BRIZEZI L tabletkalari 10mg/5mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BRIZEZI

BREATHEZY

Preparatning savdo nomi: Brizezi

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): montelukast natriy

Dori shakli: 4 mg chaynaladigan tabletkalar, 5 mg va 10 mg plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Har bir chaynaladigan tabletka (4 mg) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 4 mg montelukastga ekvivalent montelukast natriy

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, mannitol, gidroksipropilsellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, aspartam, ananas ta‘mli trusil, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka (5 mg) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 5 mg montelukastga ekvivalent montelukast natriy

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, makkajo‘xori kraxmali, gidroksipropilsellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, tozalangan suv, Instacoat Universal Yellow ICU-5855.

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka (10 mg) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 10 mg montelukastga ekvivalent montelukast natriy.

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, makkajuxori kraxmali, gidroksipropilsellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, Instacoat Universal Yellow 1CU-5855, tozalangan suv.

Ta‘rifi:

chaynaladigan tabletkalar (4 mg): oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq , ananas ta‘mli tabletkalar;

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar (5 mg): ikki tomoni silliq dumaloq, ikki tomonlama qavariq och sariq rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar;

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka (10 mg): bir tomonida sindirish chizig‘i bo‘lgan, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, o‘zagi oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan och sariq rangli plyonka kobiq bilan koplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: bronxolitik vosita.

ATX kodi: R03DC03

Farmakologik xususiyatlari

Leykotrien reseptorlarining antagonisti. Montelukast bir vaktda bronxial astmasi bo‘lgan pasientlarda sisteinil leykotrien LTD, yutilishi bilan bog‘lik bronxospazmning ingibisiya qilish qobiliyatini namoyon kilib, nafas yo‘llari zpiteliysining sisteinil leykotrien reseptorlarini ingibisiya qiladi. 5 mg dozasi LTD, bilan induksiya qilingan bronxospazmni bartaraf etish uchun yetarli. Montelukastni sutkada 10 mg dan yuqori dozalarda 1 marta qullash preparatning samaradorligini oshirmaydi. Montelukast ichga qabul qilinganidan keyin 2 soat davomida bronxlarning dilatasiyasini chaqiradi va beta 2-adrenomimetiklar chaqirgan bronxlarning dilatasiyasini to‘ldirishi mumkin.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin montelukast me‘da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Odatdagi ovqatni qabul qilish preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi (S_max) va biokiraolishligiga ta‘sir qilmaydi. Kattalarda preparat       10 mg dozada och qoringa qabul qilinganida qon plazmasida S_max ga 3 soagdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganida biokiraolishligi 64% tashqil  qiladi .

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ko‘proqni tashkil qiladi. Taqsimlanish xajmi (Vd) o‘rtacha 8-11 litrni tashqil qiladi. Preparat 10 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganida plazmada faol moddaning o‘rtacha to‘planishi (taxminan 14%) kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanganida montelukastning metabolitlarini plazmadagi muvozanat konsentrasiyasi kattalar va bolalarda aniqlanmaydi.

Montelukastning metabolizmi jarayonida sitoxrom R-450 izofermermentlarini (3A4 va 2S9) qatnashishi taxmin qilinadi , bunda montelukast terapevtik konsentrasiyalarda sitoxrom R450 izofermentlarini: 3A4,2S9,1A2,2A6, 2S19 va 2D6 ingibisiya qilmaydi.

Yosh sog‘lom kattalarda montelukastning yarim chiqarilish davri (T_1/2) 2,7 dan 5,5 soatgachani tashqil qiladi. Montelukastning sog‘lom  kattalardagi klirensi o‘rtacha minutiga 45 ml ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin montelukastning 86% ahlat bilan 5 kun davomida va 0,2 % siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlarini asosan safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.

Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Montelukastning farmakokinetikasi ichga 50 mg dan ortiq qabul qilinganda deyarli proporsional xarakterini saqlaydi.

Montelukast ertalabki va kechki soatlarda qabul qilinganida farmakokinetikasida farqlar kuzatilmagan. Ayollar va erkaklarda montelukastning farmakokinetikasi o‘xshash. Preparat ichga 10 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganida keksa va yosh pasientlarda farmakokinetikasi va biokiraolishligi o‘xshash xarakterga ega.

Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi va jigar sirrozining klinik belgilarn bo‘lgan pasientlarda, preparat 10 mg dozada 1 marta qabul qilinganidan keyin «vaqt- konsentrasiya» (AUC) egri chizigi osti maydonini taxminan 41% oshishi bilan kechuvchi montelukastning metabolizimini sekinlashishi aniqlangan. Bu pasientlarda montelukastning chiqarilishi sog‘lom  sub‘ektlar bilan solishtirilganda (T_1/2 o‘rtacha 7,4 soatni tashqil qiladi ) biroz oshgan. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun montelukastning dozasini o‘zgartirish talab qilinmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan ko‘proq) montelukastning farmakokinetikasi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Montelukast va uning metabolitlarini siydik bilan chiqarilmasligi tufayli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda montelukastning farmakokinetikasi baholanmagan. Bu toifa pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Qo‘llanilishi

Kattalarda va 2 yoshli va undan katta bolalarda bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash, shuningdek:

• kasallikning kunduzgi va tungi simptomlarini oldini olish;
• asetilsalisil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan pasientlarda bronxial astmani davolash;
• jismoniy yuklama chaqirgan bronxospazmni oldini olish;
• Kattalarda va 2 yoshli va undan katta bolalarda mavsumiy allergik rinitlarni va doimiy allergik rinitlarning kunduzgi va tungi belgilarini bartaraf etishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni ichga ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar, sutkada 1 marta qabul qilinadi . bronxial astmani davolash uchun preparatni kechkurun sutkada 1 marta, allergik rinitlarni davolashda sutkaning har qanday vaqtida qabul qilish kerak.

