GEMAKSAM inyeksiya uchun eritma 5ml 50mg/ml N50

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

GEMAKSAM

HAEMAXAM

Preparatning savdo nomi: Gemaksam

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): traneksam kislotasi

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 50 mg traneksam kislotasi;

yordamchi moddalar: in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, yoki deyarli tiniq, rangsiz yoki och-jigarrang tusli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: gemostatik vosita.

ATX kodi: V02A A02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Traneksam kislotasi – profibrinolizin (plazminogen) ni faollashishini va uni fibrinolizin (plazmin) ga aylanishini spesifik ingibisiya qiluvchi antifibrinolitik vositadir. Fibrinolizni oshishi (trombositlar patologiyasi, menorragiyalar) bilan bog‘liq qon ketishlarda mahalliy va tizimli gemostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Shuningdek traneksam kislotasi kinin va allergik va yallig‘lanish reaksiyalarida ishtirok etuvchi boshqa faol peptidlarni hosil bo‘lishini tutib turish yo‘li orqali yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, infeksiyalarga qarshi va o‘smalarga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Traneksam kislotasining xususiy analgetik faolligi, shuningdek opiatlarning og‘riqni qoldiruvchi qobiliyati isbotlangan.

Farmakokinetikasi

To‘qimalarda nisbatan bir tekis taqsimlanadi (orqa miya suyuqligidan tashqari, u yerdagi konsentrasiyasi plazmadagidan 1/10 ni tashkil qiladi); gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi (ona plazmasidagi konsentrasiyadan taxminan 1%). Urug‘ suyuqligida aniqlanadi, u yerda fibrinolitik faollikni pasaytiradi, lekin spermatozoidlar migrasiyasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi. Boshlang‘ich taqsimlanish xajmi – 9-12 l. Plazma oqsillari (profibrinolizin bilan) 3% dan kamroq bog‘lanadi.

Turli to‘qimalarda antifibrinolitik konsentrasiyasi 17 soat, plazmada – 7-8 soatgacha saqlanadi.

Ahamiyatsiz qismi metabolizmga uchraydi. “Konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i terminal fazada – 2 soatlik yarim chiqarish davri bilan uch fazali shaklga ega. Umumiy buyrak klirensi plazmadagiga teng (soatiga 7 l).

Buyrak orqali chiqariladi (asosiy yo‘li – glomerulyar filtrasiya): birinchi 12 soat davomida taxminan 95% o‘zgarmagan ko‘rinishda.

Traneksam kislotasining 2 metaboliti (N-asetilizasiya va dezaminizasiyaga uchragan) aniqlangan. Buyrak funksiyasini buzilishida traneksam kislotasini to‘planishi xavfi mavjud.

Qo‘llanilishi

Ham tarqalgan (operasiya vaqtida va operasiyadan keyingi davrda qon ketishi, tug‘ruqdan keyingi qon ketishi, yo‘ldoshni qo‘lda ajratish, xorionni ko‘chishi, homiladorlikda qon ketishi, me‘da osti bezi va prostata bezining xavfli o‘smasi, gemofiliya, fibrinolitik davolashdagi gemorragik asoratlar, trombositopenik purpura, leykozlar, jigar kasalliklari, streptokinaza bilan avvalgi davolash), ham mahalliy (bachadondan, burundan, o‘pkadan, me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, gematuriya, prostatektomiyadan, karsinoma tufayli bachadon bo‘yini konizasiyasidan, gemorragik diatezi bo‘lgan bemorlarda tish ekstraksiyasidan keyin qon ketishi) fibrinoliz kuchayganda qon ketishi yoki qon ketishi xavfi. Qovuqdagi jarroxlik aralashuvlari. Tizimli yallig‘lanish reaksiyalari (sepsis, peritonit, pankreonekroz, og‘ir yoki o‘rtacha og‘irlikdagi gestoz, turli etiologiyali shok va boshqa kritik holatlar) da jarroxlik aralashuvlarida qo‘llanadi.

