Азаран
Формы выпуска Азаран
- Инструкция к применению препарата Азаран
- Состав препарата Азаран
- Показания и противопоказания препарата Азаран
- Цена на Азаран в аптеках Ташкента
Инструкция Азаран
Показания к применению
- Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами: — инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); — инфекции кожи и мягких тканей; — инфекции костей и суставов; — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); — воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря); — инфекции органов малого таза; — перитонит; — бактериальный менингит; — бактериальный эндокардит; — сепсис; — острая неосложненная гонорея; — болезнь Лайма; — шигеллез; — сальмонеллез.
Противопоказания
- — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Состав
- цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г
Фармакодинамика
Азаран - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов - Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата. Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%. Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей - 0.3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах. Выведение Т1/2 составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/ Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч. У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Фармакокинетика в особых клинических случаях У новорожденных детей почками экскретируется около 70% препарата. У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин), Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12.4 ч. У детей с менингитом Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие бета-лактамазы).
Побочные эффекты
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия. Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко - бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь. Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения. Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).
При беременности и кормлении
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Дозировка
- 1000 мг 250мг, 1000мг
Описание лекарственной формы
- Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Особые указания
Препарат применяется только в условиях стационара. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения). При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К. Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, затем - ГКС. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия. Препарат несовместим с этанолом. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. с раствором Рингера).
Способ применения и дозировка
ДозировкаПрепарат Азаран следует применять внутримышечно или внутривенно струйно или капельно!
Стандартное дозирование.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1-2 г в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях максимальная суточная доза для взрослых 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней - 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
При определении дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет - 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы, равные или превышающие 50 мг/кг массы тела, следует применять в виде инфузий в течение не менее 30 минут.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 дней. Введение препарата рекомендуют продолжать еще в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Дозирование в особых случаях.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение (но раздельное) препарата из группы 5- нитроимидазолов.
При острой, неосложненной гонорее - в/м однократно, 250 мг.
Боррелиоз Лайма - 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Азарана не должна превышать 2 г, лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы!
Приготовление раствора для внутримышечного введения:
- 1000 мг препарата растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Если возникает необходимость - можно использовать более разбавленный раствор.
- 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина.
Полученный раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодицу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу.
Растворы, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенного введения:
1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2-4 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9% раствор натрия хлорида, раствор 0,45% натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы, 5% или 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала). Длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.
Приготовленный раствор хранить в тёмном месте при комнатной температуре (25 °С) и
использовать в течение 6 часов или в тёмном месте при температуре от 2 до 8 °С и
использовать в течение 24 часов.ПередозировкаПри передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.
Стандартное дозирование.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1-2 г в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях максимальная суточная доза для взрослых 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней - 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
При определении дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет - 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы, равные или превышающие 50 мг/кг массы тела, следует применять в виде инфузий в течение не менее 30 минут.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 дней. Введение препарата рекомендуют продолжать еще в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Дозирование в особых случаях.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение (но раздельное) препарата из группы 5- нитроимидазолов.
При острой, неосложненной гонорее - в/м однократно, 250 мг.
Боррелиоз Лайма - 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Азарана не должна превышать 2 г, лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы!
Приготовление раствора для внутримышечного введения:
- 1000 мг препарата растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Если возникает необходимость - можно использовать более разбавленный раствор.
- 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина.
Полученный раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодицу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу.
Растворы, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенного введения:
1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2-4 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9% раствор натрия хлорида, раствор 0,45% натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы, 5% или 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала). Длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.
Приготовленный раствор хранить в тёмном месте при комнатной температуре (25 °С) и
использовать в течение 6 часов или в тёмном месте при температуре от 2 до 8 °С и
использовать в течение 24 часов.ПередозировкаПри передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.
Внимание: описание препарата на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед приемом препарата Азаран обязательно проконсультируйтесь с врачом
Список источников:
- 1. Государственный Реестр лекарственных средств и медицинских изделий (Республика Узбекистан)
- 2. Официальная инструкция от производителя
- 3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Аналоги
Обсуждения Азаран
Отзывы Азаран
Рейтинг 0 на основе 0 отзывов
