KLOPIDOGREL 0,075 tabletkalari N28

Ichga 75 mg dozada qabul qilingandan so'ng klopidogrel MIY dan tez so'riladi. Biroq, qon plazmasidagi konsentratsiya arzimas darajada oshadi va qabul qilinganidan 2 soat o'tgach aniqlash chegarasiga (0.025 mkg/l) yetmaydi.

Jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit karbon kislotasining nofaol hosilasi bo'lib, plazmada aylanib yuruvchi dastlabki moddaning taxminan 85% ini tashkil qiladi. Klopidogrel takroriy qabul qilingandan so'ng ushbu metabolitning qon plazmasidagi Cmax i taxminan 3 mg/l ni tashkil qiladi va qabul qilinganidan taxminan 1 soat o'tgach kuzatiladi.

Asosiy metabolitning farmakokinetikasi klopidogrelning 50-150 mg dozalar oralig'ida chiziqli bog'liqlik bilan tavsiflanadi.

Klopidogrel va asosiy metabolit in vitro qon plazmasi oqsillari bilan qaytmas bog'lanadi (mos ravishda 98% va 94%). Ushbu bog'lanish in vitro keng konsentratsiyalar oralig'ida to'yinmagan bo'lib qoladi.

14C-nishonlangan klopidogrel ichga qabul qilingandan so'ng qabul qilingan dozaning taxminan 50% siydik bilan va taxminan 46% axlat bilan 120 soat ichida ajralib chiqadi. Asosiy metabolitning T1/2 i 8 soatni tashkil qiladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda (75 yosh va undan katta) yosh sog'lom ko'ngillilarga nisbatan asosiy metabolitning qon plazmasidagi konsentratsiyasi sezilarli darajada yuqori, bunda trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketish vaqtining o'zgarishi qayd etilmaydi.

Og'ir buyrak kasalliklarida (KK 5-15 ml/daq) asosiy metabolitning qon plazmasidagi konsentratsiyalari o'rtacha og'irlikdagi buyrak kasalliklariga (KK 30-60 ml/daq) va sog'lom ko'ngillilarga qaraganda pastroq. Trombotsitlarning ADF-induksiyalangan agregatsiyasiga ingibitsiya qiluvchi ta'sir sog'lom ko'ngillilardagiga nisbatan kamaygan bo'lsa-da, qon ketish vaqti sog'lom ko'ngillilardagi kabi darajada uzaygan.

Qon ivish tizimi tomonidan: me'da-ichakdan qon ketishlar bo‘lishi mumkin; kam hollarda - gemorragik insult.

Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya, trombositopeniya bo‘lishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya bo‘lishi mumkin; kam hollarda - qorinda og‘riqlar, dispepsiya, gastrit, qabziyat, me'da va o‘n ikki barmoqli ichak yaralari.

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi bo‘lishi mumkin

Klopidogrel travma, operativ aralashuvlar, gemostaz tizimi buzilishlari oqibatida qon ketish xavfi yuqori bo'lganda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Rejalashtirilgan jarrohlik amaliyotlarida (agar antiagregant ta'sir istalmagan bo'lsa) klopidogrelni operatsiyadan 7 kun oldin bekor qilish kerak.

Klopidogrel og'ir jigar funktsiyasi buzilishlari bo'lgan, gemorragik diatеz yuzaga kelishi mumkin bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Haddan tashqari qon ketish (milklardan qon ketishi, menorragiya, gematuriya) simptomlari paydo bo'lganda gemostaz tizimini tekshirish ko'rsatilgan (qon ketish vaqti, trombotsitlar soni, trombotsitlar funktsional faolligi testlari). Jigar funktsional faolligining laboratoriya ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.

Varfarin, geparin, NYQP bilan, uzoq muddat atsetilsalitsil kislotasi bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki hozirgi vaqtda bunday qo'llashning xavfsizligi uzil-kesil aniqlanmagan.

Eksperimental tadqiqotlarda kantserogen va genotoksik ta'siri aniqlanmagan.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Klopidogrelning avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri aniqlanmagan.

O'tkir qon ketish (shu jumladan peptik yara yoki bosh miya ichiga qon quyilishida), klopidogrelga yuqori sezuvchanlik.

NYQVS (shu jumladan naproksen) bilan bir vaqtda qo'llanilganda oshqozon-ichakdan qon ketishlar yuzaga kelish xavfi ortadi.

Atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda antiagregant ta'sir kuchayishi mumkin.

Klopidogrel CYP2C9 izofermenti faolligini ingibirlashi mumkinligi sababli, ushbu izoferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (shu jumladan fenitoin, tolbutamin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi oshishini istisno qilib bo'lmaydi