ЗИМЕКСИР

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, период достижения Cmax – 2,5-2, в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения – 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Период полувыведения препарата (T1/2) между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30–50%).

Зимексир® 250 это синтетическое противомикробное средство группы макролидов.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Зимексир® 250 выделяется с грудным молоком. Так как информация о возможном влиянии препарата на находящихся на естественном вскармливании младенцев отсутствует, на период применения Зимексир® 250 грудное вскармливание следует прекратить. Помимо других явлений у младенцев может появиться диарея, грибковые заболевания слизистых оболочек, а также сенсибилизация. Молоко рекомендуется сцеживать во время курса терапии и в течение 2 дней после ее прекращения. После этого грудное вскармливание можно возобновить.

Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Симптомы: обратимая потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

С осторожностью следует применять препарат у пациентво с тяжелыми нарушениями функции почек, так как существует возможность увеличения системной биодоступности Зимексира® 250; пациентам с неврологическими или психиатрическими заболеваниями.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160/800мг) в течение 7 дней с Зимексиром® 250 в дозе 1,2 гна 7-й день не оказывало значительного влияния на максимальные значения концентраций, общий уровень экспозиции или экскреции с мочой ни триметоприма, ни сульфаметоксазола.
Одновременное назначение Зимексир® 250 в однократной дозе 1,2 г не изменяло фармакокинетику флуконазола при приеме в однократной дозе 800 мг.
Зимексир® 250 не оказывает влияния на фармакокинетику терфенадина, назначаемого с интервалом 12 ч в рекомендованной дозе 60 мг. При одновременном применении Зимексир® 250 и рифабутина концентрации в плазме крови не менялись.
Данные в отношении взаимодействия Зимексир® 250 с астемизолом, триазоламом, мидазоламом, альфентанилом отсутсвуют.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

Принимают 1 раз в сутки внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды. В первый день лечения взрослым назначают в дозе 0,5 г/сут. Курсовая доза - 1,5 г.
При урогенитальных заболеваниях - 1 г однократно, при болезни Лайма - 1 г в первый день, со 2 по 5 день - по 0,5 г (курсовая доза - 3 г).
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori принимают 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям старше 12 месяцев в первый день терапии - 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, затем на протяжении 4 дней терапии - по 5 мг/кг/сут или по 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг массы тела).
При болезни Лайма - в первый день 20 мг/кг/сут, со 2 по 5 день - по 10 мг/кг/сут. В случае пропуска приема 1 дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.