогены
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Fusobactenum spp. (кроме Fusobactenum mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (напри¬мер, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устой¬чивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микро-организмов необходимо применять диски, содержащие цефтриак¬сон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомёмбранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, "сладж- феномен" желчного пузыря, холелитиаз.
- Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.
- Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.
- Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
- Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.
- Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Применение у детей
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
При беременности и кормлении
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
При нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
У больных с тяжелыми нарушениями функций печени дозу препарата уменьшают.
Передозировка
Описание лекарственной формы
- Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Условия хранения
В сухом и защищенном от света месте, при температуре до 25º С. Беречь от детей.
Способ применения и дозировка
Для взрослых и для детей старше 12 пет Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомен¬дуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных) При определении дозы не нужно делать различия между доношен¬ными и недоношенными детьми
Для грудных детей с 15 дней и детей до 12 лет Суточная доза составляет 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
У детей с массой тела 50 w и выше следует придерживаться дози¬ровки для взрослых Дозу более 50 мг/кг массы тепа необходимо назна¬чать в виде внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут. Продолжительность терапии
Зависит от характера тяжести заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.
Менингит
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей на¬чальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необхо¬димо соответственно уменьшить.
Гонорея
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Бороелиоз Лайма
50 мг/кг (высшая суточная доза 2 г) взрослым и детям старше 12 лет, 1 раз в сутки в течение 14 дней
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде
В зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют допол-нительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов
Недостаточность функции почек и печени
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормаль¬ной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходи¬мости. Только при недостаточности почек в претерминальной ста¬дии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточ¬ная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет не¬обходимости. Следует, однако, контролировать концентрацию цеф¬триаксона в сыворотке крови на предмет возможности коррекции дозы. Поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Внутримышечное введение
Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Пробная аспирация позволяет избегать передозировки. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение
Для внутривенной инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора, не содержащего кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы. Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут.ПередозировкаИзбыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диали¬за. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
- 1. Государственный Реестр лекарственных средств и медицинских изделий (Республика Узбекистан)
- 2. Официальная инструкция от производителя
- 3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
























