IPIGRIKS eritma 1ml 15mg/ml

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

IPIGRIKS^®

IPIGRIX^®

Preparatning savdo nomi: Ipigriks^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ipidakrin (ipidacrinum)

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma 5 mg/ml va 15 mg/ml

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ipidakrin gidroxloridi (suvsiz moddaga qayta hisoblaganda) – 5,0 mg yoki 15,0 mg;

yordamchi moddalar: xlorid kislotasining rN 2,8-4,0 gacha bo‘lgan 1 M eritmasi, in‘eksiya uchun suv 1 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: parasimpatomimetik vositalar, xolinesteraza ingibitorlari.

ATX kodi: N07AA.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ipidakrin xolinesterazaning qaytuvchi ingibitori hisoblanadi. Membranalarning kaliyli kanallarini bloklab, markaziy nerv tizimida (MNT) va nerv-mushak sinapslarida impulslarni o‘tkazilishini bevosita rag‘batlantiradi. Ipidakrin silliq mushaklarga nafaqat mediator asetilxolinning, balki adrenalin, serotonin, gistamin va oksitosinning ham ta‘sirini kuchaytiradi.

Ipidakrinning asosiy farmakologik samaralari:

• nerv-mushak o‘tkazilishini tiklanishi va rag‘batlantirish;
• periferik nerv tizimida ayrim omillar (jarohat, yallig‘lanish maxalliy anesteziyalovchi vositalar, antibiotiklar, kaliy xloridi va boshqalarning ta‘siri) chaqirgan blokadadan keyin impuls o‘tkazilishini tiklanishi;
• kaliy xlorididan tashqari barcha agonistlar ta‘siri ostida silliq mushakli a‘zolarning qisqaruvchanligini kuchayishi;
• sedativ ta‘sirning alohida ko‘rinishlari bilan majmuada MNT spesifik o‘rtacha rag‘batlantirilishi;
• xotirani yaxshilanishi.

Bolalarda qo‘llash xavfsizligini o‘rganish yuzasidan klinik tadqiqotlarining statistik ma‘lumotlari yetarli emas.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Parenteral qo‘llangandan so‘ng tez so‘riladi. Plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga teri ostiga yoki mushak ichiga yuborilgandan keyin 25-30 minut davomida erishiladi. Faol moddaning 40-55% plazma proteinlari bilan bog‘lanadi. Terapevtik samarasi parenteral yuborilganidan keyin 15-20 minutdan so‘ng namoyon bo‘ladi. Preparatning ta‘sir davomiyligi 3-5 soatni tashkil etadi.

Taqsimlanishi

Preparat gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Ipidakrin to‘qimalarga tez o‘tadi va muvozanat holatida faol moddaning faqat 2% plazmada bo‘ladi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Preparat jigarda metabolizmga uchraydi. Ipidakrinni chiqarilishi buyrak orqali va buyrakdan tashqarida (jigarda biotransformasiyaga uchrash yo‘li bilan) amalga oshadi, siydik bilan chiqarilishi ustunlik qiladi. Ipidakrinning yarim chiqarilish davri        40 minutni tashkil qiladi. Ipidakrinni parenteral yuborilgandan keyin, qo‘llangan dozaning 34,8% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Bu preparatni organizmda tez metabolizmga uchrashidan dalolat beradi.

Qo‘llanilishi

Periferik nerv tizimi kasalliklari (nevropatiya, nevrit, polinevrit, mielopoliradikulonevrit).

Miasteniya va miastenik sindrom.

Tarqalgan skleroz va nerv tizimining demielinizasiya kasalliklarining boshqa shakllari (majmuaviy davolash).

Davomli buzilishlar bilan birga kechuvchi MNT organik shikastlanishlaridagi bulbar falajlar va parezlar (tiklanish davri).

Senil demensiya, Alsgeymer kasalligi, ensefalopatiya (travmatik, qon tomir patologiyasi va boshqa genezli), bosh miya qon aylanishini buzilishi, bosh miya jarohatlari, bolalarda o‘qitishni qiyinchiliklari bilan kechuvchi serebral disfunksiyada MNT funksional buzilishlari (xotirani, diqqatni jamlash qobiliyatini, motivasiyalarni, tashabbuskorlikni pasayishi, dezorientasiya, emosional harakatchanlik va boshqalar).

Tug‘ruq faoliyatini kuchsizligi.

Ichak atoniyasida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kasallikning og‘irlik darajasiga qarab, dozalar va davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi. 5 mg/ml va 15 mg/ml saqlovchi ipidakrin eritmalari mushak ichiga va teri ostiga yuboriladi.

