AERTAL tabletkalari 100mg N60

So'rilishi
Atseklofenak peroral qo'llanilgandan so'ng tez so'riladi. Preparatning biologik kira olishligi deyarli 100% ni tashkil qiladi. Plazmadagi eng yuqori kontsentratsiyalarga qabul qilingandan taxminan 1,25 – 3 soat o'tgach erishiladi. Ovqat qabul qilish so'rilish darajasiga ta'sir qilmagan holda, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqtini oshiradi.

Taqsimlanishi
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99,7% dan ortiqni tashkil qiladi. Atseklofenak sinovial suyuqlikka kiradi, u yerda uning kontsentratsiyasi qon plazmasidagi kontsentratsiyaning taxminan 60% ini tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 30 litrni tashkil qiladi

Chiqarilishi
O'rtacha yarim chiqarilish vaqti 4-4,3 soatni tashkil qiladi. Klirens tezligi soatiga 5 litrga yetadi. Dozaning taxminan uchdan ikki qismi siydik bilan, asosan bog'langan gidroksimetabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Bir martalik peroral dozaning atigi 1% o'zgarmagan holda chiqariladi.

Atseklofenak CYP2C9 tomonidan asosiy metabolit 4-OH-atseklofenakgacha metabolizmga uchraydi, uning klinik faollikka ta'siri arzimasdir. Diklofenak va 4-OH-diklofenak ko'plab metabolitlarda aniqlanadi.

Bemorlarning alohida guruhlarida xususiyatlari
Keksalarda atseklofenakning farmakokinetik xususiyatlari o'zgarishi kuzatilmagan.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda atseklofenak bir marta qabul qilingandan so'ng uning chiqarilishi sekinlashishi kuzatilgan. Preparat 100 mg dozada kuniga bir marta ko'p marta qabul qilinganda yengil va o'rtacha jigar sirrozi bo'lgan va jigar funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda farmakokinetik parametrlarda farqlar kuzatilmagan.

Buyrak funktsiyasi buzilishi yengil va o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda preparat bir marta qabul qilingandan so'ng farmakokinetik parametrlarda klinik ahamiyatga ega farqlar qayd etilmagan.

Atseklofenak - Aertal preparatining ta'sir etuvchi moddasi yallig'lanishga qarshi, og'riqsizlantiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega. Prostaglandinlar sintezini susaytiradi va shu tariqa yallig'lanish, og'riq paydo bo'lishi va isitma patogeneziga ta'sir qiladi. Revmatik kasalliklarda atseklofenakning yallig'lanishga qarshi va analgetik ta'siri og'riq, ertalabki qotib qolish, bo'g'imlar shishi yaqqolligining sezilarli darajada kamayishiga yordam beradi, bu esa bemorning funktsional holatini yaxshilaydi.

Ba'zi nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni (NYaQP) yuqori dozalarda va uzoq muddat qo'llash arterial trombotik buzilishlar (masalan, miokard infarkti yoki insult) rivojlanish xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

Tez-tez (>1/100, <1/10):
- bosh aylanishi;
- ko'ngil aynishi, dispepsiya, qorinda og'riq, diareya;
- jigar fermentlarining oshishi.

Tez-tez emas(>1/1000, <1/100):
- qusish, meteorizm, qabziyat, og'iz bo'shlig'ida yaralar, gastrit;
- qichishish, ekzantema, dermatit, eshakemi;
- qonda mochevina va kreatinin darajasining oshishi.

Kam hollarda ( >1/10000, <1/1000):
- anemiya;
- anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan shok);
- ko'rishning buzilishi;
-arterial gipertenziya (shu jumladan asoratlangan), yurak yetishmovchiligi;
- hansirash;
-melena (shu jumladan gemorragik diareya), oshqozon-ichak trakti sohasida yaralar, oshqozon-ichakdan qon ketish;
- yuz shishi.

Juda kam hollarda/ alohida hollar (<1/10000):
- granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, gemolitik anemiya, giperkaliemiya;
- depressiya, g'ayrioddiy tushlar, uyqusizlik;
-paresteziya, tremor, uyquchanlik, bosh og'rig'i, disgeziya (ta'mning buzilishi);
- vertigo, quloqlarda jaranglash;
- yurak urishining tezlashishi;
- qizib ketish, vaskulit;
- bronxospazm;
- qon qusish, oshqozon yarasi, pankreatit;
- gepatit;
- gemorragik toshma, ekzema, og'ir teri-shilliq qavat reaksiyalari;
-nefrotik sindrom, buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit;
- yuqori toliqish, oyoqlarda tirishishlar;
- ishqoriy fosfataza darajasining oshishi, vazn oshishi.

Nojo'ya reaksiyalarni simptomlar ustidan nazoratga erishishga qaratilgan maksimal darajada qisqa davolash kursi hisobiga minimallashtirish mumkin.

