ENALAPRIL 0,01 tabletkalari N20
ENALAPRIL 0,01 tabletkalari N20 qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganda MITYdan taxminan 60% i so'riladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish so'rilishga ta'sir qilmaydi. Jigarda gidroliz yo'li bilan metabolizmga uchrab, enalaprilat hosil qiladi, uning farmakologik faolligi tufayli gipotenziv ta'sir amalga oshiriladi. Enalaprilatning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 50-60% ni tashkil qiladi.
Enalaprilatning T1/2 11 soatni tashkil qiladi va buyrak yetishmovchiligida uzayadi. Ichga qabul qilingandan so'ng dozaning 60% i buyraklar orqali (20% i enalapril ko'rinishida, 40% i enalaprilat ko'rinishida), 33% i ichak orqali (6% i enalapril ko'rinishida, 27% i enalaprilat ko'rinishida) chiqariladi. Enalaprilat v/i yuborilgandan so'ng 100% i buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Nojo'ya samaralari
Enalapril umuman olganda yaxshi o'zlashtiriladi va ko'p hollarda preparatni bekor qilishni talab qiladigan nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmaydi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AB haddan tashqari pasayishi, ortostatik kollaps, kamdan-kam hollarda - to'sh ortida og'riq, stenokardiya, miokard infarkti (odatda AB yaqqol pasayishi bilan bog'liq), juda kam hollarda - aritmiyalar (bo'lmachalar bradi- yoki taxikardiyasi, bo'lmachalar hilpillashi), yurak urishi, o'pka arteriyasi tarmoqlarining tromboemboliyasi.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, holsizlik, uyqusizlik, xavotir, ongning chalkashishi, charchoqning kuchayishi, uyquchanlik (2-3%), juda kam hollarda yuqori dozalarda qo'llanilganda - asabiylik, depressiya, paresteziyalar.
Sezgi organlari tomonidan: vestibulyar apparat buzilishlari, eshitish va ko'rishning buzilishi, quloqlarda shovqin.
Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: og'iz qurishi, anoreksiya, dispeptik buzilishlar (ko'ngil aynishi, diareya yoki qabziyat, qusish, qorin sohasida og'riqlar), ichak tutilishi, pankreatit, jigar faoliyati va o't ajralishining buzilishi, gepatit, sariqlik.
Nafas olish tizimi tomonidan: balg'amsiz quruq yo'tal, interstitsial pnevmonit, bronxospazm, hansirash, rinoreya, faringit.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, juda kam hollarda - disfoniya, polimorf eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, pemfigus, fotosensibilizatsiya, serozit, vaskulit, miozit, artralgiya, artrit, stomatit, glossit.
Maxsus saqlash sharoitlari
Autoimmun kasalliklari, qandli diabet, jigar funksiyasi buzilishlari, aorta stenozining og'ir shakli, genezi noaniq subaortal mushak stenozi, gipertrofik kardiomiopatiyasi bo'lgan bemorlarda, suyuqlik va tuzlar yo'qotilganda alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Saluretiklar bilan oldingi davolash holatida, xususan surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi ortadi, shuning uchun enalapril bilan davolashni boshlashdan oldin suyuqlik va tuzlar yo'qotilishini kompensatsiya qilish zarur.
Enalapril bilan uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish zarur. Enalapril qabul qilishni to'satdan to'xtatish AB keskin oshishini chaqirmaydi.
Enalapril bilan davolash davrida jarrohlik aralashuvlarida arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin, uni yetarli miqdorda suyuqlik yuborish bilan korreksiya qilish kerak.
Qalqonsimon oldi bezlari funksiyasini tekshirishdan oldin enalaprilni bekor qilish kerak.
Enalaprilning bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda yoki yuqori diqqatni talab qiluvchi boshqa ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik zarur, chunki bosh aylanishi mumkin, ayniqsa enalaprilning boshlang'ich dozasi qabul qilingandan keyin.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
— anamnezda AAF ingibitorlari bilan davolash bilan bog‘liq angionevrotik shish mavjudligi;
— porfiriya;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo‘lganlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
— enalaprilga va boshqa AAF ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik.
Birlamchi giperaldosteronizm, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi, yagona buyrak arteriyasi stenozi, giperkaliemiya, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat; aortal stenoz, mitral stenoz (gemodinamika buzilishlari bilan), idiopatik gipertrofik subaortal stenoz, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari, YIK, serebrovaskulyar kasalliklar, qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi (proteinuriya - 1 g/ dan ortiq), jigar yetishmovchiligi, tuz cheklangan parhezga rioya qilayotgan yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarga, immunodepressantlar va saluretiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda, keksa odamlarda (65 yoshdan katta) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Immunodepressantlar, tsitostatiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda leykopeniya rivojlanish xavfi ortadi.
