AERTAL tabletkalari 100mg N20

So'rilishi
Atseklofenak peroral qo'llanilgandan so'ng tez so'riladi. Preparatning biokiraolishligi deyarli 100% ni tashkil qiladi. Plazmadagi cho'qqi kontsentratsiyalarga qabul qilingandan taxminan 1,25 – 3 soat o'tgach erishiladi. Ovqat qabul qilish maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqtini oshiradi, bunda so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi.

Taqsimlanishi
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99,7% dan ortiqni tashkil qiladi. Atseklofenak sinovial suyuqlikka kiradi, u yerda uning kontsentratsiyasi qon plazmasidagi kontsentratsiyaning taxminan 60% ini tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 30 litrni tashkil qiladi

Chiqarilishi
O'rtacha yarim chiqarilish vaqti 4-4,3 soatni tashkil qiladi. Klirens tezligi soatiga 5 litrga yetadi. Dozaning taxminan uchdan ikki qismi siydik bilan, asosan bog'langan gidroksimetabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Bir martalik peroral dozaning atigi 1% i o'zgarmagan holda chiqariladi.

Atseklofenak CYP2C9 tomonidan asosiy metabolit 4-OH-atseklofenakgacha metabolizmga uchraydi, uning klinik faollikka ta'siri arzimas. Diklofenak va 4-OH-diklofenak ko'plab metabolitlarda aniqlanadi.

Bemorlarning alohida guruhlarida xususiyatlari
Keksa yoshdagilarda atseklofenakning farmakokinetik xususiyatlari o'zgarishi kuzatilmagan.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda atseklofenak bir marta qabul qilingandan so'ng uning chiqarilishi sekinlashishi kuzatilgan. Preparat 100 mg dozada kuniga bir marta ko'p marta qabul qilinganda yengil va o'rtacha jigar tsirrozi bo'lgan va jigar funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda farmakokinetik parametrlarda farqlar kuzatilmagan.

Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda preparat bir marta qabul qilingandan so'ng farmakokinetik parametrlarda klinik ahamiyatli farqlar qayd etilmagan.

Atseklofenak - Aertal preparatining faol moddasi yallig'lanishga qarshi, og'riqsizlantiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega. Prostaglandinlar sintezini susaytiradi va shu tariqa yallig'lanish, og'riq paydo bo'lishi va isitma patogeneziga ta'sir qiladi. Revmatik kasalliklarda atseklofenakning yallig'lanishga qarshi va og'riqsizlantiruvchi ta'siri og'riq, ertalabki qotib qolish, bo'g'imlar shishini sezilarli darajada kamayishiga yordam beradi, bu esa bemorning funktsional holatini yaxshilaydi.

Ba'zi nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni (NYQP) qo'llash, yuqori dozalarda va uzoq muddat qo'llanganda arterial trombotik buzilishlar (masalan, miokard infarkti yoki insultga) rivojlanishi xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

Tez-tez (>1/100, <1/10):
- bosh aylanishi;
- ko'ngil aynishi, dispepsiya, qorinda og'riq, diareya;
- jigar fermentlarining oshishi.

Tez-tez emas(>1/1000, <1/100):
- qusish, meteorizm, qabziyat, og'iz bo'shlig'ida yaralanishlar, gastrit;
- qichishish, ekzantema, dermatit, eshakemi;
- qonda mochevina va kreatinin darajasining oshishi.

Kamdan-kam ( >1/10000, <1/1000):
- anemiya;
- anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan shok);
- ko'rishning buzilishi;
- arterial gipertenziya (shu jumladan asoratli), yurak yetishmovchiligi;
- hansirash;
- melena (shu jumladan gemorragik diareya), oshqozon-ichak trakti sohasida yaralanishlar, oshqozon-ichakdan qon ketishlar;
- yuz shishi.

Juda kamdan-kam/ alohida holatlar (<1/10000):
- granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, gemolitik anemiya, giperkaliemiya;
- depressiya, g'ayrioddiy tushlar, uyqusizlik;
- paresteziya, tremor, uyquchanlik, bosh og'rig'i, disgeziya (ta'm bilishning buzilishi);
- vertigo, quloqlarda jaranglash;
- yurak urishining tezlashishi;
- qizib ketishlar, vaskulit;
- bronxospazm;
- qon qusish, oshqozon yarasi, pankreatit;
- gepatit;
- gemorragik toshma, ekzema, og'ir teri-shilliq qavat reaksiyalari;
- nefrotik sindrom, buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit;
- yuqori toliqish, oyoqlarda talvasalar;
- ishqoriy fosfataza darajasining oshishi, vazn ortishi.

