KLOPIDOGREL tabletkalari 75mg N10

75 mg dozada ichga qabul qilingandan so'ng klopidogrel MITYdan tez so'riladi. Biroq, qon plazmasidagi kontsentratsiya ahamiyatsiz darajada oshadi va qabul qilingandan 2 soat o'tgach aniqlash mumkin bo'lgan darajaga yetmaydi (0,025 mkg/l).

Jigarda intensiv metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit karboksil kislotasining nofaol hosilasi bo'lib, plazmada aylanib yuruvchi dastlabki moddaning taxminan 85% ni tashkil qiladi. Klopidogrel takroran qabul qilingandan so'ng ushbu metabolitning qon plazmasidagi C_max taxminan 3 mg/l ni tashkil qiladi va qabul qilingandan taxminan 1 soat o'tgach kuzatiladi.

Asosiy metabolitning farmakokinetikasi klopidogrelning 50-150 mg dozalari diapazonida chiziqli bog'liqlik bilan tavsiflanadi.

Klopidogrel va asosiy metabolit in vitro qon plazmasi oqsillari bilan qaytmas bog'lanadi (mos ravishda 98% va 94%). Ushbu bog'lanish in vitro kontsentratsiyalarning keng chegaralarida to'yinmagan holda qoladi.

^{С-nishonlangan klopidogrel ichga qabul qilingandan so'ng qabul qilingan dozaning taxminan 50% 120 soat ichida siydik bilan va taxminan 46% axlat bilan chiqariladi. Asosiy metabolitning T _{8 soatni tashkil qiladi.}}

Yosh sog'lom ko'ngillilarga nisbatan keksa yoshdagi bemorlarda (75 yosh va undan katta) asosiy metabolitning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ancha yuqori, bunda trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketish vaqtida o'zgarishlar qayd etilmaydi.

Og'ir buyrak kasalliklarida (KK 5-15 ml/daq) asosiy metabolitning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi o'rtacha og'irlikdagi buyrak kasalliklari (KK 30-60 ml/daq) va sog'lom ko'ngillilarga qaraganda pastroq. Trombotsitlarning ADF-induktsiyalangan agregatsiyasiga ingibitsiya qiluvchi ta'sir sog'lom ko'ngillilarnikiga qaraganda kamaygan bo'lsa-da, qon ketish vaqti sog'lom ko'ngillilarniki kabi darajada uzaygan.

Trombotsitlar agregatsiyasi ingibitori. Adenozindifosfat (ADF)ning trombotsitlar retseptorlari bilan bog‘lanishini va GPIIb/IIIa majmuasi faollashuvini selektiv ingibitsiya qiladi, shu tarzda trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi. Shuningdek, ozod bo‘lgan ADF tomonidan trombotsitlar faolligi oshishini bloklash orqali boshqa agonistlar chaqirgan trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qiladi. FDE faolligiga ta’sir qilmaydi.

Klopidogrel trombotsitlardagi ADF retseptorlarini qaytmas o‘zgartiradi, shuning uchun trombotsitlar butun "hayoti" davomida funksional bo‘lmagan holda qoladi, normal funksiyaning tiklanishi esa ular yangilanishi jarayonida (taxminan 7 kundan keyin) sodir bo‘ladi.

Qon ivish tizimi tomonidan: tez-tez - qon ketishlar; tez-tez emas - qon ketish vaqtining uzayishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - oshqozon-ichakdan qon ketish, diareya, qorinda og'riq, dispepsiya; tez-tez emas - oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, qusish, ko'ngil aynishi, qabziyat, qorin dam bo'lishi; kamdan-kam hollarda - qorin parda orti qon quyilishi; juda kam hollarda - o'lim bilan yakunlanuvchi oshqozon-ichakdan qon ketish va qorin parda orti qon quyilishi, pankreatit, kolit (shu jumladan nospesifik yarali kolit yoki limfotsitar kolit), stomatit, o'tkir jigar yetishmovchiligi, gepatit, jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining normadan og'ishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez emas - trombotsitopeniya, leykopeniya, eozinofiliya; kamdan-kam hollarda - neytropeniya, shu jumladan og'ir neytropeniya; juda kam hollarda - trombotik trombotsitopenik purpura, aplastik anemiya, pantsitopeniya, agranulotsitoz, og'ir trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, anemiya.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez emas - kalla suyagi ichki qon quyilishi (o'lim bilan yakunlangan bir necha holatlar haqida xabar berilgan), bosh og'rig'i, paresteziya, bosh aylanishi; juda kam hollarda - ta'm bilishning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi.