Kaliy tejovchi diuretiklar (shu jumladan spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari, tuz o'rnini bosuvchilar va kaliy saqlovchi ovqatga BFK bir vaqtda qo'llanilganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda), chunki APF ingibitorlari aldosteron miqdorini kamaytiradi, bu kaliy chiqarilishini cheklash yoki uning organizmga qo'shimcha tushishi fonida organizmda kaliy ushlanib qolishiga olib keladi.
Opioid analgetiklar va narkoz uchun vositalar bir vaqtda qo'llanilganda enalaprilning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.
"Halkali" diuretiklar, tiazid diuretiklar bir vaqtda qo'llanilganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi. Gipokaliemiya rivojlanish xavfi mavjud. Buyrak funktsiyasi buzilishi xavfining oshishi.
Dozirovkasi
Arterial gipertenziya monoterapiyasida boshlang‘ich doza - sutkasiga 1 marta 5 mg. Klinik samara bo‘lmaganda 1-2 haftadan keyin doza 5 mg ga oshiriladi. Boshlang‘ich doza qabul qilingandan keyin bemorlar AB barqarorlashguncha 2 soat va qo‘shimcha 1 soat davomida tibbiy nazorat ostida bo‘lishlari kerak. Zarurat bo‘lganda va yetarlicha yaxshi o‘zlashtirilganda dozani 2 qabulda 40 mg/sut gacha oshirish mumkin. 2-3 haftadan keyin tutib turuvchi dozaga - 1-2 qabulga bo‘lingan holda 10-40 mg/sut ga o‘tiladi. O‘rtacha arterial gipertenziyada o‘rtacha sutkalik doza taxminan 10 mg ni tashkil qiladi.
Preparatning maksimal sutkalik dozasi 40 mg/sut ni tashkil qiladi.
Diuretiklarni bir vaqtda olayotgan bemorlarga tayinlanganda, diuretik bilan davolashni Enalapril tayinlashdan 2-3 kun oldin to‘xtatish kerak. Agar buning iloji bo‘lmasa, unda preparatning boshlang‘ich dozasi 2,5 mg/sut ni tashkil qilishi kerak.
Giponatriemiyasi bo‘lgan (qon zardobidagi natriy ionlari konsentratsiyasi 130 mmol/l dan kam) yoki qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi 0,14 mmol/l dan ortiq bo‘lgan bemorlarga boshlang‘ich doza - sutkasiga 1 marta 2,5 mg.
Renovaskulyar gipertenziyada boshlang‘ich doza - 2,5-5 mg/sut. Maksimal sutkalik doza 20 mg ni tashkil qiladi.
Surunkali yurak yetishmovchiligida boshlang‘ich doza 2,5 mg bir marta, keyin doza har 3-4 kunda klinik reaksiyaga muvofiq maksimal o‘zlashtiriladigan dozalargacha AB kattaliklariga qarab, lekin 40 mg/sut dan oshmagan holda bir marta yoki 2 qabulda 2,5-5 mg ga oshiriladi. Past sistolik AB (110 mm sim.ust. dan kam) bo‘lgan bemorlarda terapiyani 1,25 mg/sut dozadan boshlash kerak. Dozani tanlash 2-4 hafta davomida yoki qisqaroq muddatlarda o‘tkazilishi kerak. O‘rtacha tutib turuvchi doza - 1-2 qabulda 5-20 mg/sut.
Keksa odamlarda ko‘pincha yaqqolroq gipotenziv ta’sir va preparat ta’sir vaqtining uzayishi kuzatiladi, bu enalaprilning chiqarilish tezligining pasayishi bilan bog‘liq, shuning uchun keksalarga tavsiya etilgan boshlang‘ich doza — 1,25 mg.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida kumulyatsiya filtratsiya 10 ml/daq dan kamayganda yuzaga keladi. KK 80-30 ml/daq bo‘lganda doza odatda 5-10 mg/sut ni, KK 30-10 ml/daq bo‘lganda - 2,5-5 mg/sut ni, KK 10 ml/daq dan kam bo‘lganda - faqat dializ kunlarida 1,25-2,5 mg/sut ni tashkil qiladi.
Davolash davomiyligi terapiya samaradorligiga bog‘liq. AB haddan tashqari pasayganda preparat dozasi asta-sekin kamaytiriladi.
Preparat monoterapiyada ham, boshqa antigipertenziv vositalar bilan birgalikda ham qo‘llaniladi.Dozani oshirib yuborishAB ning yaqqol pasayishi, kollaps, miokard infarkti, miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi yoki tromboembolik asoratlar rivojlanishigacha, talvasalar, stupor
ENALAPRIL 0,01 tabletkalari N20 o'xshash dorilari
ENALAPRIL 0,01 tabletkalari N20 xususiyatlari
Enalapril boshqa chiqarish shakllari
ENALAPRIL 0,01 tabletkalari N20 analoglari
