AMIKASIN KRASFARMA 500mg N50
AMIKASIN KRASFARMA 500mg N50 o'xshash dorilari
AMIKASIN KRASFARMA 500mg N50 qo'llanmasi
Mushak ichiga (m/i) yuborilgandan so'ng tez va to'liq so'riladi. 7,5 mg/kg dozada m/i yuborilgandan so'ng maksimal kontsentratsiya (Сmах) - 21 mkg/ml, 7,5 mg/kg dozada 30 daqiqalik vena ichiga (v/i) infuziyadan so'ng - 38 mkg/ml. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (ТСmах) m/i yuborilgandan so'ng - taxminan 1,5 soat.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 4-11%.
Hujayradan tashqari suyuqlikda (abstsesslar tarkibi, plevra ekssudati, astsitik, perikardial, sinovial, peritoneal suyuqlik va limfa) yaxshi taqsimlanadi; siydikda yuqori kontsentratsiyalarda, safrо, ko'krak suti, ko'z suyuqligi, bronxial sekret, balg'am va orqa miya suyuqligida (OMS) past kontsentratsiyalarda aniqlanadi.
Organizmning aksariyat to'qimalariga yaxshi kirib boradi, u yerda hujayra ichida to'planadi; yuqori kontsentratsiyalar qon bilan yaxshi ta'minlangan organlarda qayd etiladi: o'pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda, bu yerda po'stloq qavatida to'planadi, pastroq kontsentratsiyalar - mushaklarda, yog' to'qimasida va suyaklarda.
Kattalarda o'rtacha terapevtik dozalarda tayinlanganda amikatsin shikastlanmagan gematoensefalik to'siq (GEB) orqali o'tmaydi; miya qobiqlari yallig'lanishida o'tkazuvchanlik biroz ortadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda kattalarga qaraganda OMS da yuqori kontsentratsiyalarga erishiladi.
Yo'ldosh orqali o'tadi - homila qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Taqsimlanish hajmi kattalarda - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan kam bo'lganda - 0,68 l/kg gacha, 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan ortiq bo'lganda - 0,58 l/kg gacha, mukovistsidozli bemorlarda - 0,3- 0,39 l/kg. O'rtacha terapevtik kontsentratsiya v/i yoki m/i yuborilganda 10-12 soat davomida saqlanib turadi.
Organizmda metabolizmga uchramaydi.
Buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi yo'li bilan (taxminan 54-94%) asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml/daq.
Yarim chiqarilish davri (Т1/2) kattalarda - taxminan 2-4 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda - 2,5-4 soat. Yakuniy Т1/2 qiymati - 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depolardan ajralib chiqishi hisobiga).
Kattalarda buyrak funktsiyasi buzilganda Т1/2 buzilish darajasiga qarab o'zgaradi - 100 soatgacha. Mukovistsidozli bemorlarda Т1/2 taxminan 1-2 soat; kuyish va gipertermiya bo'lgan bemorlarda Т1/2 yuqori klirens tufayli o'rtacha ko'rsatkichlarga nisbatan qisqaroq bo'lishi mumkin.
Gemodializda chiqariladi (4-6 soat ichida taxminan 50%), peritoneal dializ samarasizroq (48-72 soat ichida 25%).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jigar funktsiyasining buzilishi ("jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya).
Qon yaratish a'zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, neyrotoksik ta'sir (mushak tortishishi, uvishish hissi, sanchish, epileptik xurujlar), nerv-mushak o'tkazuvchanligining buzilishi (nafas to'xtashi). Vestibulyar va eshitish buzilishlarining uchrash tezligi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda oshadi.
Sezgi a'zolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta'sir (harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik, buyrak funktsiyasining buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya, geperkreatinemiya, azotemiya).
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi, isitma, Kvinke shishi, artralgiya.
Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, flebit va periflebit (tomir ichiga yuborilganda).
