AZIMAK kapsulalar 250mg N3

Azitromitsin me'da-ichak traktidan tez so'riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq. 500 mg dozada ichga qabul qilingandan so'ng, qondagi maksimal kontsentratsiyaga 2,5–3 soatdan keyin erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biologik kira olishligi – 34%.

Nafas yo'llariga, urogenital trakt organlari va to'qimalariga, teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kirib boradi. To'qimalardagi yuqori kontsentratsiya (qon plazmasidagiga qaraganda 10–50 baravar yuqori) va uzoq yarim chiqarilish davri azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, shuningdek, uning eukariotik hujayralarga kirish va lizosomalar atrofidagi past pH muhitida to'planish qobiliyati bilan bog'liq. Bu katta taqsimlanish hajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinning asosan lizosomalarda to'planish qobiliyati hujayra ichidagi qo'zg'atuvchilarni yo'q qilish uchun ayniqsa muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya lokalizatsiyasi joylariga yetkazib beradi, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqadi. Infektsiya o'choqlarida azitromitsin kontsentratsiyasi sog'lom to'qimalarga qaraganda yuqori (o'rtacha 24–34% ga) va yallig'lanish shishi darajasi bilan korrelyatsiya qiladi. Fagotsitlarda yuqori kontsentratsiyaga qaramay, azitromitsin ularning funktsiyasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Azitromitsin yallig'lanish o'chog'ida oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5–7 kun davomida bakteritsid kontsentratsiyalarda saqlanib turadi, bu esa qisqa (uch va besh kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqishga imkon berdi.

Jigarda faol bo'lmagan metabolitlar hosil qilib demetillanadi.
2 bosqichda, asosan safro bilan chiqariladi: qondagi kontsentratsiyaning pasayish vaqti birinchi fazada (8–24 soat oralig'ida) — 14–20 soat, ikkinchi fazada (24–72 soat oralig'ida) — 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qabul qilish imkonini beradi.

Azimak keng ta’sir doirasiga ega antibakterial vosita, makrolid antibiotiklar yangi kichik guruhi – azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyalar hosil qilinganda bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi.

Azimak bir qator grammusbat bakteriyalar: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, C, F va G guruhlari streptokokklari, Staphylococcus aureus, S. epidermidis ga nisbatan faol. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga ta’sir ko‘rsatmaydi. Grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae va Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis va В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae va N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis ga nisbatan samarali.

Campylobacter jejuni, ba’zi anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens, shuningdek Micobacteria avium complex ga nisbatan faol. Bundan tashqari, hujayra ichi va boshqa mikroorganizmlarga, jumladan: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis va С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum ga nisbatan samarali.

Tez-tez (>1/100, <1/10)
- ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og'riq

Tez-tez emas(>1/1000, <1/100)
- axlatning suyulishi, meteorizm, ovqat hazm qilishning buzilishi, ishtahaning yo'qolishi

Kamdan-kam(>1/1000, <1/100)
- bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, talvasalar, disgevziya
- trombotsitopeniya
- tajovuzkorlik, qo'zg'alish, bezovtalik, asabiylik, uyqusizlik
- paresteziyalar va asteniya
- eshitishning buzilishi, karlik va quloqlarda shovqin
- taxikardiya, qorinchalar taxikardiyasi bilan aritmiya, QT intervalining uzayishi
- til rangining o'zgarishi, qabziyat, soxta membranoz kolit
- jigar aminotransferazalari, bilirubin darajasining o'tkinchi ko'tarilishi, xolestatik sariqlik, gepatit
- yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (qizarish, teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, fotosezuvchanlik), ko'p shaklli eritema, Stiven-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz,
- artralgiya

Juda kam (>1/10000, <1/1000)
- interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi
- toliqish, konvulsiyalar
- ta'm va hid bilishning o'zgarishi
- artralgiyalar
- vaginitlar, kandidoz, superinfeksiyalar
- anafilaktik shok shu jumladan shish (kamdan-kam hollarda o'limga olib keluvchi)

Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda 2 soatlik tanaffusga rioya qilish kerak.

