Улкарил

- повышенная чувствительность к препарату;

- беременность и период лактации.

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 15-30% дозы. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Время достижения максимальной концентрации в крови от 1,5 до 2 часов. Прием пищи на уровень поглощения препарата не влияет. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 50% от его концентрации в плазме.

Проникает через плаценту. 98% препарата выводится через почки с мочой, причем 10-15% в виде метаболитов, остальная часть – в неизмененном виде. Часть препарата может выделяться с грудным молоком, причем концентрация его в грудном молоке примерно в 3 раза превышает концентрацию в плазме матери.

Период полувыведения составляет 3 часа, при хронической почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 19 часов.

Активен в отношении вируса простого герпеса Herpes simplex типов 1 и 2, опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Противовирусная активность препарата является высокоизбирательной и обусловлена его конкурентным взаимодействием с ферментом вируса тимидинкиназой. Под ее влиянием происходит преобразование препарата через ряд последовательных реакций в трифосфат ацикловира, он взаимодействует с вирусной ДНК – полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. В результате подавляется репликация новых поколений вирусов.

Данных о безопасности применения препарата детям до 12 лет недостаточно, поэтому рекомендуется применять препарат детям старше 12 лет.

При беременности и в период лактации препарат назначают только по жизненным показаниям.

Следует учитывать, что при применении препарата возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов препарата, что особенно вероятно при одновременном применении нефротоксических средств у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении препарата необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Внутрь.

Принимают после еды, не разжевывая, запивая водой.

Режим дозирования индивидуальный.

Взрослым назначают по 200-800 мг (1-4 таблетки) 2-5 раз в сутки.

Детям старше 6 лет – 3 г в сутки, от 2 до 6 лет – 1 – 1,6 г в сутки, до 2 лет – 500 –800 мг.

Суточную дозу нужно делить на 4 приема.

Длительность лечения взрослых и детей не менее 5 дней.

При выраженном иммунодефиците (в т.ч. после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) назначают внутрь по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом назначают внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч или по 400 мг 2 раза/сут каждые 12.

При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с иммунодефицитом препарат рекомендуется назначать внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга, или при нарушении всасывания из кишечника), доза препарата для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, рекомендуется назначать внутрь по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч.

Курс лечения составляет 5 - 7 дней.

Детям для лечения ветряной оспы препарат рекомендуется назначать:

детям старше 6 лет в разовой дозе 800 мг;
в возрасте от 2 до 6 лет – 400 мг;
младше 2 лет – 200 мг.
Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг.
Кратность приема – 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Так как препарат поглощается в желудочно-кишечном тракте частично, даже при чрезвычайно высоких принятых дозах, не возникает острой токсичности.

В случае приема внутрь более 5 г препарата рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента.

Препарат выводится из организма при гемодиализе.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения препарата.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение препарата не предупреждает передачу вируса партнерам.

У некоторых пациентов может развиваться клинически выраженная инфекция на фоне приема препарата внутрь в суточной дозе 800 мг.

Терапию следует прерывать периодически, через 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания.

При одновременном назначении препарата с цитовудином при инфекциях, вызванных ВИЧ, фармакокинетика этих препаратов не изменяется.

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию препарата и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения препарата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 150-30°С.

Противовирусное средство

Таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг N25 (1х25) (200 мг), N5, N15 (3х5), N25 (5х5) (400 мг), N5, N10 (2х5), N25 (5х5) (800 мг) (упаковки контурные ячейковые)

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- кишечная колика;
- увеличение содержащие билирубина в крови;
- повышение активности ферментов печени.

Со стороны центральной нервной системы:
- головная боль;
- утомляемость;
- сонливость;
- головокружение.

Аллергические реакции:
- кожная сыпь;
- зуда;
- лихорадки;

Редко:
- одышка;
- ангионевротический отек;
- анафилаксия.

Со стороны системы кроветворения:
- лейкопения.

Со стороны почек:
- транзиторное повышение уровня креатинина и мочевины в крови.

Редко:
- аллопеция.

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес) и Varicella zoster (ветрянная оспа и опоясывющий герпес);

- профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster у больных со сниженным и нормальным иммунитетом; в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенёсших трансплантацию костного мозга;

- профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.