Noxush reaksiyalarni simptomlar ustidan nazoratga erishishga qaratilgan maksimal darajada qisqa terapiya kursi hisobiga minimallashtirish mumkin.

Yurak-qon tomir va serebrovaskulyar tizim tomonidan reaksiyalar
Arterial gipertenziya va/yoki yengil – o‘rtacha dimlanishli yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga nisbatan tegishli shifokor nazorati talab etiladi, chunki NYaQV terapiyasida suyuqlik ushlanib qolishi va shishlar kuzatilgan.
Ba'zi NYaQVni ishlatish (ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat qo‘llashda) arterial trombotik reaksiyalar (masalan, miokard infarkti yoki insult) xavfining biroz oshishiga olib kelishi mumkin. Asetseklofenakka nisbatan bunday xavfni istisno qilish uchun yetarli ma'lumotlar yo‘q.
Nazorat qilinmaydigan gipertoniya kasalligi, dimlanishli yurak yetishmovchiligi, tasdiqlangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalar kasalligi va/yoki insulti bo‘lgan bemorlarda asetseklofenakni faqat bemor holatini sinchkov tahlil qilgandan so‘ng qo‘llash mumkin. Shuningdek insult xavf omillari (masalan, gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, chekish) bo‘lgan bemorlarda preparatni uzoqroq qo‘llash imkoniyatini diqqat bilan baholash kerak.
Oshqozon-ichak traktining yara kasalliklari, serebrovaskulyar qon ketishlar, tizimli qizil yugurik (TQY), porfiriya, gemopoez va qon ivishi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda asetseklofenakni ehtiyotkorlik bilan va qat'iy tibbiy nazorat ostida qo‘llash kerak. Jigar yoki buyrak funksiyasining yengil yoki o‘rtacha buzilishi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek suyuqlik ushlanib qolishiga moyillik tug‘diruvchi boshqa holatlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyot choralarini ko‘rish kerak. Bunday bemorlarda NYaQVni qo‘llash buyrak funksiyasining pasayishiga va suyuqlik ushlanib qolishiga olib kelishi mumkin. Shuningdek diuretiklar bilan terapiya o‘tkazilayotgan yoki gipovolemiya nuqtai nazaridan xavf guruhida bo‘lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Nojo‘ya reaksiyalarga ko‘proq moyil bo‘lgan keksa bemorlar terapiyasiga ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak. Bunday bemorlardagi oqibatlar, masalan, oshqozon-ichakdan qon ketish va/yoki perforatsiya ko‘pincha og‘irroq bo‘ladi va terapiya vaqtida har qanday paytda oldingi simptomlarsiz va og‘irlashmagan anamnezda yuz berishi mumkin. Keksa bemorlarda buyrak, jigar, yurak va tomirlar funksiyasi buzilishi ehtimoli yuqori.
NYaQVni uzoq vaqt davomida qabul qilayotgan barcha bemorlar ustidan ehtiyot chorasi sifatida nazorat zarur (masalan, qon ko‘rsatkichlari, buyrak va jigar funksiyasini muntazam kuzatib borish).
Aertalni qo‘llash, siklooksigenazalar / prostaglandin sintezini ingibirlaydigan har qanday boshqa preparat kabi, fertillikka ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun ushbu vositani qo‘llash homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi. Urug‘lanish bilan muammolarni boshdan kechirayotgan yoki bepushtlik bo‘yicha tekshiruvdan o‘tayotgan ayollarda Aertal bilan terapiyani to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak.

Bemorlar NYaQVni qabul qilish davrida bosh aylanishi, yuqori toliqish yoki markaziy asab tizimi tomonidan boshqa buzilishlar yuzaga kelgan taqdirda avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarishdan saqlanishlari kerak.

- atseklofenakka yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- o‘xshash ta'sirga ega preparatlar (masalan, atsetilsalitsilatlar va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar) bronxial astma xurujlari, bronxospazm, o‘tkir rinit yoki eshakemi chaqiradigan bemorlarga;
- tashxislangan yoki gumon qilingan oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi, oshqozon-ichak qon ketishlari yoki boshqa faol qon ketishlar yoki qon ketishlar bilan bog‘liq kasalliklari bo‘lgan bemorlarga;
- og‘ir yurak yetishmovchiligi yoki og‘ir jigar yoki buyrak funksiyasi buzilishlari;
- homiladorlikning III uchoyligi;
- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Aseklofenak metabolizmi sitoxrom P450 2C9 yordamida amalga oshiriladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, aseklofenak ushbu fermentni bostirishi mumkin. Demak, fenitoin, simetidin, tolbutamid, fenilbutazon, amiodaron, mikonazol va sulfafenazol bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimoli mavjud. NYQV guruhidagi boshqa preparatlar kabi, buyrakning faol sekretsiyasi hisobiga chiqariladigan boshqa dori vositalari, masalan metotreksat va litiy bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir xavfi mavjud. Aertal preparatining ta'sir etuvchi moddasi aseklofenak plazmada albumin bilan deyarli to'liq bog'lanadi, shuning uchun oqsillar bilan yuqori darajada bog'lanadigan boshqa preparatlar bilan o'rin bosuvchi o'zaro ta'sirlar ehtimolini hisobga olish kerak.