Miastenik sindromli periferik nerv tizimi kasalliklarida 1 ml da 5 mg yoki 15 mg ipidakrin saqlovchi eritmalar 1 ml dan kunda 1-2 marta qo‘llanadi. Davolash kursining davomiyligi 1-2 oyni tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida davolash kursini, kurslar orasidagi 1-2 oylik interval bilan bir necha marta takrorlash mumkin.

Nerv-mushak o‘tkazuvchanligini og‘ir buzilishlarida miastenik krizni bartaraf etish uchun qisqa vaqt ichida 1 ml da 15 mg (15-30 mg) ipidakrin saqlovchi 1-2 ml eritma yuboriladi, so‘ngra davolash tabletkalar shaklidagi ipidakrin bilan davom ettiriladi.

O‘tkir mononevritda 5 mg/ml eritma 1 ml dan kuniga 1-2 marta yallig‘lanishga qarshi va shishga qarshi vositalar bilan birga qo‘llanadi. Davolash kursi 10-15 kunni tashkil etadi.

Surunkali nevritda oldingi davolashning samaradorligi yetarli bo‘lmagan hollarda,       5 mg/ml eritma 2 ml dan kunda 1-2 marta qo‘llanadi. Davolash kursi 20-30 kunni tashkil etadi. Zarur hollarda maksimal samaraga erishilguncha davolash kursi 2-4 haftalik interval bilan 2-3 marta takrorlanadi.

Bosh miya jarohatida o‘tkir davrida jarohat vaqtidan 3-5 kun o‘tgach, 5 mg/ml eritma       1-2 ml dan kunda 1-2 marta qo‘llanadi, 5-6 kundan keyin dozani 30-45 mg gacha (15 mg/ml eritma) oshirish mumkin, kunda 1-3 marta buyuriladi. Alohida hollarda og‘ir buzilishlarda 5% li glyukoza eritmasini yoki 0,9% li natriy xlorid eritmasini vena ichiga yuborish mumkin. Davolash kursining davomiyligi individual ravishda belgilanadi va 30-40 kunlar chegarasida o‘zgarib turishi mumkin. Jarohatning kechki davrida xotira, harakatlar, diqqat, nutqni tiklash, harakat buzilishlarini kamaytirish, umumiy ishlash qobiliyatini oshirish uchun tabletkalar shaklidagi ipidakrin qo‘llanadi.

Miyada qon aylanishining buzilishini o‘tkir bosqichida 1 ml da 5 mg ipidakrin saqlovchi eritma 1-2 ml dan kuniga 2-3 marta boshqa preparatlar bilan majmuada, davomli komatoz xolatda, bulbar buzilishlar mavjudligida, afazik, apraksik va amnestik ko‘rinishlarni tez orqaga qaytishi uchun qo‘llanadi. O‘tkir osti davrida 5 mg/ml eritma 1-2 ml dan kunda 2 marta davomiyligi 30-40 kunlik bo‘lgan in‘eksiya kurslari o‘tkaziladi.

Tug‘ruq faoliyatining birlamchi va ikkilamchi kuchsizligida 5 mg/ml eritma 2 ml dan            1 soatlik interval bilan 1-3 marta qo‘llanadi.

Mielopoliradikulit, tarqoq skleroz, Alsgeymer kasalligi va aqli zaiflikning boshqa shakllarida, ichak atoniyasini davolash va oldini olish uchun ipidakrin tabletkalar shaklida qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ipidakrin yaxshi o‘zlashtiriladi, nojo‘ya samaralari kuchsiz ifodalangan bo‘lib, odatda, preparatni bekor qilishni talab qilmaydi (organizmdan tez chiqarilishi preparatning kumulyasiyasi va nojo‘ya samaralarini paydo bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi). Nojo‘ya ta‘sirlari asosan m-xolinoreseptorlarning qo‘zg‘alishi bilan bog‘liq.

Quyida nojo‘ya ta‘sirlari MedDRA a‘zolar tizimi tasnifi bazasi ma‘lumotlari va uchrash tez-tezligiga muvofiq sanab o‘tilgan: tez-tez (≥1/100 dan ≤1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan ≤1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan ≤1/1000 gacha).

Nerv tizimi tomonidan

Tez-tez emas: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik (preparatning katta dozalari qo‘llanganda).

Kam hollarda: ataksiya.

Yurak tomonidan

Tez-tez: yurakni tez urib ketishi, bradikardiya.

Nafas, ko‘krak qafasi a‘zolari va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan

Tez-tez emas: bronxlar sekresiyasini kuchayishi.

Kam hollarda: bronxospazm.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan

Tez-tez: gipersalivasiya, ko‘ngil aynishi.

