QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AKSAFLOKS-OD
AXAFLOX-OD
Preparatning savdo nomi: Aksafloks – OD
Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): ofloksasin, ornidazol
Dori shakli: infuziya uchun eritma
Tarkibi:
100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar: ofloksasin – 200,0 mg; ornidazol – 500,0 mg;
yordamchi moddalar: natriya xloridi, natriy gidroksidi, xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: tiniq, och sariq eritma.
Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vositalar.
ATX Kodi: J01M.
Farmakologik xususiyatlari
Aksafloks-OD majmuaviy dori vositasidir.
Ofloksasin – ftorxinolon guruhiga mansub keng ta‘sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita. Boshqa ftorxinolonlar kabi ofloksasinning bakterisid ta‘siri, uning DNK-giraza bakterial fermentni bloklash qobiliyati bilan bog‘liq.
Ofloksasin keng ta‘sir doirasiga ega: u ko‘pchilik grammanfiy – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Yersinia, Providencia, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, shuningdek Staphylococcus (metisilinga va boshqa antibiotiklarga chidamli mikroflorani ham qo‘shib) bakteriyalarga nisbatan faol.
Shuningdek preparatga Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia lar ham sezgir.
Preparatga: enterokokklar, streptokokklar (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), tuberkulez mikobakteriyalari, shuningdek Musobacterium fortuitum, Gardnerella vaginalis, Ureaplasma, Bruccella doimiy bo‘lmagan sezgirlikka ega.
Anaerob bakteriyalar (B. urealiticusdan tashqari), Treronema rallidum, viruslar, zamburug‘lar va bir hujayralilar dori vositasiga sezgir emas.
Ornidazol – protozoylarga qarshi va antibakterial vosita. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) larga, shuningdek ayrim Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. kabi anaerob bakteriyalarga va anaerob kokklarga nisbatan faol.
Ta‘sir mexanizmi bo‘yicha ornidazol – nitroguruhni tiklash va ferridoksinlar guruhi oqsillarni nitrobirikmalar bilan o‘zaro ta‘sirini tezlashtirish qobiliyatiga ega ferment tizimi bo‘lgan mikroorganizmlarga nisbatan tanlab ta‘sir qiluvchi DNK-trop preparatdir. Preparatni mikrob xujayrasiga kirganidan keyin uning ta‘sir mexanizmi mikroorganizmdagi nitroreduktaza ta‘siri ostida nitroguruhini tiklanishi va tiklangan nitroimidazolni faolligi bilan ifodalanadi. Tiklanish mahsulotlari DNK degradasiyasini chaqirib, u bilan kompleks hosil qiladi, DNK replikasiyasi va transkripsiyasi jarayonlarini buzadi. Bundan tashqari, preparat metabolizmining mahsulotlari sitotoksik xususiyatlariga ega va hujayra nafasi jarayonlarini buzadi.
Farmakokinetikasi
Ofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Preparatning biokiraolishligi deyarli 100% ga yetadi.
Ofloksasinning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi 0,5-1 soatdan so‘ng aniqlanadi. Yarim chiqarilish davri 5-7 soatni tashkil qiladi. Preparatning taxminan 90% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, yuborilgan miqdorining taxminan 5% metabolizmga uchraydi.
Ornidazol organizmning safro, so‘lak, plevral, peritoneal va orqa miya suyuqligi (qon plazmasidagi konsentrasiyasidan taxminan 43%), qin sekreti, suyak to‘qimasi, jigar, eritrositlar kabi ko‘pchilik to‘qimalari va biologik suyuqliklarida taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kamroqni tashkil qiladi. Ornidazol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak sutiga chiqariladi. Organizmda preparatning deyarli 30-60% gidroksilizasiya, oksidlanish va glikozilizasiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va antibakterial ta‘sirga ega. Ornidazol bir marta yuborilganidan keyin asosan siydik bilan (60-80%), qisman – safro bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlari ko‘rinishida 5 sutka davomida chiqariladi.
Qo‘llanilishi
Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar (mikroorganizm va sodda hayvonlar) chaqirgan aralash infeksiyalarni davolashda:
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparatning dozasi infeksiyaning turi va og‘irligiga bog‘liq. Kattalar uchun u kuniga 100 ml dan 400 ml gachani tashkil etadi. Ofloksasinni 200 ml gacha sutkalik bir martalik doza sifatida buyurish mumkin (ertalab qabul qilish uchun).