Qo'llashdan oldin ajratib olingan qo'zg'atuvchilarning sezuvchanligini 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida aniqlaydilar. O'sishdan xoli zona diametri 17 mm va undan ortiq bo'lganda mikroorganizm sezgir, 15 dan 16 mm gacha - o'rtacha sezgir, 14 mm dan kam bo'lganda - chidamli hisoblanadi.
Plazmada amikatsin kontsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik kontsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi).
Davolash davrida haftada kamida 1 marta buyrak funksiyasi, eshitish nervi va vestibulyar apparatni nazorat qilish zarur.
Nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek yuqori dozalar tayinlanganda yoki uzoq vaqt davomida yuqori bo'ladi (bemorlarning ushbu toifasida buyrak funksiyasini har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin). Audiometrik testlar qoniqarsiz bo'lganda preparat dozasini kamaytiradilar yoki davolashni to'xtatadilar. Oto- va nefrotoksik dori vositalarini bir vaqtda qo'llashdan saqlanish tavsiya etiladi.
Siydik chiqarish yo'llarining yuqumli-yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bemorlarga adekvat diurezda ko'p miqdorda suyuqlik ichish tavsiya etiladi.
Ijobiy klinik dinamika bo'lmaganda rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni bekor qilish va tegishli terapiya o'tkazishni boshlash zarur.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Amikatsinga yuqori sezuvchanlik (shu jumladan anamnezda boshqa aminoglikozidlarga), eshitish nervi nevriti, azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o'tkazuvchanligining buzilishini chaqirishi mumkin, bu skelet mushaklarining yanada kuchsizlanishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug'ilgan chaqaloqlik davri, bolalarning chala tug'ilishi, keksa yosh.
Homiladorlik va laktatsiya:
Homiladorlikda qo'llash mumkin emas.
Laktatsiya davrida qo'llash zarur bo'lganda emizish to'xtatiladi.
Penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin B, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V guruhi vitaminlari va S vitamini, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib.
Karbenitsillin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan o'zaro ta'sirlashganda sinergizm namoyon qiladi (og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo'llanilganda aminoglikozidlar samaradorligi pasayishi mumkin).
Nalidiks kislotasi, polimiksin B, sisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Diuretiklar (ayniqsa furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar qon zardobidagi faol konsentratsiya uchun raqobatlashib, nefro- va neyrotoksiklik xavfini oshiradi.
Amikatsin qutbsizlantirmaydigan miorelaksantlarning miorelaksatsiya qiluvchi ta'sirini kuchaytiradi. Amikatsin bilan bir vaqtda metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun preparatlar sifatida galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar) qo'llanilganda, nitratli konservantlar bilan massiv qon quyish nafas to'xtashi xavfini oshiradi.
Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta'siri rivojlanish xavfini oshiradi (T1/2 oshishi va klirens pasayishi).
Amikatsin miasteniyaga qarshi dori vositalarining samarasini kamaytiradi.
Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar - har 8 soatda 5 mg/kg dan yoki har 12 soatda 7,5 mg/kg dan.
Siydik chiqarish yo'llarining bakterial infektsiyalari (asoratlanmagan) - har 12 soatda 250 mg dan; gemodializ seansidan keyin qo'shimcha doza tayinlanishi mumkin - 3-5 mg/kg.
Kattalar uchun maksimal dozalar - 15 mg/kg/sut, lekin 10 kun davomida 1,5 g/sut dan ko'p emas.
Davolash davomiyligi: v/i yuborilganda - 3-7 kun; m/o - 7-10 kun.
Chala tug'ilgan chaqaloqlarga boshlang'ich bir martalik doza - 10 mg/kg, keyin har 18-24 soatda 7,5 mg/kg dan.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga boshlang'ich doza - 10 mg/kg, keyin 7-10 kun davomida har 12 soatda 7,5 mg/kg dan.