Sezgi organlari tomonidan: tez-tez emas - ko'z qon quyilishlari (kon'yunktival, ko'z to'qimalari va to'r pardasiga); kamdan-kam hollarda - vertigo.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - vaskulit, AB pasayishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - burun qonashi; juda kam hollarda - nafas yo'llaridan qon ketish (qon tupurish, o'pkadan qon ketish), bronxospazm, interstitsial pnevmoniya.

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - zardob kasalligi, anafilaktoid reaksiyalar.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - teri osti qon quyilishlari; tez-tez emas - toshma, qichishish, purpura (teri osti qon ketishi); juda kam hollarda - bullyoz dermatit (toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema) angionevrotik shish, eritematoz toshma, eshakemi, ekzema, yassi temiratki.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda - mushaklar va bo'g'imlarga qon quyilishlar, artrit, artralgiya, mialgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez emas - gematuriya; juda kam hollarda - glomerulonefrit, qonda kreatin kontsentratsiyasining oshishi.

Boshqalar: tez-tez - tomirlar punktatsiya qilingan joydan qon ketish; juda kam hollarda - isitma.

Jarohat, jarrohlik amaliyotlari, gemostaz tizimi buzilishlari oqibatida qon ketish xavfi yuqori bo'lganda klopidogrel ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Rejalashtirilgan jarrohlik amaliyotlarida (agar antiagregant ta'sir istalmagan bo'lsa) klopidogrelni operatsiyadan 7 kun oldin bekor qilish kerak.

Gemorragik diatez yuzaga kelishi mumkin bo'lgan jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda klopidogrel ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Haddan tashqari qon ketish belgilari (milklarning qonashi, menorragiya, gematuriya) paydo bo'lganda gemostaz tizimini tekshirish (qon ketish vaqti, trombotsitlar soni, trombotsitlar funksional faolligi testlari) ko'rsatilgan. Jigar funksional faolligining laboratoriya ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.

Varfarin, geparin, NYAQV bilan bir vaqtda, uzoq muddat - asetilsalitsil kislotasi bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki hozirgi vaqtda bunday qo'llashning xavfsizligi uzil-kesil aniqlanmagan.

Tajriba tadqiqotlarida kantserogen va genotoksik ta'sir aniqlanmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Klopidogrelning avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri aniqlanmagan.

O'tkir qon ketish (shu jumladan peptik yarada yoki kalla suyagi ichiga qon quyilishida), og'ir jigar yetishmovchiligi, homiladorlik, laktatsiya davri (emizish), 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar, klopidogrelga yuqori sezuvchanlik.

NYQP (shu jumladan naproksen) bilan bir vaqtda qo'llanilganda oshqozon-ichak qon ketishlari yuzaga kelishi xavfi oshadi.

Asetilsalisil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda antiaggregant ta'sirning kuchayishi mumkin.

Klopidogrel CYP2C9 izofermenti faolligini ingibitsiya qilishi mumkinligi sababli, ushbu izoferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (shu jumladan fenitoin, tolbutamin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning qon plazmasidagi konsentratsiyalarining oshishini istisno qilib bo'lmaydi.

Muayyan preparatni qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimini shifokor belgilaydi. Qo'llanilayotgan preparatning dori shakli foydalanish ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga qat'iy mos kelishiga rioya qilish kerak.