Tez-tez emas: qusish (preparatning katta dozalari qo‘llanganda).

Kam hollarda: diareya, epigastral sohasida og‘riq, ishtahani pasayishi, peristaltikani kuchayishi.

Jigar va/yoki safro chiqarish tizimi tomonidan

Kam hollarda: sariqlik.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Tez-tez: kuchli terlash.

Tez-tez emas: allergik teri reaksiyalari (qichishish, toshmalar) (preparatning katta dozalari qo‘llanganda).

Skelet-mushak va yo‘ldosh tizimlari tomonidan

Tez-tez emas: mushak tirishishlari (preparatning katta dozalar qo‘llanganda).

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaksiya

Tez-tez emas: kuchsizlik (preparatning katta dozalari qo‘llanganda).

So‘lak oqishi va bradikardiyani xolinoblokatorlar (masalan, atropin) ni yuborish bilan kamaytirish mumkin.

Noxush nojo‘ya ta‘sirlari paydo bo‘lganda preparatning dozasini kamaytirish yoki tez      (1-2 kun davomida) preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

– Faol moddaga yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlik;

– tutqanoq;

– giperkinezli ekstrapiramidal buzilishlar;

– stenokardiya;

– yaqqol bradikardiya;

– bronxial astma;

– vestibulyar buzilishlar;

– zo‘rayish bosqichidagi me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi;

– ichak yoki siydik chiqarish yo‘llarining tutilishi;

– homiladorlik va emizish;

– bolalar (qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan) da qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ipidakrin nerv-mushak o‘tkazuvchanligiga va periferik nervlar bo‘ylab mahalliy anestetiklar, aminoglikozidlar va kaliy xloridining qo‘zg‘alashni o‘tkazilishiga susaytiruvchi ta‘sirini kuchsizlantiradi.

MNT susaytiruvchi dori vositalarining, shu jumladan etanolning sedativ samarasi, shuningdek xolinesterazaning boshqa ingibitorlari, m-xolinomimetik vositalar va  MNT rag‘batlantiruvchi preparatlarning ta‘siri va nojo‘ya samaralari, ipidakrin ta‘siri ostida kuchayadi.

Miasteniyasi bo‘lgan bemorlarda boshqa xolinergik dori vositalari fonida ipidakrin  xolinergik kriz xavfini oshiradi.

Beta-adrenoblokatorlar ipidakrin chaqirgan bradikardiyaning yaqqolligini kuchaytiradi.

Serebrolizin ipidakrinning mental faolligini yaxshilaydi.

Alkogol preparatning noxush nojo‘ya ta‘sirini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, tireotoksikoz, yurak-qon tomir tizimining kasalliklari, nafas yo‘llarining o‘tkir kasalliklarida, shuningdek anamnezida nafas yo‘llarining kasalliklari bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Ipidakrin tutqanoqning kechishini zo‘raytirishi, shuningdek alkogolning organizmga salbiy ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi

Ipidakrin bachadon tonusini kuchaytiradi va tug‘ruq faoliyatini muddatidan oldin chaqirishi mumkin, shuning uchun uni homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas.

Emizish davrida ipidakrinni qo‘llash mumkin emas.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Ipidakrin sedativ ta‘sir ko‘rsatishi mumkin, shuning uchun bu ta‘sirga duchor bo‘lgan pasientlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: dozasi og‘ir oshirib yuborilganda xolinergik kriz rivojlanishi mumkin (bronxospazm, ko‘z yoshini oqishi, kuchli terlash, qorachiqlarni torayishi, nistagm, MIY peristaltikasini kuchayishi, spontan ich ketishi va siyish, qusish, sariqlik, bradikardiya, yurak ichki o‘tkazuvchanlikni buzilishi, aritmiyalar, arterial gipotenziya, bezovtalik, xavotirlik, qo‘zg‘alish, qo‘rquv hissi, ataksiya, tirishishlar, koma, nutqni buzilishi, uyquchanlik, umumiy kuchsizlik.

Davolash simptomatik. M-xolinoblokatorlar (shu jumladan atropin, trigeksifenidil, metasin va boshqalar) qo‘llanadi.Chiqarilish shakli

1 ml dan sariq va qizil rangli (5 mg/ml in‘eksiya uchun eritma) yoki yashil va qizil rangli (15 mg/ml in‘eksiya uchun eritma) ikkita markirovka qiluvchi xalqalar va chiziq yoki sindirish nuqtasi bo‘lgan I gidrolitik sinfi rangsiz shisha ampulalarda.

5 ampuladan usti yopilmagan polivinilxlorid plyonka uyali (taglik) o‘ramda.

2 uyali o‘ramdan qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin!

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.