Azitromitsin bilan davolash olgan bemorlarda kamdan-kam hollarda jiddiy allergik reaksiyalar, shu jumladan angionevrotik shish va anafilaktik reaksiyalar (o'lim bilan yakunlangan), Stivens-Djons sindromi va toksik epidermal nekroliz kabi holatlar kuzatilgan. Ushbu bemorlar uzoqroq kuzatuv davriga va simptomatik terapiyaga muhtoj.

Azitromitsin asosan jigar orqali chiqarilishi sababli, jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda azitromitsinni qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Fulminant gepatit holatlari qayd etilgan bo'lib, ular hayot uchun xavfli jigar yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.

Makrolidlar guruhi antibiotiklarini qabul qilishda quyidagi nojo'ya ta'sirlar haqida xabar beriladi: uzaygan QT intervali bo'lgan bemorlarda qorinchalar aritmiyasi, shu jumladan qorinchalar taxikardiyasi va (qorinchalar) titrashi-hilpillashi.

Juda kamdan-kam hollarda azitromitsin bilan davolash fonida anamnezida aritmiyasi bo'lgan shaxslarda (qorinchalar) titrashi-hilpillashi va keyinchalik miokard infarkti bo'lishi mumkin.

Uzaygan yurak repolyarizatsiyasi va QT intervali, bu yurak aritmiyasi va qorinchalar titrashi/hilpillashi rivojlanish xavfini oshirgan, boshqa makrolid antibiotiklari bilan davolashda kuzatilgan. Azitromitsinning shunga o'xshash ta'sirini uzaygan yurak repolyarizatsiyasi xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda to'liq istisno qilib bo'lmaydi.

Preparat bilan davolash vaqtida avtotransportni haydash va potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish kerak.

- makrolid antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik
- jigar va buyrak faoliyatining og'ir buzilishlari
- homiladorlikning birinchi trimestri va laktatsiya davri

Antatsid vositalar (alyuminiy, magniy saqlovchi), etanol va ovqat qabul qilish azitromitsin so'rilishini sezilarli darajada kamaytiradi, shuning uchun preparatni ushbu preparatlar va ovqatdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish lozim.

Preparatning teofillin, peroral antikoagulyantlar, karbamazepin, fenitoin, digoksin, siklosporin bilan o'zaro ta'siri qayd etilmagan.

Makrolidlar ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilinganda ularning toksik ta'siri (tomirlar spazmi, dizesteziya) namoyon bo'lishi mumkin. Linkozaminlar azitromitsin samaradorligini pasaytiradi, tetratsiklin va xloramfenikol esa oshiradi.

Azimak varfarin bilan birgalikda qabul qilinishi zarur bo'lganda protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi

Azitromitsin geparin bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Azimakni albatta ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilish kerak. Preparat sutkasiga 1 marta qabul qilinadi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan yoki tana vazni >45 kg bo'lgan bolalarga yuqori va quyi nafas yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida 1-kuni 500 mg, keyin 2-kundan 5-kungacha 250 mg dan yoki 3 kun davomida 500 mg/sut dan (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.

Urogenital traktning o'tkir infeksiyalarida bir marta 1 g buyuriladi.

Laym kasalligida (borrelioz) birinchi bosqichni (erythema migrans) davolash uchun 1-kuni 1 g va 2-kundan 5-kungacha har kuni 500 mg dan buyuriladi (kurs dozasi – 3 g).

Helicobacter pylori bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak kasalliklarida kombinatsiyalangan terapiya tarkibida 3 kun davomida sutkasiga 1 g dan buyuriladi.

Agar preparatning bir dozasini qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq, keyingilarini esa 24 soatlik tanaffus bilan qabul qilish kerak. Keksa yoshdagi shaxslarda va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani o'zgartirishga hojat yo'q.

Bolalarga preparat tana vaznini hisobga olgan holda buyuriladi.

6 yoshdan oshgan yoki tana vazni 25 kg dan ortiq bo'lgan bolalarga quyidagi hisobda: 1-kuni 10 mg/kg tana vazniga; keyingi 4 kunda – 5 mg/kg dan. Uch kunlik davolash kursi ham bo'lishi mumkin; bu holda bir martalik doza 10 mg/kg ni tashkil qiladi. Kurs dozasi – 30 mg/kg tana vazniga.

6 yoshdan kichik bo'lgan tana vazni bo'lgan bolalar uchun preparat boshqa dori shaklida qo'llaniladi.