AZITROMISIN tabletkalari 500mg N3

Ichga qabul qilingandan so'ng azitromitsin yaxshi so'riladi va organizmda tez taqsimlanadi. Bir marta 500 mg qabul qilingandan so'ng biologik kira olishligi - 37% («birinchi o'tish» effekti), qondagi maksimal kontsentratsiya (0,4 mg/l) 2-3 soatdan keyin hosil bo'ladi, ko'rinadigan taqsimlanish hajmi - 31 l/kg, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi qondagi kontsentratsiyaga teskari proportsional va 7-50% ni tashkil qiladi. Hujayra membranalari orqali o'tadi (hujayra ichidagi qo'zg'atuvchilar keltirib chiqaradigan infektsiyalarda samarali). Fagotsitlar tomonidan infektsiya joyiga tashiladi, u yerda bakteriyalar ishtirokida ajralib chiqadi. Gistogematik to'siqlar orqali oson o'tadi va to'qimalarga tushadi. To'qimalar va hujayralardagi kontsentratsiya qon plazmasidagiga qaraganda 10-50 baravar yuqori, infektsiya o'chog'ida esa - sog'lom to'qimalarga qaraganda 24-34% ga ko'p.



Azitromitsinda juda uzoq yarim chiqarilish davri - 30-50 soat. To'qimalardan yarim chiqarilish davri sezilarli darajada katta. Azitromitsinning terapevtik kontsentratsiyasi oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kungacha saqlanib turadi. Azitromitsin asosan o'zgarmagan holda 50% ichak bilan, 6% buyraklar orqali chiqariladi. Jigarda demetillanib, faolligini yo'qotadi.

Nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish tezligi Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tavsiyalariga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez - kamida 10%; tez-tez - kamida 1%, lekin 10% dan kam; tez-tez emas - kamida 0,1%, lekin 1% dan kam; kam hollarda - kamida 0,01%, lekin 0,1% dan kam; juda kam hollarda - 0,01% dan kam (shu jumladan alohida holatlar).

Infeksion kasalliklar:

tez-tez emas - kandidoz, shu jumladan og'iz bo'shlig'i shilliq qavati va genitliylar; juda kam hollarda - soxtamembranoz kolit.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez - anoreksiya.

Allergik reaksiyalar:

tez-tez - teri qichishishi, teri toshmasi;

tez-tez emas - o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, fotosensibilizatsiya reaksiyasi, eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, angionevrotik shish;

juda kam hollarda - anafilaktik reaksiya, ko'p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz.

Qon va limfa tizimi tomonidan:

tez-tez - eozinofiliya, limfopeniya;

tez-tez emas - leykopeniya, neytropeniya;

juda kam hollarda - trombotsitopeniya, gemolitik anemiya.

Nafas olish tizimi tomonidan:

tez-tez emas - pnevmoniya, faringit, respirator kasalliklar, rinit, hansirash, burun qonashi.

Asab tizimi tomonidan:

tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya, ta'm bilishning buzilishi; tez-tez emas - gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, asabiylik; kam hollarda - ajitatsiya;

juda kam hollarda - xavotir, tajovuzkorlik, hushdan ketish, tirishishlar, psixomotor giperfaollik, hid bilishning yo'qolishi (yoki anosmiya) va ta'm bilishning yo'qolishi, miasteniya, bezovtalik; uchrash tezligi noma'lum - hid bilishning buzilishi, alahsirash, gallyutsinatsiyalar.

Ko'rish a'zosi tomonidan: tez-tez - ko'rish aniqligining buzilishi.

Eshitish a'zosi va labirint buzilishlari: tez-tez - karlik;

tez-tez emas - quloqlarda shovqin, eshitishning buzilishi; kam hollarda - vertigo.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

tez-tez emas - yurak urishini his qilish, yuz terisiga qon "oqib kelishi";

juda kam hollarda - qon bosimining pasayishi, QT oralig'ining uzayishi, «piruet» tipidagi aritmiya, qorinchalar taxikardiyasi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan:

juda tez-tez - ko'ngil aynishi, meteorizm, qorinda og'riq, diareya;

tez-tez - dispepsiya, qusish;

tez-tez emas - qabziyat, gastrit, gastroenterit, disfagiya, qorin dam bo'lishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, kekirish, og'iz bo'shlig'i shilliq qavati yaralari, so'lak bezlari sekretsiyasining oshishi;

juda kam hollarda - til rangining o'zgarishi, pankreatit.

Jigar va o't yo'llari tomonidan:

tez-tez emas - «jigar» transaminazalari faolligining oshishi, bilirubin kontsentratsiyasining oshishi, gepatit;

kam hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi;

juda kam hollarda - xolestatik sariqlik, jigar yetishmovchiligi (kam hollarda o'lim bilan yakunlanishi mumkin, asosan jigar funktsiyasining og'ir buzilishi fonida), jigar nekrozi, fulminant gepatit.

