Klogrel dori vositasi O'zbekiston dori vositalari reestrida ro'yxatdan o'tganmi?

Saytda e'lon qilingan ma'lumotlar mutaxassislar uchun mo'ljallangan. O'zingizni-o'zingiz davolash bilan shug'ullanmang. Sog'lig'ingizga zarar bermaslik uchun mutaxassis bilan maslahatlashishga ishonch hosil qiling!

Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

· Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

· оғир жигар етишмовчилиги;

· геморрагик синдром,

· ўткир қон кетиши (шу жумладан, калла суяги ичига қон қуйилиши) ва уни ривожланишига мойил бўлган касалликлар (зўрайиш босқичидаги меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллиги, носпецифик ярали колит,

· туберкулёз, ўпкалар ўсмаси, гиперфибронолиз);

· ҳомиладорлик, лактация даври (эмизиш даври);

· 18 ёшгача бўлган болаларда (қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Ўртача жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, жароҳатлар, қон кетишни ривожланишини оширувчи ҳолатлар (шу жумладан жароҳат, операциялар), ацетилсалицил кислотаси, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (шу жумладан ЦОГ-2 ингибиторлари), гепарин ва гликопротеин IIb/IIIa ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш.

Farmakodinamikasi

Тромбоцитларнинг агрегациясини специфик ва фаол ингибитори, тож томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатади. Тромбоцитлардаги рецепторлар билан аденозиндифосфатни боғланишини ва АДФ таъсири остида IIb/IIIa рецепторларнинг фаоллигини камайтиради, шундай қилиб тромбоцитларнинг агрегациясини сусайтиради.

Бошқа агонистлар чақирган тромбоцитларнинг агрегациясини, эркин АДФ томонидан уларнинг фаоллашишини олдини олиб камайтиради, фосфодиэстеразанинг (ФДЭ) фаоллигига таъсир қилмайди. Тромбоцитларнинг АДФ рецепторлари билан қайтмас боғланади, улар ҳаёт цикли давомида (тахминан 7 кун) АДФ рағбатланишга турғун бўлиб қоладилар.

Тромбоцитлар агрегациясининг тормозланиши 400 мг бошланғич доза қабул қилгандан кейин (40% ингибирланиш) 2 соат ўтгач кузатилади. Максимал самара (агрегациянинг 60% бостирилиши) суткада 50-100 мг дозада доимо қабул қилишда 4-7 кундан кейин ривожланади. Антиагрегант самара тромбоцитларнинг бутун ҳаёти давомида (7-10 кун) сақланади. Тромбоцитлар агрегацияси ва қон кетиш вақти даволаш тўхтатилганидан кейин ўртача 5 кун ўтгач дастлабки даражасига қайтади.

Томирнинг атеросклеротик шикастланиши борлигида, томирли жараённи жойлашишидан (цереброваскуляр, кардиоваскуляр ёки периферик шикастланишлар) қатъий назар, атеротромбоз ривожланишига қаршилик қилади.

Farmakokinetikasi

Сўрилиши ва тақсимланиши

Сўрилиши ва биокираолишлиги юқори, плазмадаги концентрацияси паст ва қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач ўлчаш чегарасига (0,025 мкг/л) етмайди. Клопидогрел ва асосий метаболити плазма оқсиллари билан орқага қайтар боғланади (98% ва 94% мос равишда).

Метаболизми

Жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – плазмада айланаётган бирикманинг тахминан 85% ташкил қилувчи карбоксил кислотанинг нофаол ҳосиласидир. Клопидогрелнинг 75 мг дозаси оғиз орқали такроран қабул қилинганидан кейин метаболитининг чўққи концентрациясига (Т_max) бир соатдан кейин (чўққи концентрацияси (C_max) – тахминан 3 мг/л) эришилади.

Клопидогрел таъсир қилувчи модданинг ўтмишдоши ҳисобланади. Унинг фаол метаболити, тиол ҳосиласи, клопидогрелни 2-оксо-клопидогрелга оксидланиши ва кейинги гидролизланиш йўли билан ҳосил бўлади. Оксидланиш жараёни биринчи навбатда цитохром Р450 2В6 ва 3А4 изоферментлари ва камроқ даражада 1А1, 1А2 ва 1С19 изоферментлари билан бошқарилади.

Фаол тиол метаболити тромбоцитларнинг рецепторлари билан тез ва орқага қайтмас боғланади, шундай қилиб тромбоцитларнинг агрегациясини бостиради. Плазмада бу метаболити аниқланмайди.

Чиқарилиши.

Чиқарилиши: буйраклар орқали – 50%, ичак орқали – 46% (юборилганидан кейин 120 соат давомида). Бир марта ва такрор қабул қилинганидан кейин асосий метаболитининг яримчиқарилиш даври – 8 соат. Буйраклар орқали чиқариладиган метаболитларининг концентрацияси – 50%.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси.