Kattalar va 15 yosh va undan katta o‘smirlarga – 1 tabletka (10 mg) kechasiga (uyqudan oldin).

2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 1 chaynaladigan tabletka (4 mg)

6-14 yoshli bolalarga – 1 tabletka (5 mg) kechkurun (uykudan oldin).

Mavsumiy allergik riniti bo‘lgan 2 yoshdan kichik bolalarga va surunkali allergik riniti bo‘lgan 6 oylikdan kichik bolalarda preparatni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksilar: anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma, kichishish, zshakemi, juda kam hollarda – jigarning eozinofil infiltrasiyasi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: odatdagi bo‘lmagan yorkin tushlar ko‘rish, gallyusinasinlar, uyquchanlik, ta‘sirchanlik, ko‘zg‘aluvchanlik, tajovuzkor xulq, toliqish, o‘z joniga qasd qilish fikrlar va o‘z joniga qasd qilish xulqi, uyqusizlik, paresteziyalar/gipesteziyalar, bosh og‘rig‘i, juda kam hollarda – tirishish xurujlari.

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riqlar; kam hollarda – xolestatik gepatit, ko‘pincha yondosh dorilar bilan davolash yoki jigar patologiyasi (gepatitning alkogolli va boshqa shakllari) fonidagi gepatositlarii shikastlalanishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushak tirishishlari.

Dermatologik reaksiyalar: tugunli eritema, teri ostiga qon quyilishlarni hosil bo‘lishiga moyillik (gematomalar),

Boshqalar: qon ketishini kuchayishiga moyillik, teri ostiga qon quyulishlarini hosil bo‘lishi, yurak urishini his qilish, shishlar.

Umuman preparat yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya samaralari odatda yengil bo‘ladi va odatda davolashni bekor qilishni talab qilmaydi. Preparatni qo‘llashda xabar qilingan nojo‘ya samaralarining umumiy tez-tezligi, plasebo bilan bir xil.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik:
• homiladorlik, laktasiya davri (davolash vaqtida to‘xtatiladi);
• 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an‘anaviy qo‘llanadigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. Montelukast tavsiya qilingan klinik dozada kuyidagi preparatlarning: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontraseptivlar, terfenadin, digoksin va varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli samara ko‘rsatmagan. Fenobarbitalni bir vaqtda qabul qilgan pasientlarda montelukastning AUC taxminan 40% kamaygan. Bu toifa pasientlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi. Brinxodilatatorlar bronxial astmani minodavolash sifatida samarasiz bo‘lganida, davolashga preparatni qo‘shish mumkin. Brizezi bilan davolash fonida terapevtik samaraga erishilganda (odatda birinchi dozadan keyin) bronxodilatatorlarning dozasini asta-sekin kamaytirnsh mumkin. Preparat bilan davolash ingalyasion GKS olayotgan pasientlarda qo‘shimcha terapevtik samarani ta‘minlaydi. Pasientning turg‘un holatiga erishilganida GKS dozalarini kamaytirish mumkin. GKS dozalarini asta-sekin shifokorning kuzatuvi ostida kamaytirish lozim. Ayrim pasientlarda ingalyasion GKS ni qabul qilishni to‘liq bekor qilish mumkin. Ingalyasion GKS bilan davolashni preparatni buyurishga keskin almashtirish tavsiya qilinmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bronxial astmaning o‘tkir xurujlarni davolash uchun tavsiya qilinmaydi. Bronxial astmaning o‘tkir kechishida pasientlarga kasallikning xurujlarini davolashni o‘tkazish, xurujlarni yo‘qotish va oldini olish uchun dori preparatlarini buyurish lozim. Preparat bilan bir vaqtda qo‘llanadigan ingalyasion GKS dozalarini shifokorning kuzatuvi ostida asta-sekin kamaytirish mumkin. Ingalyasion yoqi peroral GKS ni preparat bilan davolashga keskin almashtirish mumkin emas. Astmaga qarshi vositalarni, shu jumladan leykotrien reseptorlarining antagonistlarini, qabul qilayotgan bemorlarda GKS ni tizimli dozalarini kamaytirish kam hollarda bir yoki bir necha ko‘rinishlarni paydo bo‘lishi bilan kechgan: eozinofiliya, vaskulyar toshmalar, o‘pkalar tomonidan simptomlarining chuqurlashuvi, kardiologik asoratlar va/yoki neyropatiyalar, bazida Charg-Straus-tizimli eozinofil vaskulit sindromi sifatida tashxislangan. Garchi bu nojo‘ya ko‘rinishlarning leykotrien reseptorlarining antagonistlari bilan davolashii sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, GKS ning tizimli dozalarini kamaytirishda preparatni qabul kilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish va muvofiq klinik kuzatuvini o‘tkazish kerak.

Brizezini qabul qilishni antomobilni yoki harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri aniqlanmagan.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: chanqoqlik hissi, uyquchanlik, midriaz, giperkinezlar va qorinda og‘riqlar.

Davolash: simptomatik davolashni o‘tkazish. Montelukastni peritoneal dializ yoki gemodializ yo‘li orqali chiqarilishi mumkinligi bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

10 tabletka alyumin folgali stripda.

Uchta stripdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saklash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.