TRENAKSA

- preparatga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- og‘ir buyrak yetishmovchiligi;
- makroskopik gematuriya;
- tromb hosil bo‘lishining yuqori xavfi;
- tromboflebit;
- faol tromboembolik kasallik, anamnezda venoz yoki arterial tromboz;
- miokard infarkti, subaraxnoidal qon quyilishi, o‘tkir venoz yoki arterial tromboz;
- fibrinolitik tizimning o‘tkir og‘ir faollashuvidan tashqari, holdan toyish oqibatidagi koagulopatiyadan keyingi fibrinolitik holatlar; anamnezda qon ketishlar va talvasalar;
- rang ajratishning buzilishi.

0,5-2 g dozalar diapazonida peroral qo'llanilganda absorbtsiya - 30-50%. 0,5 g, 1 g va 2 g ichga qabul qilinganda T С max - 3:00, С max - mos ravishda 5, 8 va 15 mkg / ml. Qon plazmasi oqsillari (profibrinolizin) bilan bog'lanishi - 3% dan kam emas.

To'qimalarda nisbatan bir xil taqsimlanadi (orqa miya suyuqligi bundan mustasno, bu yerda kontsentratsiya plazmadagining 1/10 qismini tashkil qiladi), yo'ldosh to'sig'i orqali, ko'krak sutiga (ona plazmasidagi kontsentratsiyaning taxminan 1% i) o'tadi. Urug' suyuqligida aniqlanadi, bu yerda fibrinolitik faollikni pasaytiradi, lekin spermatozoidlar migratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Boshlang'ich taqsimlanish hajmi - 9-12 l. Antifibrinolitik kontsentratsiya turli to'qimalarda 17 soat, qon plazmasida - 7-8 soatgacha saqlanib turadi.

Arzimas qismi metabolizmga uchraydi. AUC egri chizig'i uch fazali shaklga ega, yakuniy fazada Т 1/2 -

3:00. Umumiy buyrak klirensi plazma klirensiga teng (7 l / soat). Buyraklar orqali (asosiy yo'l - kalavalar filtratsiyasi) - taxminan 95% i o'zgarmagan holda dastlabki 12:00 ichida chiqariladi.

Troneksam kislotasining 2 ta metaboliti aniqlangan: N-atsetillangan va dezaminlangan hosilalari. Buyrak funktsiyasi buzilganda traneksam kislotasi kumulyatsiyasi xavfi mavjud.

Antifibrinolitik vosita. Traneksam kislotasi profibrinolizin (plazminogen) faollashuvini va uning fibrinolizin (plazmin) ga aylanishini o'ziga xos tarzda ingibirlaydi. Fibrinoliz kuchayishi bilan bog'liq qon ketishlarda (trombositlar patologiyasi, menorragiyalar) mahalliy va tizimli gemostatik ta'sir ko'rsatadi. Shuningdek traneksam kislotasi allergik va yallig'lanish reaktsiyalarida ishtirok etuvchi kininlar va boshqa faol peptidlar hosil bo'lishini tormozlash orqali allergiyaga qarshi va yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.