Клопидогрел 75 мг/сут дозада қабул қилинганидан кейин плазмада асосий метаболитининг концентрацияси, буйракларнинг оғир касалликлари (креатинин клиренси (КК 5-15 мл/мин) бўлган пациентларда, ўртача оғирликдаги буйрак касалликлари бўлган беморлар (КК 30 дан 60 мл/мин гача) ва соғлом шахсларга қараганда паст.

Гарчи тромбоцитларнинг АДФ индукцияланган агрегациясига ингибирловчи самараси соғлом кўнгиллилардаги худди шундай самарасига қараганда паст бўлган (25%) бўлса ҳам, қон кетиш вақти 75 мг/сут дозада клопидогрел олган соғлом кўнгиллилардаги каби даражада узайган.

Жигар циррози бўлган беморларда клопидогрелни 75 мг дозада 10 кун давомида қабул қилиш хавфсиз бўлган ва яхши ўзлаштирилган. Клопидогрелнинг С_max ҳам, бир марталик доза қабул қилинганидан кейин ҳам, мувозанат ҳолатида ҳам, жигар циррози бўлган беморларда, соғлом шахслардагига қараганда бир неча марта юқори бўлган.

Dozirovkasi

Овқат қабул қилишдан қатъий назар, ичга. Ўтказилган миокард инфаркти, ишемик инсультдан кейин беморларда ишемик бузилишларни олдини олиш ёки периферик артерияларнинг ташхис қўйилган касалликлари фонида катталарга (шу жумладан кекса пациентларга) 75 мг суткада бир марта буюрилади. Даволашни ўтказилган Q-ҳосил қилувчи миокард инфарктидан кейин 35 кунгача ва ишемик инсультдан кейин 7 кундан 6 ойгача бўлган муддатда бошлаш керак.

ST сегментининг кўтарилиши бўлмаган ўткир коронар синдромида (нотурғун стенокардия ёки Q тиши шаклланмаган миокард инфаркти) даволашни 300 мг бир марталик юклама дозани буюриш билан бошлаш, сўнгра препаратни 75 мг дозада суткада 1 марта (ацетилсалицил кислотасини суткада 75-325 мг дозада бир вақтда қабул қилиш билан) қўллашни давом эттириш керак. Ацетилсалицил кислотасини катта дозаларда қабул қилиш қон кетишининг юқори хавфи билан боғлиқлиги туфайли, тавсия қилинган доза 100 мг дан ошмаслиги керак. Даволаш курси – 1 йилгача.

ST сигментининг кўтарилиши билан бўлган ўткир коронар синдромида (ўткир миокард инфаркти) препарат 75 мг дозада суткада 1 марта бошланғич юклама дозада ацетилсалицил кислотаси билан бирга ёки тромболитикларсиз буюрилади. 75 ёшдан ошган пациентлар учун клопидогрел билан даволаш юклама дозани ишлатмасдан амалга оширилиши керак. Мажмуавий даволаш симптомлар пайдо бўлгандан кейин имкони борича эртароқ бошланади ва минимум 4 ҳафта давомида давом эттирилади.

Dozani oshirib yuborilishi

Maxsus saqlash sharoitlari

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Dori shakli

Nojo'ya samaralari

Ножўя таъсирлар ривожланиш тезлигига қараб қуйидаги гуруҳларга бўлинади:

жуда тез-тез (≥1/10);

тез-тез (≥1/100)дан <1/10 гача);

кам ( ≥1/1 000 дан <1/100 гача);

камдан-кам ( ≥1/10 000 дан <1/1000 гача);

жуда кам (<1/10 000);

номаълум

Қон ивиш тизими томонидан:

тез-тез – меъда-ичакдан қон кетиши; кам – геморрагик инсульт, қон кетиши вақтини узайиши, бурундан қон кетиши; камдан-кам – гематомалар, гематурия ва конъюнктивадан қон кетиши.

Қон яратиш ва лимфатик тизими томонидан:

кам–тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия; жуда кам – тромбоцитопеник пурпура; гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия ва апластик анемия.

Асаб тизими томонидан: кам – бош оғриғи, бош айланиши, парестезия; камдан-кам – вертиго; жуда кам – онгни чалкашиши, галлюцинациялар.

Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам – васкулит, артериал босимни пасайиши;

Нафас тизими томонидан: жуда кам – бронхоспазм, интерстициал пневмонит.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – диспепсия, диарея, абдоминал оғриқлар; кам – кўнгил айниши, гастрит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватида яра ривожланиши; меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши; жуда кам – колит (шу жумладан ярали ёки лимфоцитар колит), панкреатит, таъм сезишни ўзгариши, стоматит, гепатит, ўткир жигар етишмовчилиги, жигар ферментлари фаоллигини ошиши.

Суяк-мушак тизими томонидан: жуда кам – артралгия, артрит, миалгия.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам – гломерулонефрит.

Дерматологик реакциялар: кам – қичишиш; жуда кам – буллёз тошма (кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз), эритематоз тошма, экзема, ясси темиратки.

Аллергик реакциялар: жуда кам – ангионевротик шиш, эшакеми, анафилактоид реакциялар, зардоб касаллиги.

Бошқалар: жуда кам – ҳароратни ошиши, қонда креатининни ошиш

Qo'llanilishi