Роцефин

Цефалоспорин III поколения

• Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Роцефин - длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Роцефин отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношениии грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату; анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. Распределение Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Связывание с белками Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме. Проникновение в отдельные ткани Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения препарата Роцефин® в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко. Метаболизм Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры. Выведение Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения. При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение. После употребления алкоголя вслед за приемом Роцефина не наблюдалось эффектов, сходных с действием дисульфирама (тетурама). Использование в педиатрии Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, Роцефин следует назначать с осторожностью.

• 1 фл. цефтриаксона динатриевая соль 1.193 г что соответствует содержанию цефтриаксона 1 г Растворитель: вода д/и - 10 мл. 1 фл. цефтриаксона динатриевая соль 1.193 г что соответствует содержанию цефтриаксона 1 г Растворитель: вода д/и - 3,5 мл. 1 фл. цефтриаксона динатриевая соль 298.3 мг, что соответствует содержанию цефтриаксона 250 мг Растворитель: вода д/и - 5 мл. 1 фл. цефтриаксона динатриевая соль 596.5 мг что соответствует содержанию цефтриаксона 500 мг Растворитель: вода д/и - 2 мл. 1 фл. цефтриаксона динатриевая соль 596.5 мг что соответствует содержанию цефтриаксона 500 мг Растворитель: вода д/и - 5 мл.

• 1 г 250 мг 500 мг

• При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата: Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) - мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (

Роцефин и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий. При одновременном применении высоких доз Роцефина и \"петлевых\" диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Роцефин повышает нефротоксичность аминогликозидов. Пробенецид не оказывает влияния на выведение Роцефина. Фармацевтическое взаимодействие. Раствор Роцефина несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (как при приготовлении, так и при введении)

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

• Лендацин, Лонгацеф,Офрамакс, Роцефин, Тороцеф, Триаксон, Цефаксон и др.

По 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон ), укупоренный пробкой из бутил каучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой. По 10 мл воды для инъекций в ампулы, с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Цефтриаксон- парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству ?-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительным и и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафило­кокки. Streptococcus pyogenes (?-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (?- гемолитический, группы В). ?-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтрнаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faccium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом. A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие). Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вслед­ствие образования ?-лакгамаз. кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты них видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных ?-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vilro и в экспериментах на живот­ных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффектив­ностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключе­ниями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroidcs spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile). Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования лактамаз.

Примечание. Многие штаммы ?-лактамазообразующих Bactеroidcs spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии опенки результатов пробы для цефтриак­сона:

Чувствительны Умеренно Устойчивы чувствительны

Метод разведени = 8 16-32 = 64

Подавляющая концентрация, мг/л

Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)=21 20-14 = 13

Диаметр зоны задержки роста, мм

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаружи­вают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого ин­ститута стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекоменда­ции ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать со­стояние чувствительности.

рецептурные