Quyidagi kombinatsiyalardan qochish kerak:
NYQV metotreksatning buyrak kanalchalari orqali sekretsiyasini bostiradi, metotreksat klirensining pasayishiga olib keladigan engil metabolik o'zaro ta'sir sodir bo'lishi mumkin. Demak, metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda har doim NYQV tayinlashdan qochish kerak.
Ba'zi NYQV litiyning buyraklar orqali klirensini tormozlanishiga olib keladi, bu litiyning zardobdagi kontsentratsiyasi oshishiga olib keladi. Litiy darajasini tez-tez nazorat qilish imkoni bo'lmagan hollarda, ushbu kombinatsiyadan qochish kerak.
NYQV trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatini shikastlaydi, bu antikoagulyantlar faolligini kuchaytirishi va antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarda oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshirishi mumkin. Puxta nazorat o'tkazish imkoni bo'lmaganda, aseklofenakni kumarin guruhi peroral antikoagulyantlari, tiklopidin, trombolitiklar va geparin bilan kombinatsiyada tayinlashdan qochish kerak

Quyidagi kombinatsiyalar dozani to'g'irlashni va qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilishni talab qilishi mumkin
NYQV va metotreksat o'rtasidagi o'zaro ta'sir ehtimolini metotreksatning past dozalarini qo'llashda ham, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda hisobga olish kerak. Kombinatsiyalangan terapiyani qo'llash zarurati tug'ilganda buyrak funktsiyasi monitoringini o'tkazish kerak. Metotreksatni NYQV bilan 24 soat davomida qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki metotreksat kontsentratsiyasi oshishi mumkin, bu preparat toksikligining oshishiga olib kelishi mumkin.
NYQVni siklosporin yoki takrolimus bilan birga qo'llash buyraklarda prostatsiklin sintezi pasayishi munosabati bilan nefrotoksiklik xavfining oshishiga olib kelishi mumkin deb hisoblanadi. Demak, kombinatsiyalangan terapiya vaqtida buyrak funktsiyasini nazorat qilish zarur.
Aspirin va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda davolash nojo'ya ta'sirlar chastotasi oshishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bunday kombinatsiyalarda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.
NYQV furosemid, bumetanidning diuretik samarasini va tiazidlarning antigipertenziv samarasini kamaytirishi mumkin. Kaliy tejovchi diuretiklarni bir vaqtda qo'llash kaliy kontsentratsiyasi oshishiga olib kelishi mumkin, demak, zardobda kaliy darajasini nazorat qilish zarur.
NYQV shuningdek ba'zi antigipertenziv dori vositalarining samarasini kamaytirishi mumkin. APF ingibitorlari yoki angiotenzin II turi retseptoriga antagonistlar NYQV bilan kombinatsiyada buyrak funktsiyasi buzilishiga olib kelishi mumkin. O'tkir buyrak etishmovchiligi xavfi, qoida tariqasida, qaytuvchan, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarning ayrim toifalarida, masalan, keksalarda yoki suvsizlangan bemorlarda kuchayadi. Demak, NYQVni bunday kombinatsiyada qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak, bemorlar etarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak, buyrak funktsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Aseklofenak bendrofluazid bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial qon bosimining o'zgarishiga olib kelmagan, ammo aseklofenakning boshqa antigipertenziv preparatlar, masalan, beta-blokatorlar bilan o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi.

Boshqa mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirlar
NYQVning gipoglikemik va giperglikemik ta'sirlari haqida alohida hisobotlar mavjud. Demak, Aertalni tayinlashda gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin bo'lgan preparatlar dozasini to'g'irlash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.

Tabletkalarni butunligicha, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan yutish kerak. Aertalni ovqat bilan qabul qilish mumkin.
Tavsiya etilgan doza - 100 - 200 mg/sut: 1 tabletkadan kuniga 1 - 2 marta.

Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi (100 mg li bitta tabletka - ertalab va bitta 100 mg li - kechqurun).

Jigar funksiyasi buzilganda - 100 mg/sut.
Keksa bemorlarga, shuningdek buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.
Davolash kursi davomiyligi individual, kasallikning nozologik shakli va klinik ko'rinishlarining yaqqolligiga qarab belgilanadi.