ЦЕФПОТЕК

- аллергические реакции к цефподоксиму или антибиотикам цефалоспоринового ряда;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 12 лет

Цефподоксима прокеетил - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита - цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50 % принятого цефподоксима всасывается системно. Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима. При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Ттах) составляет около 2-3 ч и период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение Стах составляет около 1.4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл - при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл - при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч. От 22 до 33 % цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29 % - с белками плазмы. Препарат хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0.63 мкг/г, через 6 ч - около 0.52 мкг/г, через 12ч- около 0,19 мкг/г, что составляет около 70 - 80 % от концентрации в плазме крови; в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50 %), в альвеолярных клетках - 0.1 - 0,2 мкг/кг (10 %), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 - 100 % от концентрации в плазме крови. ЦЕФПОТЕК проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 -8 ч во много раз выше МИК90 для следующих респираторных возбудителей: М.(В.) catarrhalis - в 2 раза, Haemophilus influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз. S.pyogenes - примерно в 70 раз. Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой. Применение у лиц пожилого возраста У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (Стах, AUC (площадь под кривой) и Ттах) остаются неизменными.

Препарат представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил - пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки. Препарат показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов: аэробные грам-положитсльпме микроорпн шзмм: - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина- зу). Staphylococcus saprophyticus ~ Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых к пенициллину) - Streptococcus pyogenes - Streptococcus agalactiae - Streptococcus spp, (группы С, F, G) аэробные грам-отрнцатсльныс микроорганизмы: - Escherichia coli - К led ie I la pneumoniae - Proteus mirabilis - Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые р-лактамазу) - Moraxella (Branhamellct) catarrhalis - Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллин азу) - Citrohacier di versus - Klebsiella oxvtoca - Proteus vulgaris - Providencla rettgeri ~ Hae moph i I us para influenzae анаэробные грам-положительныс микроорганизмы: - Peptostreptococcus magnus Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enlerobacter

Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет не установлена.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии и диарея.

Лечение: В случае развития серьезной токсической реакции в результате передозировки препаратом, выведение цефподоксима из организма обычно осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно в тех случаях, когда почечная система подвержена риску. Около 23 % принятой дозы препарата выводится из организма в течение стандартной 3-х часовой процедуры гемодиализа.

Перед началом терапии препаратом у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам. пенициллинам или другим лекарственным средствам. Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между бета - лактамными антибиотиками. При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и другие экстренные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное введение жидкости, антигистаминных препаратов, и вентиляционную терапию по критическим показаниям.
Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефподоксим и различается по тяжести течения; от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов. Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении препарата с:
- высокими дозами антацидов (натрия карбоиат и алюминия гидроксид) или Н2-блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется антихолинергичеекими препаратами для приема внутрь, V.. задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тмах) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения.
-с пробенецидом, ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличивается AUC и уровень Сmax, так же как и с другими бета - лактамными антибиотиками
- веществами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновременном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена.
Цефалосгюрпны, включая цефподоксима проксетил, могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С.

ЦЕФПОТЕК показан для приема внутрь во время еды. Препарат можно применять взрослым и детям от 12 лет.