Yurak-qon tomir va serebrovaskulyar tizim tomonidan reaksiyalar
Arterial gipertenziya va/yoki yengil – o'rtacha dimlangan yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga nisbatan tegishli shifokor nazorati talab etiladi, chunki NYAQV bilan terapiyada suyuqlik tutilishi va shishlar kuzatilgan.
Ayrim NYAQVlardan foydalanish (ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat qo'llanilganda) arterial trombotik reaksiyalar (masalan, miokard infarkti yoki insult) xavfining biroz oshishiga olib kelishi mumkin. Atseklofenakka nisbatan bunday xavfni istisno qilish uchun yetarli ma'lumotlar yo'q.
Nazorat qilinmaydigan gipertoniya kasalligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, tasdiqlangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalar kasalligi va/yoki insulti bo'lgan bemorlarda atseklofenakni faqat bemor holatini sinchkovlik bilan tahlil qilgandan so'ng qo'llash mumkin. Shuningdek, insult xavf omillari (masalan, gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, chekish) bo'lgan bemorlarda preparatni uzoqroq muddat qo'llash imkoniyatini diqqat bilan baholash kerak.
Me'da-ichak traktining yara kasalliklari, serebrovaskulyar qon ketishlar, tizimli qizil yugurik (TQYu), porfiriya, gemopoez va qon ivishi buzilishlari bo'lgan bemorlarda atseklofenakni ehtiyotkorlik bilan va qat'iy tibbiy nazorat ostida qo'llash kerak. Jigar yoki buyrak funksiyasining yengil yoki o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda, shuningdek suyuqlik tutilishiga moyillik tug'diruvchi boshqa holatlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik choralarini ko'rish lozim. Bunday bemorlarda NYAQVni qo'llash buyrak funksiyasining pasayishiga va suyuqlik tutilishiga olib kelishi mumkin. Shuningdek diuretiklar bilan terapiya o'tkazilayotgan yoki gipovolemiya nuqtai nazaridan xavf guruhida bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nojo'ya reaksiyalarga ko'proq moyil bo'lgan keksa bemorlarni davolashga ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak. Bunday bemorlarda oqibatlar, masalan, me'da-ichakdan qon ketish va/yoki perforatsiya, ko'pincha og'irroq bo'ladi va oldindan simptomlarsiz va og'irlashmagan anamnezda terapiya vaqtida har qanday paytda yuz berishi mumkin. Keksa bemorlarda buyrak, jigar, yurak va tomirlar funksiyasi buzilishi ehtimoli yuqori.
NYAQVni uzoq vaqt davomida qabul qilayotgan barcha bemorlar ustidan ehtiyotkorlik chorasi sifatida kuzatuv (masalan, qon ko'rsatkichlari, buyrak va jigar funksiyasini muntazam kuzatib borish) zarur.
Aertalni qo'llash, siklooksigenazalar / prostaglandin sintezini ingibirlaydigan har qanday boshqa preparat kabi, fertillikka ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun ushbu vositani homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga qo'llash tavsiya etilmaydi. Urug'lanish bilan bog'liq muammolarni boshdan kechirayotgan yoki bepushtlik yuzasidan tekshiruvdan o'tayotgan ayollarda Aertal bilan terapiyani to'xtatish masalasini ko'rib chiqish kerak.

NYAQV qabul qilish davrida bosh aylanishi, yuqori toliqish yoki markaziy asab tizimi tomonidan boshqa buzilishlar yuzaga kelganda bemorlar avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni idora etishdan saqlanishlari kerak.

- atseklofenakka yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- shunga o'xshash ta'sirga ega preparatlar (masalan, atsetilsalitsilatlar va boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar) bronxial astma xurujlarini, bronxospazm, o'tkir rinit yoki eshakemini keltirib chiqaradigan bemorlarga;
- tashxis qo'yilgan yoki gumon qilingan me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'lgan, me'da-ichakdan qon ketishlar yoki boshqa faol qon ketishlar yoki qon ketish bilan bog'liq kasalliklari bo'lgan bemorlarga;
- og'ir yurak yetishmovchiligi yoki og'ir jigar yoki buyrak faoliyati buzilishlari;
- homiladorlikning III trimestri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.

Aseklofenak metabolizmi P450 2C9 sitoxromi yordamida kechadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, aseklofenak ushbu fermentni bostirishi mumkin. Shunday qilib, fenitoin, simetidin, tolbutamid, fenilbutazon, amiodaron, mikonazol va sulfafenazol bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimoli mavjud. NYAQV guruhidagi boshqa preparatlarda bo'lgani kabi, metotreksat va litiy kabi buyraklarning faol sekretsiyasi hisobiga chiqariladigan boshqa dori vositalari bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir xavfi mavjud. Aertal preparatining faol moddasi aseklofenak plazmadagi albumin bilan deyarli to'liq bog'lanadi, shuning uchun oqsillar bilan yuqori darajada bog'lanadigan boshqa preparatlar bilan o'rin almashish o'zaro ta'sirlari ehtimolini hisobga olish kerak.