Qat‘iy shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha qo‘llanilsin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Gemaksam vena ichiga (tomchilab, oqim bilan) yuboriladi.

Dozalash tartibi individual ravishda belgilanadi, klinik holatga bog‘liq.

Tarqalgan fibrinolizda tana vazniga 15 mg/kg bir martalik dozada har 6-8 soatda yuboriladi, yuborish tezligi – minutiga 1 ml.

Mahalliy fibrinolizda preparatni 200-500 mg dan sutkada 2-3 marta qo‘llash tavsiya etiladi.

Prostatektomiyada yoki qovuqdagi operasiyalarda operasiya vaqtida 1 g, so‘ngra 1 g dan har 8 soatda 3 kun yuboriladi, undan keyin makrogematuriya bartaraf etilguncha tabletka shaklini qabul qilishga o‘tiladi.

Agar tizimli yallig‘lanish jarayonida qon ketishining katta xavfi mavjud bo‘lganida preparatni operasiyadan 20-30 minut oldin 10-11 mg/kg dozada qo‘llash tavsiya etiladi.

Koagulopatiyasi bo‘lgan bemorlarda tish ekstraksiyasidan oldin tana vazniga 10 mg/kg dozada yuboriladi, tish ekstraksiyasidan keyin traneksam kislotasining tabletka shaklini qabul qilishga o‘tiladi.

Buyrakning ajratish funksiyasini buzilishi bo‘lgan hollarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish:

• qonda kreatinin konsentrasiyasi 120-250 mkmol/l bo‘lganda 10 mg/kg dan sutkada 2 marta;
• 250-500 mkmol/l konsentrasiyada – 10 mg/kg dan sutkada 1 marta;
• 500 mkmol/l dan yuqori konsentrasiyada – 5 mg/kg dan sutkada 1 marta buyuriladi.

Bolalar.

Maksimal bir martalik dozasi tana vazniga 10 mg/kg dan oshmasligi kerak. Maksimal sutkalik doza tana vazniga 20 mg/kg.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar (toshma, qichishish, eshakemi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, jig‘ildon qaynashi, diareya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ko‘krak qafasida og‘riq, arterial gipotenziya (vena ichiga tez yuborilganda).

Ko‘rish a‘zosi tomonidan: rang ajratishni buzilishi, ko‘rishni noaniqligi.

Qon va limfatik tizim tomonidan: tromboz yoki tromboemboliya (minimalen rivojlanishi xavfi).

Umumiy buzilishlar: bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Anamnezida tromboembolik kasalliklar;
• tromb hosil bo‘lishining yuqori xavfi;
• makroskopik gematuriya;
• fibrinolizni ahamiyatli faollashishisiz qon tomir ichida diffuz qon ivishi (QTIDQI-sindrom) oqibatidagi koagulopatiya;
• miokard infarkti;
• subaraxnoidal qon quyilishi;
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi;
• rang ajratishni buzilishi;
• preparatga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ma‘lumotlarni cheklanganligi tufayli, yuqori faol protrombin komplekslari va boshqa antifibrinolitik agentlar, antiingibitor koagulyasion komplekslarni traneksam kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Traneksam kislotasini ko‘pgina eritmalar (elektrolitlar, glyukoza eritmasi, shokka qarshi eritmalar) bilan aralashtirish mumkin.

Vena ichiga tomchilab yuborganda geparin qo‘shish mumkin.

Subaraxnoidal qon quyilishi bo‘lgan pasientlarda xlorpromazin va traneksam kislotasi bilan birga davolash bosh miya qon tomirlarining spazmlari va serebral ishemiyaga olib kelishi mumkin, shuningdek serebral qon aylanishi pasayishi mumkin.

Traneksam kislotasi urokinaza, noradrenalin bitartrati, dezoksiepinefrin gidroxlridi, dipiridamol, diazepam bilan nomutanosib.

Nomutanosiblik

Gemaksam qon preparatlari, penisillin saqlovchi eritmalar, gipertenziv vositalar (norepinefrin, dezoksiepinefrin gidroxloridi), tetrasiklinlar, dipiridamol, diazepam bilan nomutanosib.

