АУРОПОДОКС

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинов.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Биодоступность
Ауроподокс применяют внутрь во время еды для улучшения всасывания за счет фактора еды, которая повышает биодоступность цефподоксима проксетила.

Абсорбция
Цефподоксим проксетил - неактивное соединение (пролекарство), который всасывается из желудочно-кишечного тракта и деетерификуеться к своему активного метаболита - цефподоксима. Поэтому цефподоксим практически не влияет на кишечную флору.

В эпителиальных клетках кишечника эфирное группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь.

Распределение
Средний объем распределения (Vd / F) после однократного приема таблеток в дозе 100 мг или 200 мг составляет от 0,7 до 1,15 л / кг.

Период полувыведения
Период полувыведения цефподоксима составляет 2,4 часа, что позволяет применять препарат 2 раза в сутки.

Связывание с белками
Цефподоксим умеренно связывается с белками крови - 40%, преимущественно с альбумином.

Проникновение в ткани и жидкости
Цефподоксим проникает в ткани и жидкости, в том числе в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, небные миндалины, в ткани предстательной железы, образуя в них концентрацию, превышающую МПК 50 (минимальная подавляющая концентрация) для большинства микроорганизмов.

Метаболизм
Цефподоксим проксетил трансформируется в организме в цефподоксимову кислоту и состоит из рацемической смеси R- и S-изомеров (энантиомеров), которые по-разному ведут себя в организме человека (при одинаковом значении pH желудочного и кишечного содержимого). S-изомер менее чувствителен к ферментативного метаболизма в эпителиальных клетках кишечника, чем R-изомер. Поэтому, согласно результатам, полученным in vitro и in vivo , использование S-изомера может улучшить оральную биодоступность цефподоксима проксетила. Исследования в этом направлении продолжаются.

Экскрекции
Примерно 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12:00 с момента приема. При нарушении функции почек экскреция снижается: если клиренс креатинина 50-80 мл / мин, то период полувыведения Т 1/2 составляет 3,5 часа, 30-49 мл / мин - 5,9 часа, 5-29 мл / мин - 9,8 часа соответственно.

Цефподоксим - хорошо абсорбированный эфир 3-й генерации, состоит из рацемической смеси R (+) и S (-) энантиомеров. Бета-лактамный антибактериальный препарат для перорального применения, широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен в отношении многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не разрушается большинством бета-лактамаз. Спектр действия цефподоксима охватывает такие микроорганизмы:
- чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) - Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллин штаммы), Staphylococcus saprophyticus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus spp . (группы C, F, G ), Corynebacterium diphtheriae;
- чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;
- чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptostreptococcus magnus;
- стойкие (аэробные грамположительные бактерии) - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы) Enterococcus spp .; Listeria monocytogenes;
- стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) - Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile;
- стойкие (анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp.
Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами компонента цефподоксим проксетил. Доказано биоэквивалентность по всем показателям, которые изучались.

Детям до 12 лет данное лекарственное средство в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают.

Данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому в период беременности препарат можно назначать только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим проксетил проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Таблетки принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции.

Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости менять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени.
Нет необходимости менять дозы для больных с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.
Нет необходимости менять дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, если клиренс креатинина больше 40 мл / мин.

Симптомы : тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Лечение. гемодиализ, перитонеальный диализ; терапия симптоматическая.

Примерно в 5 - 10% больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Данный лекарственный препарат противопоказан для пациентов, аллергических к бензилпенициллин. В случае наличия у пациента в анамнезе аллергических реакций, нужен постоянный медицинский надзор с первого дня применения; нужно обеспечить доступность соответствующей медицинской помощи и надзор в случае возникновения любого анафилактического эпизода после применения препарата.

При лечении пациентов с аллергией на другие цефалоспорины, нужно помнить о возможности перекхрестнои аллергии на цефподоксим.

Реакция гиперчувствительности (анафилаксия) наблюдалась с бета-лактамными антибиотиками (может быть тяжелой, иногда - летальной).

При первых проявлениях гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Ауроподокс не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и не должен применяться при терапии атипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшен режим дозирования.

Рекомендуемые дозы приведены в таблице 2 (проведение расчетов на основе данных клиренса креатинина (мл / мин)).

Возможные побочные эффекты, в том числе со стороны пищеварительного тракта (например тошнота, рвота, боль в животе). Антибиотики нужно всегда назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными болезнями, особенно больным колитом.

При лечений цефподоксим проксетил и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile .

Данные побочные реакции могут чаще возникать у пациентов, получавших дозы в течение долгого периода, поэтому их следует считать потенциально серьезными. Наличие Clostridium difficile должно исследовать.

Во всех потенциальных случаях осложнений (колит) терапию необходимо приостановить немедленно. Диагноз нужно подтвердить сигмо- и ректоскопию, а терапию - заменить путем введения антибиотика ванкомицин, если это клинически необходимо. Применение препаратов, вызывающих задержку фекальных масс, нужно избегать.

Как и в других бета-лактамных антибиотиков, при длительном применении возможно развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитоз. Осуществляется контроль системы крови, при нейтропении терапию приостанавливают.

У некоторых пациентов в ходе лечения может оказаться положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко - случаи гемолитической анемии.

Применение в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. Рекомендуется контролировать функцию почек. Длительное применение цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Препараты, блокирующие гистаминовые Н2 рецепторы и антацидные средства, снижают биодоступность препарата.
Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность.
Рекомендуется проводить тщательный мониторинг почечной функции, если Ауроподокс, назначают одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое эффект.
Уровни цефподоксима в плазме повышаются, если препарат призначаеть с пробенецидом.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Беречь от детей.

Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл (50 мл) (флаконы)

Часто (более 1%):
- тошнота, боль в животе, диарея;
- головная боль;
- вагинальные грибковые инфекции.

Редко (менее 1%):
- головокружение, бессонница, беспокойство, галлюцинации, нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезии, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость;
- лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в спине, миалгии);
- мигрень;
- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, вазодилатация;
- анемия;
- артериальная гипертензия или гипотензия;
- сухость во рту и в горле, жажда;
- повышенная потливость, дегидратация;
- снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия;
- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит, дисбактериоз;
- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости;
- кашель, бронхоспазм;
- носовое кровотечение;
- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, анафилактический шок);
- кожная сыпь, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь;
- токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема;
- гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия;
- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро- биологические показатели;
- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное умеренное повышение активности печеночных трансаминаз - АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ГГT, ЛДГ, гипербилирубинемия, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина);
- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз;
- тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами:
- ЛОР-органов, включая острое воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит, фарингит;
- инфекции нижних дыхательных путей, включая острую негоспитальную пневмонию;
- острая неосложненная гонорея;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции кожи, включая инфицированные раны, язвы, импетиго, абсцессы, целлюлит, флегмоны, пиодермии.