ENALAPRIL NL 0,0125+0,01 tabletkalari N20

Enalapril

So'rilishi

Enalapril MITYdan tez so'riladi. So'rilish hajmi 60% ni tashkil qiladi. Ovqat enalaprilning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Tmax 1 soatni tashkil qiladi. Qon zardobida enalaprilatning Tmax si 3-6 soatni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Enalaprilat organizmning ko'pchilik to'qimalariga, asosan o'pka, buyraklar va qon tomirlariga kiradi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 50-60%.

Enalapril va enalaprilat yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi, ko'krak suti bilan ajralib chiqadi.

Metabolizmi

Jigarda enalapril faol metabolit - enalaprilatgacha gidrolizlanadi, u farmakologik samara tashuvchisi hisoblanadi va keyingi metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilishi

Ekskretsiya - kalavalar filtratsiyasi va tubulyar sekretsiyaning kombinatsiyasi. Enalapril va enalaprilatning buyrak klirensi mos ravishda 0,005 ml/s (18 l/soat) va 0,00225-0,00264 ml/s (8,1-9,5 l/soat) ni tashkil qiladi. Bir necha bosqichda chiqariladi.

Enalaprilning ko'p martalik dozalari tayinlanganda qon zardobidan enalaprilatning T1/2 si taxminan 11 soatni tashkil qiladi. Enalapril siydik bilan - 60% va axlat bilan - 33% asosan enalaprilat ko'rinishida chiqariladi. Enalaprilat 100% siydik bilan chiqariladi.

Enalaprilat gemodializ yoki peritoneal dializda qon oqimidan chiqariladi. Enalaprilatning gemodializ klirensi 0,63-1,03 ml/s (38-62 ml/daq). 4 soatlik gemodializdan so'ng enalaprilatning zardobdagi kontsentratsiyasi 45-57% ga pasayadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda chiqarilish sekinlashadi, bu buyrak funktsiyasiga qarab dozani o'zgartirishni talab etadi, ayniqsa yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda enalapril metabolizmi uning farmakodinamik samarasi shikastlanmasdan sekinlashishi mumkin.

Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda enalaprilatning so'rilishi va metabolizmi sekinlashadi, shuningdek Vd pasayadi. Ushbu bemorlarda buyrak yetishmovchiligi bo'lishi mumkinligi sababli, ularda enalaprilning chiqarilishi sekinlashishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda enalapril farmakokinetikasi keksa yoshdan ko'ra ko'proq hamroh kasalliklar hisobiga o'zgarishi mumkin.

Gidroxlorotiazid

So'rilishi

Gidroxlorotiazid asosan o'n ikki barmoqli ichakda va ingichka ichakning proksimal bo'limida so'riladi. Absorbtsiya 70% ni tashkil qiladi va ovqat bilan qabul qilinganda 10% ga ortadi. Tmax 1,5-5 soatni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

V taxminan 3 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 40%. Preparat eritrotsitlarda to'planadi, akkumulyatsiya mexanizmi noma'lum.

Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va amniotik suyuqlikda to'planadi. Kindik venasi qonidagi gidroxlorotiazidning zardobdagi kontsentratsiyasi ona qonidagiga deyarli teng. Amniotik suyuqlikdagi kontsentratsiya kindik venasi qon zardobidagi kontsentratsiyadan 19 baravar oshadi. Ko'krak sutidagi gidroxlorotiazid darajasi juda past. Gidroxlorotiazid onasi emizish davrida gidroxlorotiazid qabul qilgan emizikli bolalarning qon zardobida aniqlanmagan

Enalaprilga yoki boshqa AAF ingibitorlariga, gidroxlorotiazidga yoki boshqa sulfonamid hosilalariga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; laktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi; anuriya; anamnezda angionevrotik shish (shu jumladan AAF ingibitorlarini qo‘llash bilan bog‘liq); irsiy va/yoki idiopatik angionevrotik shish; jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori); og‘ir buyrak funksiyasi buzilishlari (KK 30 ml/min dan kam); homiladorlik; laktatsiya davri; 18 yoshgacha bo‘lganlar (preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).