DROTAVERIN 0,04 tabletkalari N20

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng drotaverin tez va to'liq so'riladi. Tizim oldi metabolizmidan so'ng tizimli qon oqimiga qabul qilingan drotaverin dozasining 65% tushadi. Qon plazmasida Smax ga 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi.

Taqsimlanishi

In vitro sharoitda drotaverin plazma oqsillari bilan (95-98%), ayniqsa albumin, ?- va ?-globulinlar bilan yuqori darajada bog'lanadi.

Drotaverin to'qimalarda bir tekis taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi. GET orqali o'tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari yo'ldosh to'sig'i orqali oz miqdorda o'tishga qodir.

Metabolizmi

Odamda drotaverin deyarli to'liq jigarda O-dezetillanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Uning metabolitlari glyukuron kislotasi bilan tez kon'yugatsiyalanadi. Asosiy metabolit 4'-dezetildrotaverin bo'lib, undan tashqari 6-dezetildrotaverin va 4'-dezetildrotaveraldin identifikatsiya qilingan.

Chiqarilishi

Odamda drotaverin farmakokinetikasi ko'rsatkichlarini baholash uchun ikki kamerali matematik modeldan foydalanilgan. Plazma radioaktivligining yakuniy T1/2 16 soatni tashkil qilgan.

72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli to'liq chiqariladi. Drotaverinning 50% dan ortig'i buyraklar orqali va taxminan 30% - ichak orqali (safroga ekskretsiya) chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar ko'rinishida ekskretsiya qilinadi, o'zgarmagan drotaverin siydikda aniqlanmaydi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – yurak urishining tezlashishi, qon bosimining pasayishi.

Nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

OSHQ tomonidan: kam hollarda – ko‘ngil aynishi, qabziyat.

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda - allergik reaksiyalar (angionevrotik shish, eshakemi, qichishish, toshma); tez-tezligi noma'lum - o‘lim bilan tugaydigan va o‘lim bilan tugamaydigan anafilaktik shok rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Koronar arteriyalarning yaqqol aterosklerozi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Drotaverin gipertonik krizni bartaraf etish uchun majmuaviy terapiya tarkibida ishlatilishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Drotaverin dozasi oshirib yuborilishi yurak ritmi va o'tkazuvchanligi buzilishlari, shu jumladan Gis tutami oyoqchalarining to'liq blokadasi va yurak to'xtashi bilan bog'liq bo'lgan, bu fatal bo'lishi mumkin.

Davolash: doza oshirib yuborilgan taqdirda bemorlar tibbiy kuzatuv ostida bo'lishlari kerak. Zarurat tug'ilganda simptomatik va organizmning asosiy funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan davolashni, shu jumladan sun'iy qusish chaqirish yoki me'dani yuvishni o'tkazish kerak.

Drotaveringa yuqori sezuvchanlik.

Laktatsiya davri (emizish).

Og'ir buyrak yoki jigar yetishmovchiligi.

Og'ir yurak yetishmovchiligi

6 yoshgacha bo'lgan bolalar

Laktozaga toqat qilolmaslik

Homiladorlikda, arterial gipotenziyada, levodopa bilan bir vaqtda qabul qilinganda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Papavering o'xshash FDE ingibitorlari levodopaning antiparkinsonik ta'sirini susaytiradi. No-shpa® preparatini levodopa bilan bir vaqtda tayinlaganda rigidlik va tremor kuchayishi mumkin.

Drotaverinni boshqa spazmolitik vositalar, shu jumladan m-xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llaganda spazmolitik ta'sirning o'zaro kuchayishi sodir bo'ladi.

Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun drotaverin tritsiklik antidepressantlar, xinidin va prokainamid chaqirgan arterial gipotenziyani kuchaytiradi.

Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun drotaverin morfinning spazmogen faolligini pasaytiradi.

Fenobarbital drotaverinning spazmolitik ta'sirini kuchaytiradi.

Drotaverin plazma oqsillari, asosan albumin, α- va β-globulinlar bilan sezilarli darajada bog'lanadi. Drotaverinning plazma oqsillari bilan sezilarli bog'lanadigan preparatlar bilan o'zaro ta'siri bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Biroq, ularning drotaverin bilan oqsillar bilan bog'lanish darajasida o'zaro ta'siri ehtimolini taxmin qilish mumkin - bir preparatning ikkinchisi tomonidan bog'lanish joylaridan siqib chiqarilishi va oqsillar bilan kuchsizroq bog'lanadigan preparatning qondagi erkin fraktsiyasi kontsentratsiyasining oshishi. Bu gipotetik jihatdan ushbu preparatning farmakodinamik va/yoki toksik nojo'ya ta'sirlari xavfini oshirishi mumkin.