Kattalarga preparatni ichga ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar tayinlash kerak.
Mahalliy fibrinoliz: tavsiya etilgan doza - 1-1,5 g dan sutkasiga 2-3 marta.
Prostatektomiya: yuqori xavf guruhidagi bemorlarda gemorragiyani oldini olish va davolash uchun operatsiyadan oldin yoki keyin traneksam kislotasini inyeksiya ko'rinishida tayinlash, shundan so'ng tabletka ko'rinishida 1 g dan (500 mg dan 2 tabletka) makrogematuriya yo'qolguncha sutkasiga 3-4 marta tayinlash kerak.
Menorragiya: tavsiya etilgan doza - 1 g dan sutkasiga 3 marta 4 kundan ko'p bo'lmagan muddatga. Uzoq muddatli hayz qon ketishida dozani oshirish kerak, lekin maksimal - sutkasiga 4 g dan (500 mg dan 8 tabletka) yuqori bo'lmasligi kerak. Preparat bilan davolashni hayz qon ketishi boshlanishidan oldin boshlash kerak emas.
Burundan qon ketish: 1 g dan sutkasiga 3 marta 7 kun davomida.
Bachadon bo'yni konizatsiyasi 500 mg dan sutkasiga 3 marta 12 kungacha davomiylikda.
Posttravmatik gefema: tavsiya etilgan doza ichga 1 g dan sutkasiga 3 martani tashkil qiladi.
Irsiy angionevrotik shish: ba'zi bemorlar kasallik zo'rayishi kechishidan xabardor, ularga odatda 1-1,5 g dan sutkasiga 2-3 marta bir necha kun davomida qabul qilish yetarli bo'ladi. Boshqa bemorlarga preparatni xuddi shu dozada kasallik kechishiga qarab uzoq vaqt davomida qo'llash kerak.
Gemofiliyasi bo'lgan bemorlarda tish olish: tavsiya etilgan doza traneksam kislotasi 25 mg/kg ichga har 8 soatda, operatsiyadan 1 sutka oldin boshlab va undan keyin 2-8 sutka davomida davom ettirishni tashkil qiladi.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar.
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun dozani qon plazmasi kreatinini darajasiga muvofiq to'g'rilash zarur.

Traneksam kislotasini olayotgan bemorlarda venoz va arterial tromboz yoki tromboemboliya holatlari haqida xabar berilgan. Bundan tashqari, to‘r parda markaziy arteriyasi va markaziy retinal vena tiqilishi holatlari haqida xabar berilgan. Preparatni bir necha kundan ortiq qabul qilayotgan bemorlarga oftalmologik ko‘rikdan, shu jumladan ko‘rish o‘tkirligi, ranglarni qabul qilish, ko‘z tubini tekshirishdan o‘tish va jigar funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Tromboembolik kasalligi bo‘lgan bemorlar venoz yoki arterial trombozlar uchun yuqori xavf guruhida bo‘lishlari mumkin.

Traneksam kislotasini IX Faktor kompleksi yoki antiingibitor koagulyatsion komplekslar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki trombozlar hosil bo‘lish xavfi oshishi mumkin.

Preparatni tarqoq tomir ichi koagulyatsiyasi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Traneksam kislotasini tarqoq tomir ichi ivishi oqibatida yuzaga kelgan yuqori fibrinolizi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Traneksam kislotasi spermada fibrinolitik konsentratsiyada aniqlangan, ammo spermatozoidlar harakatchanligiga ta'sir qilmaydi. Klinik tadqiqotlar fertillikka ta'sirini aniqlamadi.

Traneksam kislotasi qo‘llanilganda tirishish holatlari haqida xabar berilgan. Bu holatlarning aksariyati aortokoronar shuntlashni (AKSh) o‘tkazishda traneksam kislotasini yuqori dozalarda vena ichiga qo‘llagandan so‘ng qayd etilgan. Traneksam kislotasining tavsiya etilgan past dozalari qo‘llanilganda, operatsiyalardan keyingi tirishish holatlari yuzaga kelish chastotasi traneksam kislotasini olmagan bemorlardagi kabi.

Nomuntazam hayz qon ketishlari bo‘lgan bemor ayollarga bunday qon ketishlar sababi aniqlanmaguncha traneksam kislotasini qo‘llash mumkin emas. Agar traneksam kislotasini qo‘llash hayz qon ketishlari intensivligini kamaytirmasa, muqobil davolash imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak.

Oldingi tromboembolik holatlari bo‘lgan bemorlarga va oilaviy anamnezida tromboembolik kasalliklari bo‘lgan bemorlarga (trombofiliyasi bo‘lgan bemorlarga), preparatni qat'iy tibbiy ko‘rsatmalar bo‘yicha shifokor nazorati ostida qo‘llash kerak.