Kuyishi bo'lgan bemorlarga 5-7,5 mg/kg doza har 4-6 soatda talab qilinishi mumkin, chunki bu bemorlarda T1/2 qisqaroq (1-1,5 soat).
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda qo'llanilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga dozalash rejimini to'g'irlash zarur - dozalarni kamaytirish yoki yuborishlar orasidagi intervalni oshirish.
Yuborishlar orasidagi interval oshirilgan taqdirda (agar kreatinin klirensi darajasi noma'lum bo'lsa, bemorning holati esa barqaror bo'lsa), preparatni qabul qilish oralig'i quyidagicha belgilanadi:
Interval (soat) = qon zardobidagi kreatinin kontsentratsiyasi x 9.
Masalan, agar zardobdagi kreatinin kontsentratsiyasi 2 mg/100 ml bo'lsa, tavsiya etilgan bir martalik dozani (7,5 mg/kg) har 18 soatda yuborish kerak. Yuborishlar orasidagi interval oshirilganda bir martalik doza o'zgartirilmaydi.
Yuborishlar orasidagi interval o'zgarmagan holda bir martalik dozani kamaytirish zarur bo'lganda, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga birinchi (yuklama) doza 7,5 mg/kg ni tashkil qiladi.
Har 12 soatda yuboriladigan ushlab turuvchi dozani hisoblash uchun bemorlardagi kreatinin klirensi qiymatini (ml/daq) normadagi kreatinin klirensiga bo'lish kerak, so'ngra olingan raqam yuklama dozasi qiymatiga mg larda ko'paytiriladi, formulada ko'rsatilganidek:
har 12 soatda yuboriladigan ushlab turuvchi doza (mg) = bemordagi kreatinin klirensi (ml/daq) x yuklama doza (mg)/ normadagi kreatinin klirensi (ml/daq).
Eritmalarni tayyorlash:
Mushak orasiga yuborish uchun 0,25 g yoki 1,0 g preparat mos ravishda 2 ml yoki 4 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi. Olingan eritma mushak qatlami yaqqol bo'lgan tana sohalariga (dumba yuqori tashqi kvadranti yoki sonning lateral yuzasi) chuqur mushak orasiga yuboriladi. Eritmani qon tomiriga istalmagan holda yuborilishining oldini olish uchun aspiratsiya testini o'tkazish tavsiya etiladi.
V/i tomchilab infuziya uchun 0,25 g yoki 1,0 g preparat 3-5 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi. Olingan eritma 100-200 ml mos keluvchi infuzion eritmaga o'tkaziladi: 0,9% li natriy xlorid eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, 10% li dekstroza eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi va 0,9% li natriy xlorid eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi va 0,45% li natriy xlorid eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi va 0,2% li natriy xlorid eritmasi.
Infuziya uchun tayyor eritmadagi amikatsin kontsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. V/i infuziya uchun tizim orqali 30-60 daqiqa davomida yuboriladi.
Bolalarda yuboriladigan suyuqlik hajmi antibiotik dozasiga qarab kamaytirilishi kerak. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda v/i yuborish davomiyligi - 1-2 soat.
Ko'rsatilgan erituvchilar yordamida tayyorlangan amikatsin eritmalari xona haroratida (25 °C dan yuqori bo'lmagan) 24 soat davomida, muzlatgichda (2 dan 8 °C gacha) 10 sutka davomida barqaror.Dozani oshirib yuborishSimptomlari: toksik reaktsiyalar (eshitish yo'qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyish buzilishlari, chanqoq, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, quloqlarda jaranglash yoki bitib qolish hissi, nafas olishning buzilishi).
Davolash: nerv-mushak o'tkazuvchanligi blokadasini va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun - gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz dori vositalari, kaltsiy tuzlari, o'pkaning sun'iy ventilyatsiyasi (O'SV), boshqa simptomatik va ushlab turuvchi terapiya.
Amikatsin boshqa chiqarish shakllari
AMIKASIN KRASFARMA 500mg N50 analoglari
