Цефуро

Всасывание
Максимальная плазменная концентрация цефуроксима достигается в течение 30-45 мин после в/м введения.
Распределение
33-50% цефуроксима связывается с белками плазмы.
Биотрансформация
Цефуроксим не метаболизируется в печени и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Выведение
Период полувыведения как после в/м, так и после в/в введения составляет приблизительно 70 мин.
Выводится почками почти полностью (85-90%) в неизмененном виде через 24 ч после введения; большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч.

С особой осторожностью следует применять у пациентов, имевших в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, или другие бета-лактамные антибиотики.
Пациентам, принимающим мощные диуретики (типа фуросемида) и аминогликозиды, цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует назначать с осторожностью, так как повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Необходимо контролировать функцию почек также у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.
При переходе от парентерального введения к приему цефуроксима в лекарственных формах для приема внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Каждая доза препарата содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть в незначительном количестве.
Как и при других антибиотиках, при длительном применении цефуроксима возможен усиленный рост устойчивых к антибиотику микроорганизмов (например, Candida, Enterococcus, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При применении препарата возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Беременность (Категория В)
Нет экспериментальных данных относительно эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима, однако, как все лекарственные средства, препарат следует применять с осторожностью на ранних этапах беременности.
Лактация
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации следует применять с осторожностью.

Взрослым: обычно назначают по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При инфекциях тяжелого течения эту дозу следует увеличить до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. При необходимости можно увеличить кратность в/м или в/в в инъекции (через каждые 6 ч); суточная доза при этом будет составлять 3-6 г. По клиническим показаниям, при различных инфекциях назначают по 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки парентерально (в/в или в/м), затем переходят на прием цефуроксима в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь.
При гонорее: 1,5 г однократно. Можно также назначить 2 инъекции по 750 мг в различные участки, например, в каждую ягодицу.
При менингите: Инъекции Цефуро™ показаны при лечении бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами. Рекомендуется следующий режим дозирования: взрослым – внутривенно по 3 г каждые 8 ч; детям – внутривенно 150-250 мг/кг/ сут в 3-4 введения; новорожденным – внутривенно 100 мг/кг/сут.
При пневмонии: по 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем переходят на прием Цефуро™ (цефуроксима аксетил) в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита: по 750 мг 2 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем переходят на прием Цефуро™ (цефуроксима аксетил) в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь, в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Продолжительность и парентеральной и пероральной терапии зависит от степени тяжести инфекции и клинического статуса пациента.
При профилактике: Обычная доза при операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - внутривенно 1,5 г при индукции анестезии, затем дополнительно можно вводить внутримышечно по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.
Обычная доза при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - внутривенно 1,5 г при индукции анестезии, затем переходят на внутримышечное применение по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч. При полной замене сустава (цементном эндопротезировании) возможно использование цефуроксима в общей дозе 1,5 г.
Способ применения
Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции 250 мг цефуроксима натрия следует растворить в 1 мл воды для инъекций или 750 мг - в 3 мл и хорошо встряхнуть.
Для приготовления раствора для внутривенной инъекции 250 мг цефуроксима натрия следует растворить в 2 мл воды для инъекций; 750 мг - в 6 мл; 1,5 г - в 15 мл.
Для внутривенного инфузионного введения 1,5 г цефуроксима натрия следует растворить в 15 мл воды для инъекций. Добавить полученный раствор к 50 или 100 мл совместимого раствора для инфузий. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Частота возникновения побочных действий: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).
Побочные эффекты, связанные с цефуроксимом, обычно умеренные и преходящие.
Инфекции и инвазии
часто: кандидоз.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы
часто: эозинофилия, нейтропения;
нечасто: положительная проба Кумбса, лейкопения, снижение уровня гемоглобина;
редко: тромбоцитопения;
очень редко: гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
нечасто: сыпь, крапивница, зуд;
редко: лекарственная лихорадка;
очень редко: анафилактический шок, интерстициальный нефрит, кожный васкулит.
Со стороны пищеварительной системы
нечасто: дисфункция желудочно-кишечного тракта;
редко: псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы
часто: транзиторное повышение активности ферментов печени;
нечасто: транзиторное повышение билирубина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
очень редко: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны почек и мочевыводяших путей
очень редко: повышение концентрации креатинина и/или азота мочевины в плазме, снижение клиренса креатинина.
Общие расстройства и местные реакции
очень редко: боль в месте в/м введения, тромбофлебит после в/в введения.
При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Цефуроксим не оказывает влияние на тесты определения глюкозы в моче, основанные на ферментативных реакциях.
Цефуроксим в незначительной степени может влиять на тесты, основанные на восстановлении меди (методы Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, которые возможны в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный метод определения концентрации глюкозы в крови и плазме.
Этот антибиотик не оказывает влияние на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Каждый флакон содержит:
активное вещество: цефуроксим 250 или 750 мг (в форме цефуроксима натрия).
Цефуро™ 250 мг или 750 мг, порошок для приготовления раствора для в/м и в/в инъекции, во флаконе. 1 флакон с порошком и 1 ампула с растворителем в комплекте с инструкцией по медицинскому применению упакованы в картонную коробку.

Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз и поэтому эффективен в отношении многих ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов.
Цефуроксим оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез клеточной стенки бактерий путем связывания со значимыми белками-мишенями.
Цефуроксим действует на нижеследующие микроорганизмы in vitro:
Аэробы:
грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus рarainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Salmonella spp.;
грамположительные: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; исключая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes (и другие группы бета-гемолитических стрептококков), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridians), Bordetella pertussis.
Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spp.), грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Инъекции Цефуро™ в комбинации с аминогликозидами оказывают аддитивный и синергичный эффекты.

Хранить при комнатной температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей и защищённом от света месте.
Приготовленный раствор можно хранить в течение 5 часов при температуре не выше 25°С и в течение 24 часов при температуре не выше 2-8°С.

При применении в очень высоких дозах цефалоспорины могут вызвать судороги вследствие раздражения ЦНС. Снизить уровень плазменной концентрации цефуроксима возможно посредством гемодиализа и перитонеального диализа.