Онсетт

Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТЗ -рецепторов. Препараты, применяемые для химиотерапии и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТЗ - рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТЗ - рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не снижает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Эметогенный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии. Способ применения и дозы ондансетрона следует регулировать в диапазоне 8 - 32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями. Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона для внутривенного (в/в) или в/м введения составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно. При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например, в случае применения цисплатина в высоких дозах), ондансетрон можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата. Согласно другой схеме лечения ондансетрон назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондансетрона может быть усилена дополнительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно. Детям ондансетрон можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12 ч) приемом внутрь (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа). Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым ондансетрон вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4 мг. Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). Ондансетрон можно вводить в/в со скоростью 1 мг/час через капельницу или поршневой насос. У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а Т 1/2 существенно увеличен, поэтому применение ондансетрона в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав 1 мл раствора содержит: Активное вещество: Ондансетрона (в виде гидрохлорида дигидрата) 2 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Противорвотное средство

Раствор для инъекций 2 мг/мл по 2 мл, 4 мл N5 (ампулы)

Ондансетрон может назначаться в виде в/в инфузии с скоростью 1 мг/час. Через У-подобный инъектор вместе с ондансетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить: цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл, в течение 1-8 часов; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл, со скоростью не более 20 мл/час (более высокая концентрация 5-фторурацила может повлечь преципитацию ондансетрона). Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045 % хлорида магния на дополнение к остальным наполнителей, что является совместимыми; карбоплатин в концентрации от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл в течение 10—60 минут; этопозид в концентрации от 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл в течение 30—60 минут; цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например, 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидиму), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут; циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамиду), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут; доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицину), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут; дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной в/в инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 32 мг ондансетрона, растворенного в 50—100 мл инъекционного раствора), в течение приблизительно 15 минут.