Preparatni qo‘llash vaqtida avtotransport yoki mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish kerak.

Traneksam kislotasi urokinaza, noradrenalin bitartrat, dezoksiepinefrin gidroxlorid, metarmin bitartrat, dipiridamol, diazepam bilan nomutanosib.
Yuqori faol protrombin komplekslari va antifibrinolitik agentlar, antiingibitor koagulyatsion komplekslarni traneksam kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Subaraxnoidal qon ketishi bo'lgan bemorlarda xlorpromazin va traneksam kislotasi kombinatsiyasidan qochish kerak; bu miya tomirlari spazmiga va serebral ishemiyaga va ehtimol, serebral qon oqimining pasayishiga olib kelishi mumkin, ikkala preparatning simptomatik xususiyatlari, ehtimol, ushbu bemorlarda tomirlar spazmi va serebral ishemiya rivojlanishiga yordam beradi.
Peroral kontratseptivlarni qabul qilayotgan bemorlarda traneksam kislotasini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki trombozlar paydo bo'lish xavfi ortadi.

QO‘LLASH BUYICHA YO‘RIQNOMA

TRENAKSA 250; 500

TRENAXA 250; 500

Preparatning savdo nomi: Trenaksa 250; Trenaksa 500

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): traneksamat kislotasi

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: traneksamat kislotasi – 250 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, povidon, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, magniy stearati, gipromelloza, titan dioksidi, propilenglikol, dietilftalati.

Ta‘rifi: dumaloq, ikki tomoni kavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, oq rangli, bir tomoni o‘yiqchasi bilan, boshqa tomoni silliq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: gemostatik vosita

ATX kodi: V02AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Gemostatik preparat. Fibrinolizning ingibitoridir. Plazminogenni faollashuvi va uni plazminga aylanishini o‘ziga xos ravishda ingibisiya qiladi. Fibrinolizni oshishi (trombositlar patologiyasi, menorragiyalar) bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlarida maxalliy va tizimli gemostatik ta‘sirga ega. Kininlar va allergik hamda yallig‘lanish reaksiyalarida ishtirok etuvchi boshqa faol peptidlar hosil bo‘lishini bostirilishi hisobiga, allergiyaga va yallig‘lanishga qarshi ta‘sirga ega. Eksperimental tekshiruvlarda, traneksamat kislotasining shaxsiy og‘riq qoldiruvchi faolligi, shuningdek opioid analgetiklarning og‘riq qoldiruvchi faolligiga nisbatan kuchaytiruvchi samarasi aniqlangan.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul kilinganidan keyin dozaning 30 dan 50% gacha qismi so‘riladi. Plazmada maksimal konsentrasiyaga (S_max) qabul qilinganidan keyin 3 soat o‘tgach erishiladi va 1 g va 2 g qabul qilinganidan keyin muvofiq 8mg/l va 15mg/l tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish me‘dada so‘rilish darajasini pasaytirmaydi va preparatning boshqa farmakokinetik ko‘rsatkichlarini o‘zgartirmaydi. Traneksamat kislotasi gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali oson o‘tadi, boshlang‘ich taqsimlanish xajmi – 9-12 l ni tashkil etadi. Sinovial qobiqlarda va bo‘g‘im ichki suyuqligida zardobdagiga yaqin konsentrasiyalarda to‘planadi. Ko‘pchilik boshqa to‘qimalarda traneksamat kislotasining konsentrasiyasi qondagiga nisbatan past bo‘ladi. Orqa miya suyuqligida traneksamat kislotasining konsentrasiyasi plazmadagi konsentrasiyasining taxminan 10% ni tashkil etadi. Traneksamat kislotasi urug‘ suyuqligida aniqlanadi, ammo spermatozoidlarning xarakatchanligiga ta‘sir qilmaydi. Plazminogen bilan bog‘lanishi – plazmadagi terapevtik konsentrasiyasining 2-3% ni tashkil etadi. Plazma albumini bilan bog‘lanmaydi. Antifibrinolitik konsentrasiyasi turli to‘qimalarda 17 soatgacha, plazmada – 7-8 soatgacha davom etadi. Ovqat qabul qilish preparatning biokiraolishligiga ta‘sir qilmaydi.

