Зораксон

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам, почечная/печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, первый триместр беременности, кормление грудью (на время лечения прекращают).

С осторожностью - гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, беременность 2-3 триместр (если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода).

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками. Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону. Грамотрицательные Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica). Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона. Анаэробные патогены Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

В/м (глубоко в мышцу), в/в, путем инъекции длительностью 2-4 мин или инфузии длительностью 30 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет обычная доза составляет 1-2 г каждые 24 ч. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней – по 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – не более 50 мг/кг.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет – по 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. В/в дозы, равные или превышающие 50 мг/кг, следует применять в виде инфузий.
Продолжительность курса – не более 10 дней. Введение препарата рекомендуется продолжать еще в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При бактериальном менингите – 1 раз в сутки, в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Инфекции кожи и мягких тканей: детям – 50-75 мг/кг/сут 1 раз в сутки или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.
При тяжелых инфекциях другой локализации – 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.
При среднем отите – в/м 50 мг/кг 1 раз в сутки, но не более 1 г. Пациентам с нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г; при значениях Cl креатинина >10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Гонорея – в/м, однократно, 250 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Приготовление раствора для внутримышечного введения: 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенного струйного введения: 1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций. Приготовление раствора для внутривенной капельной инфузии: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальций (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы; 5% или 10% растворы декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала; вода для инъекций).
Свежеприготовленные растворы стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2-8°С. Применять следует только в условиях стационара.

Цефтриаксон усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно! Несовместим с этанолом! НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Беречь от детей.

Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г N1, N12 (флаконы)

Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, реже – щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко – гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко – тромбофлебит после в/в введения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, (в т. ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т. ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
- профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;
- бактериальный менингит и эндокардит;
- сепсис;
- острая и осложненная гонорея;
- болезнь Лайма, шигеллез, тифозная лихорадка, сальмонеллез, инфекции у больных с пониженным иммунитетом.