АКСА-ЛЕВО

- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) левофлоксацина или других хинолонов;
- эпилепсия;
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- дети или подростки в стадии роста (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей;
- беременность;
- период грудного вскармливания.

После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax - 1,0±0,1 ч., период полувыведения 6,4±0,7 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг в/в. Связь с белками плазмы составляет 30–40%. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.

Левофлоксацин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов (фторхинолон). Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, метициллиночувствительные/умеренно метициллиночувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные /умеренно пенициллиночувствительные /пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci (пеницилонночувствительные и пенициллинорезистентные штаммы);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллиночувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., включая Serratia marcescens;
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;
- другие микроорганизмы: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., включая Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Левофлоксацин не назначать беременным и кормящим матерям.

Симптомы передозировки Левофлоксацина проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT (показано в исследованиях с применением доз, превышающих терапевтические).

Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством гемодиализа и перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Инфекции, приобретенные в больнице и вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения Левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина.
Несмотря на то, что эффект фотосенсибилизации (гиперчувствительность к свету с реакциями, напоминающими солнечный ожог) отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении Левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами, по всей вероятности, повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение Левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя (иммобилизация).
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на хинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
При назначении Левофлоксацина больным сахарным диабетом необходимо учитывать возможность развития гипогликемии, на которую будут указывать «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь.
Прием Левофлоксацина рекомендуется продолжать не менее 48–78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен прием препарата, необходимо как можно скорее принять таблетку, до приближения времени очередного приема, далее продолжить лечение по схеме.

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов, сукральфата и железосодержащих препаратов эффективность Левофлоксацина значительно ослабляется. Поэтому интервал между приемами этих лекарственных средств должен составлять не меньше 2 часов.
При комбинированном с Левофлоксацином приеме средств, уменьшающих порог судорожной готовности, наблюдается существенное уменьшение порога судорожной готовности. Это же относится и к другим хинолонам. Снижение порога наблюдается и при приеме фенбуфена, теофиллина и других подобных им нестероидных противовоспалительных препаратов.
При комбинированном применении Левофлоксацина с пробенецидом и циметидином наблюдается снижение почечного клиренса Левофлоксацина. Клинически это может проявиться лишь в том случае, когда у пациента есть нарушение почечных функций (назначать с осторожностью).
Риск разрыва сухожилий существенно возрастает, если пациент принимает глюкокортикостероидные средства. Необходим контроль за параметрами свертывания крови, если на фоне Левофлоксацина пациент принимает непрямые антикоагулянты.
Период полувыведения циклоспорина повышается при приеме левофлоксацина.

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Беречь от детей.

Левофлоксацин в виде инфузии применяют капельно внутривенно (в зависимости от выраженности симптомов – 0,5 г/2 раза в сутки). Схема применения препарата зависит от степени тяжести заболевания, чувствительностью микроорганизмов и течения патологического процесса
При нормальной или незначительно сниженной функции почек (при уровне клиренса креатинина ≤50 мл/минуту) для взрослых используются следующие схемы терапии:
- синусит – по 0,5 г однократно в сутки, курс лечения – от 10 до 14 дней;
- пневмония внебольничная – по -,5 г 1 или 2 раза в сутки; длительность курса терапии – от 7 до 14 дней;
- хронический бронхит (обострение) – по 0,5-0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения – от 7 до 14 дней;
- простатит – 28 дней по 0,5 г однократно в сутки;
- инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит) – по 0,25 г однократно в сутки, курс лечения – от 7 до 10 дней;
- инфекции мочевыводящих путей неосложненные – 3 дня по 0,25 г однократно в сутки;
- бактериемия или септицемия – лечение начинают с внутривенной инфузии Левофлоксацина, а затем продолжают таблетированной формой Левофлоксацина по 0,5 или 0,25 г 1 или 2 раза в сутки, курс лечения – 1-2 недели;
- инфекции кожи и мягких тканей – по 0,25 г однократно в сутки на протяжении 1-2 недель или по 0,5 г 1 или 2 раза в сутки на протяжении 1-2 недель;
- инфекции брюшной полости по 0,5 или 0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения – 1-2 недели; лечение необходимо дополнить другими противомикробными средствами с активностью против анаэробных возбудителей.
При приеме препарата следует придерживаться правила, относящегося ко всем антибактериальным средствам: прием таблеток необходимо продолжать после достоверной элиминации возбудителя или не меньше, чем 48-72 часа после нормализации температуры тела.
Если у пациента есть нарушение функции почек, то дозировку препарата изменяют:
- при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г;
- при клиренсе креатинина от 10 до 19 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг каждые 12 часов;
- при клиренсе креатинина до 10, а так же для диализных больных (включая амбулаторный постоянный перитонеальный диализ): при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки. После амбулаторного перитонеального диализа в постоянном режиме (ПАПД) или гемодиализа введения дополнительных доз Левофлоксацина не требуется. Для пациентов пожилого возраста изменения обычного режима дозирования Левофлоксацина не требуется, исключая случаи с низким клиренсом креатинина.
При нарушении функции печени специального подбора дозы и режима дозирования препарата не требуется, так как гемигидрат левофлоксацин подвергается печеночному метаболизму лишь в незначительной степени.