Metabolizmga ahamiyatsiz darajada uchraydi. “Konsentrasiya-vaqt” (AUS) egri chizig‘i ostidagi maydon yarim chiqarilish davri (T½) yakuniy fazada 3 soat bo‘lgan uch fazali shaklga ega. Asosiy chiqarilish yo‘li – kalavalar filtrasiyasidir. 95% dan ko‘proq qismi siydik bilan chiqariladi. Vena ichiga (v/i) sutkada 10 mg/kg dozada yuborilganidan so‘ng taxminan 30% birinchi soat davomida, 45% – 3 soatdan keyin va 90% 24 soatdan keyin chiqariladi. Asosiy qismi siydik bilan o‘zgarmagan xolda chiqariladi; ahamiyatsiz darajadagi qismi biotransformasiyaga uchraydi: N-asetillangan derivati va dezaminlangan dekarboksil kislotasi siydikda juda kam miqdorda aniqlanadi.

Traneksamat kislotasi sutkada 10-15 mg/kg dozada ichga qabul qilinganidan so‘ng kumulyativ buyrak ekskresiyasi 24 va 48 soatlardan keyin muvofiq 39% va 41% yoki so‘rilgan moddalarning 78% va 82% tashkil etadi. Ichga qabul qilinganidan so‘ng metabolitlari dikarboksil kislotasi 1% va asetillangan metaboliti 0,5% miqdorlarda aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Umumiy va maxalliy fibrinolizni oshishi bilan bog‘lik bo‘lgan qon ketishlar (davolash va oldini olish uchun):

• gemofiliya;
• fibrinolitik davolashning gemorragik asoratlari;
• trombositopenik purpura;
• aplastik anemiya;
• leykoz;
• meda osti bezini, prostata bezining xavfli o‘smalari;
• prostatektomiyasidan va bachadon bo‘ynining karsinomasi bo‘yicha o‘tkazilgan konuliizasiyadan keyingi qon ketishlar;
• ekzema, allergik dermatitlar, eshakemi, dorivor va toksik toshma (tabletkalar uchun);
• operasiya vaqtidagi va operasiyadan keyingi davrdagi qon ketishlar;
• tug‘ruqda, yo‘ldoshni qo‘lda ajratib olishda, xorionni ko‘chishidagi, bachadondan qon ketishlar, homiladorlikning erta muddatlaridagi qon ketishlar;
• o‘pkadan, burundan, me‘da-ichaklardan qon ketishlar, meno- va metrorragiyalardagi qon ketishlar, siydik-chiqarish tizimining quyi bo‘limlaridan qon ketishlar bilan bog‘liqbo‘lgan makrogematuriya;
• ko‘z soqqasini jarohatlari;
• gemofiliyali bemorlarda tishni sug‘urishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi klinik holatga qarab individual ravishda buyuriladi. Tabletkalarni ichga ovqat qabul qilishdan kat‘iy nazar chaynamasdan va yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi.

Ichga qabul qilish uchun bir martalik doza 1-1,5 g ni tashkil qiladi, sutkada 2-4 marta qabul qilinadi, davolashning davomiyligi – 3-15 kunni tashkil qiladi. Profuz qon ketishlarda va koagulopatiyalari bo‘lgan bemorlarda tabletka shaklini buyurishdan oldin qon ketishini to‘xtatish uchun infuzion shakli buyuriladi.

Buyrak yetishmovchiligidagi dozalari:

Traneksamat kislotasi siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun odatdagidan ko‘ra kamroq dozalari tavsiya etiladi. Ichga qabul qilish uchun quyidagi dozalar tavsiya qilinadi.

