Naklofen

Naklofen ko'rsatmalar

Фармакотерапевтическая группа:	- Нестероидное противовоспалительное средство
Производитель:	- Krka d.d., КРКА, д.д.
Cтрана происхождения:	- Словения
Категория:	- Лекарственные препараты

Описание	Противопоказания
Описание лекарственной формы	Дозировка
Фармакологическое действие	Побочные действия
Фармакокинетика	Лекарственное взаимодействие
Особые условия	Условия хранения
При беременности и кормлении	Синонимы
При нарушениях функции печени	Передозировка
При нарушениях функции почек	Форма выпуска
Применение у детей	Фармокологическое действие
Состав	Показания
Показания к применению

Описание

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Описание лекарственной формы

Капсулы с модифицированным высвобождением, №2, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до желтоватого цвета. Раствор для в/м введения Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, без видимых механических включений Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, гладкие. 

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Наклофен — диклофенак — НПВП с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение синтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Наклофена приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым — улучшению функционального состояния пациента. При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Наклофен быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Наклофен существенно уменьшает потребность в опиоидах. В клинических исследованиях было установлено, что Наклофен оказывает также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования позволили установить, что Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Таблетки Наклофен покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник.

Фармакокинетика

Абсорбция После перорального применения диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но в результате первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. В пероральных формах Cmax в сыворотке крови достигается через 1–4 ч в зависимости от типа препарата. Поскольку диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, пища замедляет скорость абсорбции, что приводит к задержке и снижению Cmax действующего вещества в сыворотке крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, он не уменьшает его объема. После повторного применения пища не имеет никакого влияния на уровень диклофенака в сыворотке крови. Чрескожная абсорбция разовой дозы Наклофена в форме геля определялась на основе выделения метаболитов в мочу. При локальном нанесении геля с содержанием 2,5 г диклофенака на 500 см2 кожи в общем кровотоке выявляли 6–7% активного вещества, которое впиталось. Распределение 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60–70% от уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови. Метаболизм и выведение Т? диклофенака составляет 1–2 ч. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется. Практически весь диклофенак метаболизируется в печени преимущественно благодаря гидроксилированию и метоксилированию. Примерно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом. Наклофен гель. У здоровых добровольцев было установлено, что после повторного наружного применения терапевтических доз стабильность достигается на второй день и поддерживается в течение всего исследования. Метаболиты, определенные в моче, были очень сходными с теми, которые были обнаружены после перорального введения. После прекращения применения концентрации в плазме крови снижались так же, как и после разового применения. Это означает, что после повторного применения не образуется никаких депо диклофенака в коже. У людей пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.

Особые условия

в период лечения в любое время могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения или развиться язва ЖКТ, которая иногда осложняется перфорацией. Риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или язвенный анамнез. Более тяжелые последствия наблюдаются у пациентов пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, которые нуждаются в одновременном применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, или других лекарственных средств, предположительно повышающих риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих препарат, развиваются указанные осложнения, его следует отменить. У пациентов, ранее не принимавших диклофенак натрия, во время приема данного препарата, как и при лечении другими НПВП, в отдельных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Наклофен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекций. Во время приема препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, указывающими на заболевания ЖКТ или язвенный анамнез, больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени. Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в случае, если возникают другие побочные явления (например эозинофилия, высыпания и др.), препарат следует отменить. Гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении диклофенаком пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, которые имеют значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения препарата в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функ

При беременности и кормлении

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Состав

диклофенак натрия 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав кишечнорастворимой пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, пропиленгликоль, тальк. диклофенак натрия 100 мг Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80, тальк. диклофенак натрия 25 мг/мл 75 мг/3мл Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода д/и. диклофенак натрия 75 мг, в т.ч. диклофенак натрия (в кишечнорастворимых пеллетах) 25 мг диклофенак натрия (в пеллетах с пролонгированным высвобождением) 50 мг Вспомогательные вещества: кишечнорастворимые пеллеты - сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, магния карбонат тяжелый, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, карбоксиметилцеллюлоза натрия, макрогол, натрия гидроксид; пеллеты с пролонгированным высвобождением - сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%), метакрилата аммония сополимер (тип А), метакрилата аммония сополимер (тип В), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), триэтилцитрат, тальк. Состав содержимого капсулы: кишечнорастворимые пеллеты, пеллеты с пролонгированным высвобождением, тальк*. Состав тела капсулы: желатин (EP), титана диоксид (E171). Состав крышечки капсулы: желатин (EP), титана диоксид (E171), краситель и диклофенак натрия 75 мг/3мл Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода д/и.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в т.ч. ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

— период после проведения аортокоронарного шунтирования; — эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона); — цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза; — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек; — декомпенсированная сердечная недостаточность; — угнетение костномозгового кроветворения; — III триместр беременности, период грудного вскармливания; — данная лекарственная форма противопоказана детям весом менее 45 кг (или в возрасте до 15 лет); — гиперчувствительность к диклофенаку; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или ино

Дозировка

100 мг 50 мг 75 мг 75 мг/3 мл

Побочные действия

Часто -1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделителыюй системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопени

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Гипогликемические средства - может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль концентрации глюкозы в крови. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Синонимы

Вольтарен, Диклоран, Диклонак, Диклоберл, Диклофенак, Ортофен и др.

Передозировка

рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие

Форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, без видимых механических включений.

диклофенак натрия
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармокологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.