Teri qoplamalari tomonidan:

tez-tez emas - dermatit, teri qurishi, ko'p terlash.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez - artralgiya;

tez-tez emas - osteoartrit, mialgiya, belda og'riq, bo'yinda og'riq.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan:

tez-tez emas - qon plazmasida mochevina va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi, dizuriya, buyrak sohasida og'riq, metrorragiyalar, moyaklar funktsiyasining buzilishi; juda kam hollarda - interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Laboratoriya ko'rsatkichlari:

tez-tez - qon plazmasida bikarbonatlar kontsentratsiyasining pasayishi, miqdorining oshishi: bazofillar, monotsitlar, neytrofillar;

tez-tez emas - trombotsitlar sonining oshishi, gematokritning oshishi; ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, xlor miqdorining oshishi, qon plazmasida glyukoza kontsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida bikarbonatlar kontsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida natriy miqdorining o'zgarishi, kaliy kontsentratsiyasining o'zgarishi. Boshqalar:

tez-tez - holsizlik;

tez-tez emas - ko'krakda og'riq, periferik shishlar, asteniya, holsizlik, charchoq hissi, yuz shishi, isitma.

Azitromitsinning bir dozasini qabul qilish o'tkazib yuborilgan taqdirda, o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq, keyingilarini esa - 24 soatlik tanaffuslar bilan qabul qilish kerak.

Azitromitsinni kasallik og'irligi tufayli peroral terapiya o'tkazish imkoni bo'lmagan va/yoki quyidagi xavf omillariga ega bo'lgan pnevmoniyasi bo'lgan bemorlarni davolash uchun ishlatmaslik kerak: mukovissidoz, bakteriemiya yoki unga shubha, organizmning kasallik kechishiga reaksiyasini o'zgartirishi mumkin bo'lgan holatlar (immunitet tanqisligi, funksional aspleniya va b.), shifoxonaga yotqizishga muhtoj bemorlar, keksa yoki holsizlangan bemorlar.

Azitromitsinni yengil va o'rtacha og'irlikdagi jigar funksiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda fulminant gepatit va og'ir jigar yetishmovchiligi rivojlanish ehtimoli tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Tez kuchayib boruvchi asteniya, sariqlik, siydikning to'q rangga kirishi, qon ketishga moyillik, jigar ensefalopatiyasi kabi jigar funksiyasi buzilishi belgilari mavjud bo'lganda azitromitsin bilan terapiyani to'xtatish va jigar funksional holatini tekshirish kerak.

Yengil va o'rtacha og'irlikdagi buyrak funksiyasi buzilishlarida (KK 40 ml/daq dan ortiq) azitromitsin bilan terapiyani ehtiyotkorlik bilan, buyrak funksiyasi holatini nazorat qilgan holda o'tkazish kerak.

Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida (KK 10 ml/daq dan kam) qon plazmasida azitromitsin kontsentratsiyasining 33% ga oshishi qayd etiladi.

Tavsiya etilgan terapiya kurslari davomiyligiga rioya qilinmaganda mikroorganizmlar rezistentligi rivojlanishi mumkin.

Boshqa antibakterial preparatlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Azitromitsin preparati bilan terapiyada bemorlarni sezgir bo'lmagan mikroorganizmlar mavjudligi va superinfektsiyalar, shu jumladan zamburug'li infektsiyalar rivojlanish belgilari yuzasidan muntazam tekshirish kerak.

Azitromitsin preparatini yo'riqnomada ko'rsatilganidan ko'ra uzoqroq kurslar bilan qo'llash kerak emas, chunki azitromitsinning farmakokinetik xususiyatlari qisqa va oddiy dozalash rejimini tavsiya etishga imkon beradi.

Streptococcus pyogenes chaqirgan faringit/tonzillit profilaktikasi uchun, shuningdek o'tkir revmatik isitma profilaktikasi uchun odatda tanlov preparati penitsillin ekanligini yodda tutish kerak.

Azitromitsin uzoq muddat qabul qilinganda Clostridium difficile chaqirgan soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkin, u yengil diareya shaklida ham, og'ir kolit shaklida ham bo'lishi mumkin. Azitromitsin qabul qilish fonida, shuningdek terapiya tugagandan keyin 2 oy o'tgach diareya rivojlanganda klostridial soxtamembranoz kolitni istisno qilish kerak.

Qorinchalar repolyarizatsiyasining sekinlashishi sindromi - QT intervalining uzayishi sindromi - makrolidlar, shuningdek azitromitsin qabul qilish fonida aritmiyalar, shu jumladan «piruet» turi aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi. Azitromitsinni qo'llashda ehtiyotkorlikka QT intervali uzayishi bo'lgan, IA, III sinf aritmiyaga qarshi vositalar, tsizaprid terapiyasini olayotgan bemorlarda, gipokaliyemiya yoki gipomagniemiyada, klinik ahamiyatli bradikardiya, aritmiya yoki og'ir yurak yetishmovchiligida rioya qilish kerak.