Bolalarda dozalash: ichga 1 kg tana vazniga sutkada 20-25 mg dan, 3-4 marta qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

• Dispeptik holatlar, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;
• bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik;
• taxikardiya, ko‘krak qafasida og‘rik;
• rang ajratish qobiliyatini buzilishi;
• ter allergik reaksiyalari bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Subaroxnoidal qon quyilishlar;
• traneksamat kislotasiga yoki preparatning har qanday boshqa ingredientiga yuqori sezuvchanlik;
• og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;
• gematurik buzilishlar;
• tromb hosil bo‘lishini xavfi yuqori bo‘lganida (chuqur venalar trombozi, tromboembolik sindrom, miokard infarkti);
• rang ajratish qobiliyatini buzilishi;
• homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Trombogemorragik asoratlari bo‘lgan bemorlar (geparin va bilvosita antikoagulyantlar bilan birga) va trombozlari bo‘lgan bemorlar (bosh miya qon tomirlarining trombozi, miokard infarkti, tromboflebit) yoki ularni rivojlanishiga xavf bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan bir vaqtda qo‘llanganida tromb hosil bo‘lishi faollashishi mumkin.

Subaraxnoidal qon quyilishlarini traneksamat kislotasi va xlorpromazinning majmuasi bilan davolashda serebral vazospazm va serebral ishemiyalar rivojlanishi va shuningdek serebral qon oqimi pasayishi mumkin.

Traneksamat kislotasi urokinaza, noradrenalin bitartrati, dezoksiepinefrin gidroxloridi, metarmin, dipiridamol, diazepam bilan nomutanosibdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan birga qo‘llanganida tromb hosil bo‘lishi faollashishi mumkin.

Davolashni boshlashdan oldin va davolash jarayonida oftalmologning maslahati (ko‘rish o‘tkirligini, rang ajratishni, ko‘z tubining holatini aniqlash uchun) kerak. Davolash vaqtida va undan keyin bir necha kun davomida ko‘rish o‘tkirligini, maydonini va rang ajratishni, ko‘z tubining tekshirish bilan birga oftalmologning kuzatuvi kerak. To‘qimali gemostatik preparatlar, gemokoagulaza (katta dozalarda), geparin bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak genezli gematuriyani davolashda uretrada tromb hosil bo‘lishi natijasida mexanik anuriyaning xavfi oshadi. Buyrak yetishmovchiligida (zardob kreatininning oshish darajasiga qarab) dozasi va yuborishlar soni kamaytiriladi.

Subaraxnoidal qon quyilishlari bo‘lgan pasientlarda qon ketishi, bosh miya shishi va/yoki bosh miya infarktini rivojlanish xavfi bo‘lishi mumkin.

Emizayotgan ayollarga traneksamat kislotasi ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dori preparatining nojo‘ya ta‘sirlarini hisobga olib, avtotransportni va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, kusish va ortostatik gipotenziya

Davolash: simptomatik.

Chiqarilish shakli

Trenaksa 250: 6 tabletkadan alyuminiy folgali stripda. 2 stripdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Trenaksa 500: 6 tabletkadan alyuminiy folgali stripda. 2 stripdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan:
- ko'ngil aynishi, qusish, jig'ildon qaynashi, diareya, ishtaha pasayishi, qorinda og'riq.

Teri va teri osti klechatkasi tomonidan:
- toshma, qichishish, eshakemi.

Nerv tizimi tomonidan:
- uyquchanlik, bosh aylanishi, rang ajratishning buzilishi; ko'rishning buzilishi, talvasalar, dimlanish retinopatiyasi, ko'z to'r pardasi venalari / arteriyalari okklyuziyasi.

Immun tizimi tomonidan:
- o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya.

Tomir buzilishlari:
- tromboz, tromboemboliya, arterial gipotenziya.

Buyraklar tomonidan:
- buyrak po'stloq qavatining o'tkir nekrozi.