Urokinaza dozasini oshirib yuborilgandan keyin antidot sifatida qo‘llashdan tashqari holatlarda urokinaza bilan nomutanosib.

Maxsus ko‘rsatmalar

Traneksam kislotasi asosan o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan chiqariladi, shuning uchun buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozani va yuborishlar sonini kamaytirish tavsiya etiladi. Vena ichiga yuborish uchun dozaga tuzatish kiritish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang).

Buyrak tufayli gematuriyani davolaganda uretrada qon lahtalarini hosil bo‘lishi tufayli mexanik anuriya xavfi oshadi.

Traneksam kislotasini qabul qilgan pasientlarda venoz va arterial tromboz yoki tromboemboliya holatlari kuzatilishi mumkin. Bundan tashqari tromboembolik kasalligi bo‘lgan pasientlarda traneksam kislotasini qo‘llash mumkin emas, chunki venoz yoki arterial trombozlar yuzaga kelishining yuqori xavfi mavjud.

Traneksam kislotasini IX faktor kompleksi (Factor IX complex) yoki antiingibitor koagulyasion komplekslar bilan bir vaqda qo‘llash mumkin emas, chunki trombozlar xavfi oshadi.

Subaraxnoidal qon quyilishi bo‘lgan pasientlarda xlorpromazin va traneksam kislotasi bilan birga davolash bosh miya qon tomirlarining spazmlari va serebral ishemiyaga olib kelishi mumkin, shuningdek serebral qon aylanishi pasayishi mumkin.

Ko‘z to‘r pardasi qon tomirlarini va markaziy renital venani berkilishi mumkinligi tufayli, davolash vaqtida bir necha kun davomida ko‘rish o‘tkirligi, ko‘ruv maydoni va rang ajratish, ko‘z tubini tekshirish bilan oftalmolog kuzatuvi zarur.

Homiladorlik yoki laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik vaqtida traneksam kislotasini qo‘llashning xavfsizligi yuzasidan o‘tkazilgan adekvat nazoratli klinik tadqiqot ma‘lumotlari noma‘lum. Lekin teratogen va embriotoksik samarasi yo‘qligi haqida ma‘lumotlar bor. Gemostatik davolash uchun homiladorlikning I-II uch oyligida homila tushishi xavfida traneksam kislotasini qo‘llash ta‘riflangan, bu homilani tushishi xavfini tez bartaraf etish imkonini beradi va homiladorlikni muvaffaqiyatli kechishiga yordam beradi.

Preparat tug‘ruq va kesar kesishda odatda dozalarda qo‘llanadi.

Traneksam kislotasi ahamiyatsiz miqdorda (<0,01%) ko‘krak sutiga kiradi. Preparatni emizish davrida buyurish mumkin.

Dori vositasini transport vositalari yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sirining o‘ziga xosligi

Gemaksamni odatdagi dozada qo‘llaganda bosh aylanishi va arterial gipotenziya, rang ajratish sifatini va ko‘rish o‘tkirligini yomonlashishi yuza kelishi mumkin, shuning uchun davolash davrida avtotransportni boshqarish yoki diqqatni yuqori jamlash va reaksiyalar tezligini talab etuvchi murakkab mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Dori vositasini qo‘llaganda maxsus ogohlantirishlar va ehtiyotkorlik choralari

Arterial gipertenziyadan saqlanish uchun preparatni minutiga 1 mg dan ko‘p bo‘lmagan dozada sekin yuborish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish, ortostatik gipotenziya kuzatilishi mumkin.

Davolash simptomatik, jadallashtirilgan diurez ko‘rsatilgan. Suv-tuz muvozanatini tutib turish kerak.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma 50 mg/ml. 5 ml dan eritma polietilen ampulalarda №10.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ampula ochilgandan keyin yaroqlilik muddati

Ishlatilmagan ampula ichidagisini yo‘q qilish kerak, uni keyinchalik qo‘llash uchun saqlash mumkin emas.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.