Azitromitsin va antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (tsitalopram), ftorxinolonlar (moksifloksatsin, levofloksatsin), tsiklosporin bir vaqtda qo'llanilganda, shuningdek keksa bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Azitromitsinni qo'llash miastenik sindrom rivojlanishini qo'zg'atishi yoki miasteniya zo'rayishini chaqirishi mumkin.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Asab tizimi va ko'rish a'zosi tomonidan noxush ta'sirlar rivojlanganda diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan harakatlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.



.

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa makrolidlarga); jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; laktatsiya davri; 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan – homiladorlik vaqtida; aritmiyada; jigar va/yoki buyrak faoliyati buzilgan bolalarga.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanilishi

Homiladorlik vaqtida qo'llanilishi mumkin, qachonki undan foydalanishdan keladigan foyda homiladorlik davrida har qanday preparatni qo'llashda har doim mavjud bo'lgan xavfdan sezilarli darajada ustun bo'lsa.

Laktatsiya davrida preparatni tayinlash zarurati tug'ilganda, emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.

Antatsid vositalar azitromitsin biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi, ammo qondagi maksimal konsentratsiyani 30% ga kamaytiradi, shuning uchun azitromitsinni ushbu preparatlar yoki ovqat qabul qilinishidan kamida bir soat oldin yoki ikki soat keyin qabul qilish kerak. Azitromitsin bir vaqtda qo'llanilganda karbamazepin, simetidin, didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, triazolam, trimetoprim/ sulfametoksazol, setirizin, sildenafil va metilprednizolonning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.



Atorvastatin (har kuni 10 mg) va azitromitsinni (har kuni 500 mg) bir vaqtda qo'llash qon plazmasida atorvastatin konsentratsiyasi o'zgarishini keltirib chiqarmagan (GMK-KoA-reduktaza ingibitsiya qilinishi tahlili asosida). Biroq ro'yxatdan o'tkazilgandan keyingi davrda azitromitsin va statinlarni bir vaqtda olgan bemorlarda rabdomioliz holatlari haqida alohida xabarlar olingan.



Azitromitsin va rifabutinni bir vaqtda qo'llash preparatlarning har birining qon plazmasidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qo'llanilganda ba'zan neytropeniya kuzatilgan. Neytropeniya rifabutin qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lishiga qaramay, azitromitsin va rifabutin kombinatsiyasini qo'llash va neytropeniya o'rtasidagi sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan.



Uch kun davomida ichga azitromitsin (bir marta 500 mg/sut), so'ngra siklosporin (bir marta 10 mg/kg/sut) qabul qilgan sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi farmakokinetik tadqiqotda siklosporinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi va «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydonning ishonchli oshishi aniqlangan. Ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganda, qon plazmasida siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish va dozani tegishli ravishda to'g'irlash kerak.



Digoksin va azitromitsin bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki ko'pgina makrolidlar ichakda digoksin so'rilishini oshiradi.



Bilvosita ta'sirga ega antikoagulyant vositalar (masalan varfarin, kumarin turidagi b. antikoagulyantlar) bilan bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganda protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.



Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklarini bir vaqtda qo'llash aritmiya va QT oralig'i uzayishini chaqirishi aniqlangan. Shundan kelib chiqib, terfenadin va azitromitsin bir vaqtda qabul qilinganda yuqorida ko'rsatilgan asoratlarni istisno qilib bo'lmaydi.



Azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirni (750 mg dan kunda 3 marta) bir vaqtda qo'llash qon plazmasida azitromitsinning muvozanatli konsentratsiyalari oshishini chaqiradi.

Klinik ahamiyatli nojo'ya samaralar kuzatilmagan va nelfinavir bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin dozasini to'g'irlash talab etilmaydi.



Siklosporin, terfenadin, sporinya alkaloidlari, sizaprid, pimozid, xinidin, astemizol va metabolizmi ushbu izoferment ishtirokida sodir bo'ladigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin tomonidan CYP3A4 izofermenti ingibitsiya qilinishi imkoniyatini hisobga olish kerak.



Azitromitsin va teofillin o'rtasida o'zaro ta'sir aniqlanmagan.



Zidovudin bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin zidovudinning qon plazmasidagi farmakokinetik parametrlariga yoki uning va uning glyukuronid metabolitining buyraklar orqali chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay periferik tomirlar bir yadroli hujayralarida faol metabolit fosforillangan zidovudin konsentratsiyasi ortadi. Ushbu faktning klinik ahamiyati noaniq.



Makrolidlar ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning toksik ta'siri namoyon bo'lishi mumkin.



Ergotizm yuzaga kelishining nazariy ehtimolini hisobga olib, azitromitsinni sporinya alkaloidlari hosilalari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.