Tavsiya qilingan dozalari:
Nafas yo‘llarining, shuningdek tomoq, quloq va burun infeksiyalarida – sutkada 200 ml (og‘ir hollarda sutkada 300-400 ml gacha)
Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – sutkada 200 ml
Suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalarida – sutkada 200 ml
Qorin bo‘shlig‘ining infeksiyalarida – sutkada 200 ml
Bakterial enteritda – sutkada 200 ml
Yuqori siydik chiqarish yo‘llari va jinsiy a‘zolarning infeksiyalarida – sutkada
200 ml
Quyi siydik chiqarish yo‘llarining asoratsiz infeksiyalarida – sutkada 100 ml.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Me‘da-ichak tizimi tomonidan: og‘izda metall ta‘mi va og‘izni qurishi, ko‘ngil aynishi, qorinda og‘irlik va og‘riq, ishtaha yo‘qolishi, diareya, qusish;
Markaziy nerv tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tremor, rigidlik, harakat koordinasiyasini buzilishi, vaqtinchalik hushdan ketish, toliqish, ataksiya, tirishishlar, ongni chalkashishi, sensor yoki aralash periferik neyropatiya belgilari;
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda leykositlar, eritrositlar va/yoki qon plastinkalari sonini kamayishi kuzatiladi (leykopeniya, agranulositoz, anemiya, trombositopeniya, pansitopeniya);
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, taxikardiya;
Boshqalar: qonda kreatinin darajasini oshishi, jigar fermentlari, bilirubin faolligini oshishi, artralgiya, mialgiya;
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, fotosensibilizasiya, Kvinke shishi, ko‘p shaklli eritema;
Boshqa nojo‘ya ta‘sirlari: gipoglikemik dori vositalarini qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda gipoglikemiya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparat va uning komponentlariga yuqori sezuvchanlik; tutqanoqda, anamnezida markaziy nerv tizimini shikastlanishida (xususan, bosh miya jarohatidan, insultdan yoki markaziy nerv tizimidagi yallig‘lanish jarayonlaridan keyingi) qo‘llash mumkin emas.
Preparatni bolalarga, o‘smirlarga, homilador ayollarga va emizikli onalarga buyurish mumkin emas, chunki Aksafloks-OD ni bu guruh bemorlarda qo‘llashning xavfsizligi bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘q.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Antasid yoki tarkibida temir saqlovchi vositalar bilan birga qabul qilinganida, Aksafloks-OD ning samaradorligi pasayadi, shuning uchun dori vositasi yuqorida keltirilgan vositalarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilinganidan keyin 2 soat o‘tgach qabul qilinadi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) bilan birga qabul qilinganida, tirishishlarning xavfi oshadi.
Probenesid, simetidin, furosemid va metotreksat chiqarilishini tormozlab, toksikligini oshirishi mumkin. Glibenklamidning konsentrasiyasini oshiradi. Geparin saqlovchi eritmada aralashtirish mumkin emas (presipitasiya xavfi mavjud).
Aksafloks-OD kumarin qatori antikoagulyantlarining samarasini kuchaytiradi, vekuroniy bromidining miorelaksasiya qiluvchi ta‘sirini uzaytiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Aksafloks-OD bilan davolash vaqtida fotosensibilizasiya xavfining mavjudligi sababli bevosita quyosh nurlarining tushishidan, ultrabinafsha nurlari bilan nurlanishdan (simob-kvars lampalari, solyariy) saqlanish kerak.
Aksafloks-OD ambulator bemorlarda pnevmoniyani davolashda qo‘llanuvchi birinchi qator dori vositasi hisoblanmaydi (pnevmoniyaning qo‘zg‘atuvchisi ko‘pincha – pnevmokokk).
Nojo‘ya ta‘sirlari, ayniqsa nerv tizimi tomonidan, allergik reaksiyalar rivojlanganida, dori vositasini bekor qilish lozim.
Aksafloks-OD bilan davolashda diareyaning kuchayishi soxtamembranoz kolitning belgisi bo‘lishi mumkin. Bu asoratni rivojlanishiga shubha bo‘lsa, Aksafloks-OD qabul qilinishini tezda to‘xtatish va shoshilinch antibakterial davolanish buyurish kerak (ichga – vankomisin yoki metronidazol). Ichak peristaltikasini kamaytiruvchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.
Buyraklar faoliyatini buzilishi yoki jigarning og‘ir shikastlari (sirroz) bo‘lgan bemorlarda preparatning o‘rtacha sutkalik dozasini (200 ml) oshirmaslik kerak.
Aksafloks-OD ni uzoq muddat qabul qilganda ikkilamchi infeksiyani rivojlanish xavfi mavjud (preparatga rezistent mikroorganizmlarni o‘sishi sababli). Agar davolash vaqtida ikkilamchi infeksiyaning rivojlanish xavfi tug‘ilsa, muvofiq choralar ko‘rilishi lozim.
Preparat alkogol bilan nomutanosib!
Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi.
Preparatni homilador va emizikli ayollarga buyurish mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri.
Preparatning ba‘zi nojo‘ya ta‘sirlari (bosh aylanishi, uyquchanlik, ongni chalkashishi, ko‘rish va eshitish qobiliyatini buzilishi, harakatlar koordinasiyasini buzilishi) psixomotor reaksiyalar tezligini sekinlashtirishi va avtotransport vositalarini boshqarish yoki xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, ongni chalkashishi, tirishishlar; ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi va qusish; shilliq qavatlarning eroziyasi.
Davolash: simptomatik. Spesifik antidoti yo‘q.
Chiqarilish shakli
100 ml dan preparat polipropilen konteynerda.
1 polipropilen konteyner karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan o‘ramlangan.
Saqlash sharoiti
Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.