ТАЗОЦИЛ аналоги

Тазоцил
Торговое название препарата: Тазоцил (Tazotsil)

Действующие вещества: Comb.drug (cefoperazone, sulbactam)

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа пенициллинов)., Антибиотик (группа пенициллинов).

Форма выпуска:

Порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,0 г во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг/500 мг, 1000 мг/500 мг, 1000 мг/1000 мг N1 (флаконы)

Состав:
1 флакон содержит: активные вещества: цефоперазона натриевая соль (в пересчете на цефоперазон) – 0,5 г или 1,0 г; сульбактама натриевая соль (в пересчете на сульбактам) – 0,5 г или 1,0 г.

Фармакологические свойства:
Антибактериальным компонентом является цефоперазон – цефалоспорин третьего поколения, который оказывает бактериоцидное действие, путем угнетения синтеза бактериальной стенки. Сульбактам не имеет реальной антибактериальной активности, кроме действия на Neisseriaceae и Acinetobacter, однако, он является ингибитором бета-лактамаз – ферментов, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами и демонстрирует выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более восприимчивыми к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Сульбактам/цефоперазон проявляет in vitro активность в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcus faecalis. Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii), Providencia rettgeri (преимущественно Proteus rettgeri), виды Providencia, виды Serratia (включая S. marcescens), виды Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium); грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella); грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Фармакокинетика:
При введении препарата приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. Большая часть дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний Т1/2 сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона – 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама/цефоперазона внутривенно на протяжении 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг/мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα=18,0-27,6Л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2-11,3Л). И сульбактам, и цефоперазон подлежат интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие. У детей средний Т1/2 сульбактама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефоперазона – от 1,44 до 1,88 часа. Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют. После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефоперазона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

Показания к применению:
В виде монотерапии для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов); интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.); инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов); септицемия; менингит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; воспалительные заболевания малого таза, эндометриты, гонорея и другие инфекции половых органов. При определенных показаниях Тазоцил может применяться в составе комбинированной терапии совместно с другими антибиотиками.

Способ применения:
Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности, сделав кожную пробу. Применение у взрослых. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 2-4 г. Препарат следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 8 г. Применение при нарушении функции печени. Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструкционной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда обе эти патологии сопровождаются нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме и, при необходимости, соответствующая коррекция дозы. В случае отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки. Применение при нарушениях функции почек. При применении препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы препарата с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг каждые 12 часов. Поэтому при тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона. При применении гемодиализа необходима коррекция режима дозирования препарата. Применение у детей. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 40-80 мг/кг массы тела. Препарат следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенных дозах. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 160 мг/кг и распределена на 2-4 равные дозы. Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для младенцев не должна превышать 80 мг/кг. Внутривенное применение. Для капельной инфузии содержимое 1 флакона (1,0 г) следует растворить в 6-7 мл 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением тем же растворителем развести до 20 мл. Препарат вводят инфузионно на протяжении 15-30 минут. Препарат совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, в 0,9% раствором натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама. Раствор Рингера лактата является подходящим для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения. Для внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить как описано выше и вводить на протяжении как минимум 3 минут. Внутримышечное применение. Раствор лидокаина является подходящим для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного растворения.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:

- диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

- головная боль, подергивания мышц.

Аллергические реакции:

- макулопапуллезная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения:

- обратимая нейтропения, лейкопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- гипотензия, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы:

- гематурия.

Лабораторные показатели:

- повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы и билирубина.

Местные реакции:

- боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (при введении через внутривенный катетер).

Аллергические реакции: возможны макуло-папулезная сыпь, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном лечении возможны обратимая нейтропения, небольшое снижение гемоглобина и гематокритного числа.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, тошнота, жидкий стул; транзиторное повышение активности ферментов печени; редко- диарея.

В большинстве случав не требуется прекращения лечения и проведения дополнительной терапии.

Местные реакции: болезненность при в/м введении.

Препарат обладает местнораздражающим действием и может вызвать перифлебиты при в/в введении.

Процефан неплохо переносится пациентами, однако в некоторых случаях было отмечено развитие таких нежелательных эффектов при применении препарата:
Со стороны печени и пищеварительного тракта: желтуха, тошнота, рвота, нарушение стула, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия. Развитие диареи в период применения препарата Процефан может быть вызвано Clostridium difficile, поэтому при развитии диареи пациент должен немедленно обратиться к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит адекватную терапию.