Quyidagi kombinatsiyalardan qochish kerak:
NYAQV buyrak naychalari orqali metotreksat sekretsiyasini bostiradi, metotreksat klirensi pasayishiga olib keladigan yengil metabolik o'zaro ta'sir sodir bo'lishi mumkin. Shunday qilib, metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda har doim NYAQV tayinlashdan qochish kerak.
Ba'zi NYAQV buyraklar orqali litiy klirensi tormozlanishiga olib keladi, bu litiy zardob konsentratsiyalari oshishiga olib keladi. Litiy darajasini tez-tez nazorat qilish imkonsiz bo'lganda, ushbu kombinatsiyadan qochish kerak.
NYAQV trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi va me'da-ichak trakti shilliq qavatini shikastlaydi, bu antikoagulyantlar faolligini kuchaytirishi va antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarda me'da-ichakdan qon ketishlar xavfini oshirishi mumkin. Sinchkov nazorat o'tkazish imkonsiz bo'lganda, aseklofenakni kumarin guruhi peroral antikoagulyantlari, tiklopidin, trombolitiklar va geparin bilan kombinatsiyada tayinlashdan qochish kerak

Quyidagi kombinatsiyalar dozani to'g'irlashni va qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilishni talab qilishi mumkin
NYAQV va metotreksat o'rtasidagi o'zaro ta'sir ehtimolini metotreksatning past dozalari qo'llanilganda ham hisobga olish kerak, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda. Kombinatsiyalangan terapiyani qo'llash zarurati bo'lganda buyrak funktsiyasi monitoringini o'tkazish kerak. Metotreksatni NYAQV bilan 24 soat ichida qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki metotreksat konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa preparat toksikligi oshishiga olib kelishi mumkin.
NYAQV siklosporin yoki takrolimus bilan birga qo'llanilganda buyraklarda prostatsiklin sintezi pasayishi munosabati bilan nefrotoksiklik xavfi oshishiga olib kelishi mumkin deb hisoblanadi. Shunday qilib, kombinatsiyalangan terapiya vaqtida buyrak funktsiyasini nazorat qilish zarur.
Aspirin va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda terapiya nojo'ya samaralar chastotasi oshishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bunday kombinatsiyalarda ehtiyotkorlik namoyon qilish kerak.
NYAQV furosemid, bumetanidning diuretik samarasini va tiazidlarning antigipertenziv samarasini kamaytirishi mumkin. Kaliy tejovchi diuretiklarni bir vaqtda qo'llash kaliy konsentratsiyasi oshishiga olib kelishi mumkin, shunday qilib, zardobda kaliy darajasini nazorat qilish zarur.
NYAQV shuningdek ba'zi antigipertenziv dori vositalari samarasini kamaytirishi mumkin. AOF ingibitorlari yoki angiotenzin II turi retseptoriga antagonistlar NYAQV bilan kombinatsiyada buyrak funktsiyasi buzilishiga olib kelishi mumkin. O'tkir buyrak yetishmovchiligi xavfi, qoida tariqasida, qaytuvchan, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarning alohida toifalarida, masalan, keksalarda yoki suvsizlanishi bo'lgan bemorlarda kuchayadi. Shunday qilib, NYAQV bunday kombinatsiyada qo'llanilganda ehtiyotkorlik namoyon qilish kerak, bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak, buyrak funktsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Aseklofenak bendrofluazid bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial bosim o'zgarishiga olib kelmagan, biroq asekofenakning boshqa antigipertenziv preparatlar, masalan, beta-blokatorlar bilan o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi.

Boshqa ehtimoliy o'zaro ta'sirlar
NYAQV ning gipoglikemik va giperglikemik samaralari haqida alohida hisobotlar mavjud. Shunday qilib, Aertal tayinlanganda gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin bo'lgan preparatlar dozasini to'g'irlash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.

Tabletkalarni butunligicha, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan yutish kerak. Aertalni ovqat bilan qabul qilish mumkin.
Tavsiya etilgan doza - 100 - 200 mg/sut: 1 tabletkadan kuniga 1 - 2 marta.

Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi (bitta 100 mg tabletka - ertalab va bitta – 100 mg – kechqurun).

Jigar funktsiyasi buzilganda - 100 mg/sut.
Keksa bemorlarga, shuningdek buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.
Davolash kursi davomiyligi individual ravishda, kasallikning nozologik shakli va klinik ko'rinishlarning yaqqolligiga qarab belgilanadi.